UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中黄芩苷和绿原酸

建立UPLC-MS/MS法同时测定人血浆中黄芩苷和绿原酸的浓度,研究注射用银黄在健康人体的药代动力学.色谱柱为BEH C18（50 mm×2.1 mm ID,1.7μm）;流动相：A（水,0.1%甲酸）,B（甲醇,0.1%甲酸）,梯度洗脱;流速：0.35 mL·min^-1.电喷雾离子源,多反应监测.黄芩苷：[M＋H]^＋,m/z 447-271;绿原酸：[M-H]^-,m/z 353→191;山柰素：[M＋H]^＋,m/z 287→287.结果表明,黄芩苷和绿原酸血药浓度的线性范围分别为9.6～1 540和7.5～1 200 ng·mL^-1,日内、日间精密度均小于10.2%.志愿者静脉滴注注射用银黄后,黄芩苷和绿原酸的药时曲线分别符合二房室和三房室模型.该法简便、灵敏、特异,适用于血浆中黄芩苷和绿原酸浓度的测定.

Cocktail法研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响

目的:研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法:14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液(临床等效剂量组,2 mL/kg;高剂量组,4 mL/kg)前后,均同时灌胃给予3个探针底物(茶碱,30 mg/kg;氯唑沙宗,50 mg/kg;氨苯砜,20 mg/kg),进行采血试验。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS 1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对各组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果:在1个给药疗程(14 d)内,临床等效剂量组大鼠用药前后,3个探针的药动学参数均无显著性变化(P>0.05);高剂量组大鼠用药后,与用药前相比,茶碱的药动学参数没有显著变化(P>0.05);氨苯砜和氯唑沙宗的AUC0-24 h均有升高趋势(P<0.05),给药后分别是给药前的1.44倍和1.28倍,同时氯唑沙宗的CL显著降低(P<0.05)。结论:临床等效剂量脉络宁对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性均无显著影响,而高剂量脉络宁对大鼠CYP2E1和CYP3A4均有弱抑制作用。