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固体药物多晶型的研究进展 被引量:48
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作者 冒莉 郑启泰 吕扬 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2005年第3期371-375,共5页
多晶型现象在固体药物中普遍存在,多晶型是影响固体药物质量和疗效的重要因素之一。在固体药物早期研究与开发阶段进行多晶型研究具有十分重要的意义。本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了固体药物晶型的研究意义、主要的技术手... 多晶型现象在固体药物中普遍存在,多晶型是影响固体药物质量和疗效的重要因素之一。在固体药物早期研究与开发阶段进行多晶型研究具有十分重要的意义。本文归纳总结了有关药物晶型研究进展,讨论了固体药物晶型的研究意义、主要的技术手段、晶型药物对生物利用度的影响、晶型的工艺控制以及预测等。 展开更多
关键词 固体药物 研究进展 多晶型现象 生物利用度 药物质量 开发阶段 早期研究 归纳总结 研究意义 技术手段 工艺控制
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抗肿瘤药物新靶点:组蛋白去乙酰酶的研究进展 被引量:8
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作者 刘艾林 龙娟 +1 位作者 王楠 杜冠华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期585-590,共6页
随着生命科学的深入开展,有关肿瘤致病机制和发病机制的分子生物学研究为开发作用于特异性靶点的高效低毒的抗肿瘤药物奠定了基础.与肿瘤的发生和转移相关的蛋白种类繁多,而对肿瘤细胞生长调控有普遍生物学意义的蛋白才最有可能成为广... 随着生命科学的深入开展,有关肿瘤致病机制和发病机制的分子生物学研究为开发作用于特异性靶点的高效低毒的抗肿瘤药物奠定了基础.与肿瘤的发生和转移相关的蛋白种类繁多,而对肿瘤细胞生长调控有普遍生物学意义的蛋白才最有可能成为广谱低毒抗肿瘤药物的作用靶点. 展开更多
关键词 组蛋白去乙酰酶 组蛋白乙酰酶 核小体 活性通道 活性部位
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防治痛风药物的研究进展 被引量:31
3
作者 朱深银 周远大 杜冠华 《医药导报》 CAS 2006年第8期803-806,共4页
近年来,痛风和痛风发生的前期状态高尿酸血症的发病率不断上升。该文综述了痛风的流行病学特征、痛风与其他疾病的关系、痛风的发病机制,以及防治通风药物的研究进展。
关键词 痛风 高尿酸血症 尿酸 黄嘌呤氧化酶 尿酸盐转运体
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链脲佐菌素糖尿病金黄地鼠模型建立的研究(一种同时评价药物降血糖和调节血脂作用的动物模型) 被引量:16
4
作者 乔凤霞 申竹芳 +2 位作者 叶菲 陈跃腾 谢明智 《中国糖尿病杂志》 CAS CSCD 2000年第4期215-218,共4页
目的 建立一个糖尿病兼有脂质代谢异常的动物模型。方法 给金黄地鼠连续腹腔注射小剂量链脲佐菌素3天 ,剂量为 40 mg/ kg。于注射后 1、2、3、4、8周测动物血糖、血脂。结果 与正常对照组相比 ,血糖分别上升 30 9%、2 47%、311%、37... 目的 建立一个糖尿病兼有脂质代谢异常的动物模型。方法 给金黄地鼠连续腹腔注射小剂量链脲佐菌素3天 ,剂量为 40 mg/ kg。于注射后 1、2、3、4、8周测动物血糖、血脂。结果 与正常对照组相比 ,血糖分别上升 30 9%、2 47%、311%、376 %和 2 79% ,血甘油三酯分别上升 2 41%、2 12 %、2 10 %、32 1%和 16 7% ,血清胆固醇分别上升 31%、5 8%、37%、5 4%和 6 %。用降血糖药二甲双胍和调节血脂药普罗布考验证了该模型的反应性。 展开更多
关键词 金黄地鼠 链脲佐菌素 糖尿病 脂质代谢异常
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药物体外肝代谢研究进展 被引量:19
5
作者 李文东 马辰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第10期737-740,共4页
目的 介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法 根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P4 5 0酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论 介导药物体外代... 目的 介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法 根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P4 5 0酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论 介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点 ,其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用。 展开更多
关键词 药物代谢 体外肝代谢 肝细胞体外温孵法 基因重组P450酶系 离体肝灌流
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微透析取样技术在药物代谢研究中的应用及前景 被引量:9
6
作者 张金兰 刘颖 周同惠 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期555-558,共4页
关键词 微透析 取样技术 药物代谢
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胆固醇逆向转运过程中新靶点及其药物的研究进展 被引量:16
7
作者 骆庆峰 孙兰 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期904-907,共4页
血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)拮抗动脉粥样硬化(AS)的最主要机制在于参与胆固醇逆向转运(RCT)过程。近年来,将RCT过程中几个重要蛋白质和酶类,包括apoAⅠ,ABCA1,CETP等作为新的用药靶点进行了药物干预的尝试,在调节血脂和预防AS等方面... 血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)拮抗动脉粥样硬化(AS)的最主要机制在于参与胆固醇逆向转运(RCT)过程。近年来,将RCT过程中几个重要蛋白质和酶类,包括apoAⅠ,ABCA1,CETP等作为新的用药靶点进行了药物干预的尝试,在调节血脂和预防AS等方面取得了良好的效果,开创了治疗该类疾病的新局面,对下一步的疾病治疗具有重要的指导作用。 展开更多
关键词 胆固醇逆向转运 动脉粥样硬化 高密度脂蛋白
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药物代谢研究在新药开发中的作用 被引量:23
8
作者 赵冬梅 李燕 卢业竑 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期156-160,共5页
新药研究的过程一般可分为药物设计和新药开发两个阶段。药物设计包括:(1)针对某一特定治疗靶点设计先导化合物,(2)根据先导化合物的药理、毒理及代谢等特性进行结构改造以获得新的候选物;在药物开发阶段主要对候选物进行药效及毒性评... 新药研究的过程一般可分为药物设计和新药开发两个阶段。药物设计包括:(1)针对某一特定治疗靶点设计先导化合物,(2)根据先导化合物的药理、毒理及代谢等特性进行结构改造以获得新的候选物;在药物开发阶段主要对候选物进行药效及毒性评估。药物代谢研究在这两个阶段都发挥?.. 展开更多
关键词 新药 药物设计 新药开发 药物代谢
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药物研究与开发中的高通量结晶技术 被引量:6
9
作者 冯志强 邓伟 郭宗儒 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期481-485,共5页
关键词 固体形态 高通量结晶技术 多晶现象 共晶
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细胞水平的高通量药物筛选技术研究进展 被引量:20
10
作者 李韶菁 杜冠华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期84-87,118,共5页
目的介绍细胞水平的高通量筛选技术研究进展。方法根据近年来文献,综述细胞水平的高通量技术发展趋势和使用技术进展。结果细胞水平筛选是在活细胞自然条件下,接近体内的生化过程,且可以做到多靶点、多指标检测,满足在药物发现早期对药... 目的介绍细胞水平的高通量筛选技术研究进展。方法根据近年来文献,综述细胞水平的高通量技术发展趋势和使用技术进展。结果细胞水平筛选是在活细胞自然条件下,接近体内的生化过程,且可以做到多靶点、多指标检测,满足在药物发现早期对药物的综合评价,缩短药物发现周期。结论细胞水平的高通量筛选技术具有广阔前景。 展开更多
关键词 细胞模型 高通量药物筛选 药物发现
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高内涵药物筛选方法的研究及应用 被引量:14
11
作者 张莉 杜冠华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期486-490,共5页
关键词 高内涵药物筛选 药物发现 细胞水平检测
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药物筛选模型研究进展 被引量:18
12
作者 胡娟娟 杜冠华 《基础医学与临床》 CSCD 北大核心 2001年第4期302-305,共4页
The experimental models for drug screening are very important points in drug discovery Although the drug screening techniques have been developed, such as high throughput screening (HTS), the screening assay methods (... The experimental models for drug screening are very important points in drug discovery Although the drug screening techniques have been developed, such as high throughput screening (HTS), the screening assay methods (models) still limited drug discovery In present paper, advanced animal models, cell assays and molecular methodology used for drug discovery were reviewed The characteristics and requires of the assay methods used for drug discovery in HTS were also 展开更多
关键词 药物筛选模型 药理活性 组织器官水平筛选 分子水平筛选 高通量筛选
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治疗阿尔茨海默病药物的研究进展 被引量:10
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作者 吴海燕 周金云 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期583-586,共4页
阿尔茨海默病(AD)为中枢神经退化性疾病,是危害人类健康的一大综合征,治疗AD药物是近年来研究的一大热点。综述了近5年来治疗AD药物的研究进展,根据作用机制的不同对临床应用的抗AD和有促智活性的药物进行分类详述,主要分为乙酰胆碱酯... 阿尔茨海默病(AD)为中枢神经退化性疾病,是危害人类健康的一大综合征,治疗AD药物是近年来研究的一大热点。综述了近5年来治疗AD药物的研究进展,根据作用机制的不同对临床应用的抗AD和有促智活性的药物进行分类详述,主要分为乙酰胆碱酯酶抑制剂等改善胆碱功能的药物、M1受体激动剂、抗氧化药物、消炎镇痛药物、抑制Aβ蛋白形成的药物、神经生长因子、钙调节剂、晚期糖基化终产物(AGE)抑制剂以及中药复方等几类。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂 M1受体激动剂 钙调节剂
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高通量技术在天然药物和中药现代化研究中的应用 被引量:6
14
作者 石建功 王素娟 +1 位作者 莫顺燕 杨永春 《世界科学技术-中医药现代化》 2003年第4期48-51,共4页
中草药来源于实践经验,对其本质的认识尚存诸多空白,因而制约其发展,同时也潜在着广阔的研究内容。充分利用现代科学技术和方法,进行高效快速的中草药药效物质和作用机制的研究,不仅是挖掘、发展和完善中医药宝库的迫切需要,也是中药现... 中草药来源于实践经验,对其本质的认识尚存诸多空白,因而制约其发展,同时也潜在着广阔的研究内容。充分利用现代科学技术和方法,进行高效快速的中草药药效物质和作用机制的研究,不仅是挖掘、发展和完善中医药宝库的迫切需要,也是中药现代化研究中急需解决的根本问题,也是保证药材、饮片、中药制剂和中成药产品的药效和质量等的关键;同时,中草药中新型药效物质的不断发现,将为我国创新药物研究、开发提供最主要支撑和保证。本文从认识中草药本质的关键、中草药样品(天然生物样品)高通量制备和高通量结构鉴定与高通量活性筛选相结合的研究方法以及该方法对中医药理论研究和创新药物研究的意义等方面介绍了利用现代高新技术进行中药现代化研究和创新药物先导物发现的高效率研究体系。 展开更多
关键词 天然药物 高通量分离 中药现代化 活性筛选 结构鉴定
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多肽蛋白类药物的长效注射微球突释控制技术研究进展 被引量:6
15
作者 谢兰桂 刘玉玲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期639-643,共5页
综述了多肽蛋白类药物长效注射微球突释控制技术的研究进展。探讨了药物结构修饰、载体材料性质、添加剂、制备工艺、微球粒径及载药量等方法对微球突释的影响。
关键词 蛋白质 缓释注射微球 突释 综述
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用夹心酶联免疫法研究hGM-CSF在大鼠体内的药物代谢动力学 被引量:3
16
作者 何小庆 雷小虹 韩锐 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第6期406-410,共5页
用灵敏的夹心酶联免疫法(ELISA)建立了检测重组人hGM-CSF药代动力学的方法。此方法hGM~CSF在12.5~0.39ng·ml ̄(-1)范围内,检测呈线性相关。最低检测灵敏度为0.4ng·ml ̄(-1... 用灵敏的夹心酶联免疫法(ELISA)建立了检测重组人hGM-CSF药代动力学的方法。此方法hGM~CSF在12.5~0.39ng·ml ̄(-1)范围内,检测呈线性相关。最低检测灵敏度为0.4ng·ml ̄(-1)。本方法不受血清中潜在干扰因素的影响,检测具高度特异性。大鼠schGM-CSF50,100,200μg·kg ̄(-1)后15min,血中即有较高浓度的hGM-CSF,1h左右达峰浓度,以后快速下降。皮下给药,尿中可检测到原型hGM-CSF,但累积排泄率较低。本研究为临床合理用药提供依据。 展开更多
关键词 HGM-CSF 药代动力学 ELISA
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氟喹诺酮类药物构效关系的研究进展 被引量:5
17
作者 屈凌波 刘艳 郭宗儒 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2001年第4期241-243,共3页
综述了国内外有关氟喹诺酮类药物的构效关系研究 ,对第四代氟喹诺酮类药物的研究。
关键词 氟喹诺酮 构效关系 综述
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抗SARS药物的作用靶点和药物研究 被引量:1
18
作者 杜冠华 王伟 +3 位作者 程克棣 曹立莉 杨秀颖 朱平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期236-240,共5页
关键词 抗SARS药物 作用靶点 药物分析 病因 病理分析
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抗癌药物的研究:4-氯苯氧乙酰胺衍生物的合成 被引量:4
19
作者 李兰敏 徐世平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第7期556-560,共5页
抗癌药物的研究:4-氯苯氧乙酰胺衍生物的合成李兰敏,徐世平(中国医学科学院,中国协和医科大学药物研究所北京100050)在抗癌领域里,人们曾利用除莠剂能杀灭杂草而不伤害禾苗,有的甚至在杀灭杂草的同时还能刺激作物的生长... 抗癌药物的研究:4-氯苯氧乙酰胺衍生物的合成李兰敏,徐世平(中国医学科学院,中国协和医科大学药物研究所北京100050)在抗癌领域里,人们曾利用除莠剂能杀灭杂草而不伤害禾苗,有的甚至在杀灭杂草的同时还能刺激作物的生长这一选择作用,探索该类化合物抗癌的... 展开更多
关键词 抗癌药 合成 氯苯氧乙酰胺 衍生物
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研究药物对肿瘤细胞代谢的新方法──灌注细胞^(31)P核磁共振谱 被引量:1
20
作者 司伊康 贺文义 +5 位作者 陈晓光 孔漫 李燕 韩锐 吴宏伟 厉俊华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期117-120,共4页
为连续观察药物对细胞代谢的影响,用含紫杉醇的灌注液对人口腔上皮癌KB细胞和人结肠癌HCT8细胞在灌注条件下进行了细胞31P谱测定,从两种细胞在未给药、给药以及停药后的灌注条件下获得的代谢图谱中发现,紫杉醇使KB细胞... 为连续观察药物对细胞代谢的影响,用含紫杉醇的灌注液对人口腔上皮癌KB细胞和人结肠癌HCT8细胞在灌注条件下进行了细胞31P谱测定,从两种细胞在未给药、给药以及停药后的灌注条件下获得的代谢图谱中发现,紫杉醇使KB细胞和HCT8细胞的ATP代谢水平均有升高,但KB细胞的ATP升高更为明显;同样剂量的长春新碱使KB细胞代谢中的ATP峰的改变不明显,推测可能与它们的作用机制不同有关。研究结果表明,灌注细胞31P谱测试法对观察药物对细胞代谢的作用是独特的。 展开更多
关键词 磷31 核磁共振谱 肿瘤细胞代谢 抗肿瘤药 紫杉醇
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