蛋白磷酸酶(PP1、PP2A)抑制剂Calyculin A对大鼠心脏血流动力学的影响

目的研究蛋白磷酸酶(PP1、PP2A)抑制剂Calyculin A对大鼠血流动力学的作用及其心肌细胞钙释放的特征。方法采用大鼠在体双压力(P-V loop)导管分析心脏血流动力学及主动脉压;采用场刺激的方法分析心肌细胞钙释放。结果左侧颈静脉给予Calyculin A(0. 8μg·kg-1)明显提高左心室收缩力,表现为明显增加左心室搏出功、心输出量、每搏输出量、射血分数、收缩末期压力-容积关系曲线斜率;明显改善心脏舒张功能,表现为明显降低左心室舒张末期压力-容积关系曲线斜率;增加主动脉收缩压、舒张压及脉压差; Calyculin A(100 nmol·L-1)明显增加心肌细胞钙释放的幅值及缩短钙回吸收拟合曲线的时间常数。结论 Calyculin A的正性肌力作用与肌浆网钙泵活性有关,蛋白磷酸酶(PP1、PP2A)可作为潜在靶点,用于开发正性肌力药物。

苍术素现代研究概况

苍术具有抗溃疡、保肝、抗肿瘤、抗炎和降血糖等药理作用,在临床应用广泛,根茎是其主要入药部位。近年来多研究苍术所含化学成分,其主要化学成分为挥发油成分,而苍术素即为挥发油中的一种主要成分。苍术素不仅在苍术药用价值中发挥了重要作用,也是苍术质量评价的标准。本文对苍术素的结构性状、提取分离工艺、含量测定和药理作用等内容进行综述。

蛋白磷酸酶1和2A的研究进展

蛋白磷酸酶1和2A是机体细胞内两种重要的蛋白酶,参与基因表达、神经传递、肌肉收缩、细胞周期等生理过程。目前研究发现两者尤其是PP1在调节心脏生理功能中发挥着重要的作用,心肌细胞中众多蛋白质磷酸化水平失调是诱发心律失常的重要因素。因此,调节蛋白磷酸酶也许可成为心肌病治疗的潜在靶点。