阿魏酸脂质体的体外释放度考察

目的:通过优化处方和工艺制备缓释、长效的阿魏酸脂质体植入制剂。方法:采用HPLC测定阿魏酸含量,流动相乙腈-0.1%磷酸(22∶78),检测波长324 nm。运用醋酸钙主动载药技术制备阿魏酸脂质体,使用透析法考察阿魏酸脂质体的释放度。通过单因素试验考察磷脂材料、胆固醇含量、粒径及不同血液成分对阿魏酸脂质体释放度的影响,利用温敏凝胶技术进一步延长阿魏酸脂质体的缓释效果。结果:阿魏酸脂质体选择氢化大豆磷脂(HSPC)为脂质体膜材,HSPC与胆固醇的摩尔比4∶1,超声时间1 min,脂质体平均粒径397.7 nm,可实现12 h缓释效果,血液成分能够加速脂质体的释放但不同血液成分无显著性差异。采用温敏凝胶技术可延长阿魏酸脂质体的缓释效果,体外释药符合Higuchi方程且持续释放时间>48 h。结论:胎牛血清和大鼠血浆可替代人血清用于阿魏酸脂质体的释放度考察。通过控制脂质体的处方与工艺因素,并结合温敏凝胶技术可实现阿魏酸脂质体的缓释、长效。

温里药挥发油的皮肤刺激性考察

目的:考察温里药挥发油的皮肤刺激性。方法:以3种温里药挥发油(肉桂挥发油、丁香挥发油、高良姜挥发油为研究对象,比较三者的皮肤细胞毒性和在体皮肤刺激性,并利用皮肤测试板预测这3种中药挥发油皮肤刺激性。结果:3种中药挥发油对人皮肤成纤维细胞(HSF)的毒性相差显著,肉桂挥发油、高良姜挥发油、丁香挥发油的半数抑制率(IC50)分别为(11. 16±0. 28),(53. 33±1. 71),(226. 70±17. 61) mg·L^-1;在体皮肤刺激性评价表明,3种温里药挥发油对皮肤刺激性的排序为肉桂挥发油>丁香挥发油>高良姜挥发油;皮肤测试板评价3种挥发油刺激性结果与在体皮肤刺激性结果一致。结论:肉桂挥发油、丁香挥发油以及高良姜挥发油的皮肤细胞毒性评价结果与其在体皮肤刺激性结果不一致,采用皮肤测试板有望能够准确预测挥发油的在体皮肤刺激性。