胰岛素-MTX受体的结合特性

目的 通过体外受体结合实验评价胰岛素 - MTX(甲氨喋呤 )的受体结合特性 ,探讨胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌载体的可行性。方法 将 MTX与胰岛素共价连接 ,采用聚丙烯酰胺凝胶电泳分离纯化 ,高效液相层析鉴定。通过受体结合实验 ,测定胰岛素、胰岛素 - MTX的 IC50 及 Ki值 ,比较两者 IC50 及 Ki值的差异 ,以评价 MTX与胰岛素共价连接后的偶联物的受体结合特性。结果 胰岛素 - MTX能同 1 2 5I-胰岛素竞争性与肝癌细胞膜结合。胰岛素的 IC50 为 5 .0 1± 1.2 4nmol/L,Ki值为 4.85± 1.12 nm ol/L;胰岛素 - MTX的 IC50 为 93.82±19.32 nmol/L,Ki值为 91.88± 16 .86 nm ol/L。结论 胰岛素与 MTX共价偶联后 。