胡椒碱-双环酰胺衍生物的设计、合成及抗宫颈癌活性

以胡椒碱为母核进行结构改造,合成了一系列胡椒碱-双环酰胺衍生物;并用核磁共振氢谱(1H NMR),核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.噻唑蓝(MTT)比色法测试结果表明,目标化合物对肾细胞(293T)、宫颈癌(HeLa)和乳腺癌(MDA-MB-321)细胞有良好的抑制活性,大多数衍生物对HeLa细胞的抑制活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)和胡椒碱.化合物6b对HeLa细胞的抗增殖活性最高,半数抑制浓度(IC_(50))为3.49μmol/L,对MDA-MB-321细胞的IC50值为20.89μmol/L.机理研究发现,化合物6b不仅可有效抑制HeLa细胞的迁移、侵袭、黏附和克隆能力,而且对HeLa细胞肿瘤异种移植物的生长表现出强烈的抑制作用.因此,化合物6b有可能成为肿瘤治疗中潜在的先导化合物.

含醇辅料药品在ICU的应用现状及安全性分析

目的:研究含醇辅料药品在ICU内联合抗菌药物用药使用导致双硫仑不良反应的现状,为临床合理用药提供参考。方法:收集常州市第二人民医院在用的1674种西药说明书和181种中成药说明书汇总含醇辅料药物信息;另收集本院2021年1月—12月ICU出院病历资料共374份,统计含醇辅料药品在ICU患者中的应用情况。结果:1855份说明书中有37份说明书中明确标注了乙醇信息。在全年374份ICU出院病历中,使用含醇药物的病例共计103份(27.54%);其中涉及与抗菌药物联用的病例有54份(52.43%);因联合用药导致双硫仑不良反应的病例有9份(16.67%);9份病例中,药物重叠当天发生不良反应的有5例,药物重叠后第2天发生不良反应的有4例,有8例使用了头孢菌素类药物,有1例为喹诺酮类类药物。结论:含醇辅料药物在临床使用频繁,这些药品的说明书对含醇辅料信息标注不明确和不统一,不利于临床用药安全与联合用药指导。在ICU中,含醇辅料药品使用广泛,与可能发生双硫仑反应的抗菌药物联合使用情况也较多,存在一定的用药安全隐患。