肝靶向药物研究——模型化合物NGA-去甲替林的合成及其趋肝性

肝细胞膜上的肝结合蛋白(HBP)是无唾液酸糖蛋白的受体。作者合成了无唾液酸糖蛋白的类似物—半乳糖新糖白蛋白(NGA)并用其作为肝靶向药物的载体,采用琥珀酸酐法与药物去甲替林(NT)偶联得NGA-NT。以此作模型化合物,经^(99m)Tc标记后的动物放射显像及HPLC检测结果,说明NGA-NT在血中稳定,在肝脏降解释出NT,具有显著的趋肝性。

异黄酮哌嗪衍生物的合成

异黄酮类化合物广泛存在于植物中 ,具有多种生理活性 .以苯乙酸和间苯二酚为原料 ,合成了 9个异黄酮哌嗪衍生物 ,均未见文献报道 .其结构经过IR ,MS和1H NMR确证 .

Schiff碱型r-氨基丁酸酯类衍生物的合成及其抗惊厥活性

作者设计并合成了9个Schiff碱型取代对羟基本甲醛缩r-氨基丁酸酯类化合物。并用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明化合物Ⅲf、Ⅲg、Ⅲh、Ⅲi具有不同程度的抗惊厥活性。

4－［（4－氯苯基）（5－氟－2－羟基苯基）亚甲氨基］丁酸酯类的合成及其抗惊厥活性

４－［（４－氯苯基）（５－氟－２－羟基苯基）亚甲氨基］丁酸酯类的合成及其抗惊厥活性袁牧，钟裕国，庞其捷，李正化（贵阳医学院药物化学教研室华西医科大学药物化学教研室）作者设计并合成了８个γ－氨基丁酸（ＣＡＢＡ）的衍生物（Ⅳａ－ｈ），使ＧＡＢＡ的酯通过亚...

功能化雌激素乙二醇化合物的合成

设计并合成了５个雌酚酮乙二醇类新化合物．雌酚酮与聚乙二醇之间以醚键连接，聚乙二醇的另一端羟基以氯原子或对甲苯磺酸酯基形式活化．合成的５个新化合物的结构经元素分析、质谱、红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱等确证．

吡咯烷类生物碱新衍生物合成及解痉活性

作者对吡咯烷类生物碱──红古豆碱及古豆碱进行化学结构改造，设计并合成了古豆醇酯类和红古豆醇酯类两个系列共九个新化合物，其中古豆醇酯类为具有解痉活性的新结构类型，各化学结构经ＩＲ，ＭＳ，１Ｈ－ＮＭＲ及元素分析确证．初步药理实验结果表明：所试验的衍生物（４～１１）均有不同程度的解痉活性，特别是衍生物（４～７）的活性高于市售抗胆碱药红古豆醇酯．