中药沉香化学成分、药理作用及其应用研究进展

沉香是被药典收录的传统名贵药材,含有倍半萜、色酮等化学成分,具有良好的镇静镇痛、抗菌、抗肿瘤和抑制乙酰胆碱酯酶等药理活性,因而被用于消化系统、呼吸系统、心血管系统和中枢神经系统相关疾病的治疗。本文归纳总结了沉香的化学成分及研究进展,简要介绍了沉香的药理作用、质量评价方法及临床应用的进展,为沉香的后续开发和产业规范提供科学合理的参考。

基于频次分析的近代医家沉香使用规律研究

目的搜集有关沉香的中医医案,应用结构化采集与分类标引,构建沉香中医医案数据库,梳理沉香使用的临床经验。方法采用优化数据的频次分析挖掘方法对医案进行解构分析。结果本研究纳入符合标准的诊次总数共154次,经过频次分析处理后,涉及中医、西医诊断各20类,临床症状20类,舌象36类,脉象17类,病机12类。结论临床使用沉香的适应证在总体上为气机不畅、脏腑功能失调,其中有肺气上逆所致的肺系疾病,可用沉香以降气平喘;气机阻滞所致的疼痛如痛经等,可用沉香以行气止痛;脾胃虚寒所致的腹痛、呕吐等,可用沉香以温中止吐。

沉香中2-(2-苯乙基)色酮类成分及其抗KRAS突变NSCLC活性

研究瑞香科植物沉香中2-(2-苯乙基)色酮类成分及其抗KRAS突变非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)活性。综合利用硅胶、RP-18反相硅胶、MCIgel CH20P、Diol和半制备HPLC等柱色谱技术,以及1D、2DNMR和ESI-MS等方法,对沉香中2-(2-苯乙基)色酮类化合物进行分离、纯化和鉴定;采用CCK-8试剂盒(cell countingkit 8)在3种KRAS突变NSCLC细胞上对分离得到的单体化合物进行抗肿瘤活性筛选。进一步对活性较好的化合物8进行细胞增殖、克隆形成、黏附能力及周期阻滞活性分析;采用分子对接、Westernblot实验开展机制研究;通过斑马鱼异种移植瘤(cellderivedxenograft,CDX)模型评价化合物8体内抗肿瘤活性。从沉香乙酸乙酯萃取部位中分离得到19个已知的2-(2-苯乙基)色酮;在A549(KRASG12S)细胞上,化合物8、10、19抑制活性较好,在H23(KRASG12C)细胞上,化合物7、8、19抑制活性较好,在H358(KRASG12C)细胞上,化合物8、10、16抑制活性较好,化合物8在三株细胞中抑制活性均较好,且能够有效抑制细胞增殖、克隆形成和黏附能力,并将H23细胞周期阻滞于G2/M期;化合物8能够抑制c-Met及其下游信号通路的表达,能够抑制斑马鱼CDX模型体内肿瘤的增殖。综上所述,19个已知的2-(2-苯乙基)色酮化合物中,化合物8抗KRAS突变NSCLC活性最好,主要通过将细胞阻滞于G2/M期抑制KRAS突变NSCLC的增殖。