中药多组分网络靶点效应PK-PD结合模型应用研究与思考

中药复方多组分、多途径、多靶点、多效应的作用特点,使得研究中药复方物质基础、体内过程、生物效应及其相互关系相当复杂。在中医药理论指导下,开展中药多组分PK-PD结合模型应用研究的思路和方法探讨,对阐明中药复方本质及其规律具有重要意义。建立中药多组分网络靶点PK-PD结合模型,首先应该选择合适的药效物质基础,建立合理的网络靶点效应指标体系,综合运用智能计算方法、代谢组学、系统生物学等现代生物技术和方法,揭示中药复方的作用机制和科学内涵,设计及优选中药复方给药方案,促进中药复方新药开发和药物再评价。

双黄连口服液中主要活性成分体外抗菌效应相关性研究

目的研究双黄连口服液中主要活性成分体外抗菌效应权重和相关性。方法采用正交试验设计,通过L8(27)表对双黄连口服液中各主要活性成分进行不同组合,观察各活性成分组合溶液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的体外抑制作用,得出其MIC、MBC和抑菌环直径,并用SPSS统计软件进行数据分析。结果 4种主要活性成分对革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌的抗菌作用权重依次为:黄芩苷>连翘酯苷A>绿原酸>连翘苷;对革兰氏阴性细菌大肠杆菌的抗菌作用权重依次为:连翘酯苷A>黄芩苷>绿原酸>连翘苷;对真菌代表菌白色念珠菌的抗菌作用权重依次为:黄芩苷>连翘酯苷A>绿原酸>连翘苷。结论连翘酯苷A、黄芩苷为双黄连口服液抗菌药效的主要影响因素,虽然连翘酯苷A在该复方中含量远低于黄芩苷,但在复方抗菌药效方面发挥着重要作用。

UPLC同时测定大鼠肠灌流液中桔梗皂苷D和酚红的浓度

目的同时测定肠循环液中桔梗皂苷D和酚红的浓度。方法采用RP-UPLC法,色谱柱为Hypersil Gold(2.1mm×100mm,3μm),流动相为乙腈-0.05%甲酸水(梯度洗脱),柱温35℃,流速0.3mL/min,检测波长为210nm。结果方法精密度及线性关系良好,桔梗皂苷D及酚红的回收率分别为95.48%(RSD=0.91%)、103.32%(RSD=0.45%)。结论该法操作简便,结果准确,灵敏度高。

双黄连口服液中有效成分的大鼠在体肠吸收研究

目的:研究双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A 4种主要有效成分在大鼠肠吸收动力学特征,了解双黄连口服液中药物配伍对其主要有效成分吸收的影响。方法:运用在体肠循环模型,研究比较双黄连口服液与其4种有效成分在体肠循环过程中的浓度变化的差异。结果:黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A分别在40～160,6～24,3～12,2.6～10.4 mg.L-1吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,吸收转化速率常数Ka,单位时间百分吸收转化率A基本保持不变;除黄芩苷、绿原酸、连翘酯苷A外,在pH 5.0～7.43,连翘苷的吸收不受pH影响;4种成分在各肠段的Ka,A均无明显差异。黄芩提取液中的黄芩苷、金银花提取液中的绿原酸、连翘提取液中的连翘苷的Ka,A与双黄连口服液中相应成分的Ka,A相比,无显著性差异;但连翘提取液中的连翘酯苷A的Ka,A显著大于双黄连口服液中相应成分的Ka,A。结论:双黄连口服液中黄芩苷、绿原酸、连翘苷、连翘酯苷A在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收,且无特殊的吸收窗;双黄连口服液组方配伍显著改变了连翘酯苷A的吸收。

五环三萜皂苷类活性成分口服吸收与代谢研究进展

五环三萜皂苷类成分是自然界广泛存在的一类具有显著活性的天然植物成分,但其口服吸收与代谢机制尚不明确,生物利用度普遍较低,影响了该类成分的剂型设计与临床应用。从肠道吸收、肠道菌群代谢、肝微粒体代谢等方面对五环三萜皂苷类成分的吸收和代谢特征进行综述与分析,为进一步开展剂型设计奠定基础。