艾普拉唑肠溶片在中国健康人体中药代动力学及绝对生物利用度研究

目的采用液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法研究艾普拉唑肠溶片在中国健康人体中的吸收特性。方法采用随机交叉自身对照试验设计,16名健康受试者随机等分成4组,先后口服艾普拉唑肠溶片或静脉注射艾普拉唑钠,采用UPLC-MS/MS测定血浆药物浓度。利用Win Nonlin(V6.1)软件标准非房室模型方法进行药代动力学参数的计算。结果注射用艾普拉唑钠(10 mg)的主要药代动力学参数:最大血药浓度(C_(max))为(834.3±101.2)ng/m L,消除半衰期(t_(1/2))为(3.4±0.9)h,表观分布容积(Vz)为(14.0±2.2)L,0到t时间药时曲线下面积(AUC0_t)为(3520.9±915.3)ng·h/m L,血浆清除率(CL)为(3.0±0.9)L/h。艾普拉唑肠溶片(10 mg)的主要药代动力学参数:C_(max)为(347.9±176.3)ng/m L,t_(1/2)为(3.5±0.8)h,Vz为(29.1±12.2)L,AUC_(0_t)为(1970.2±834.7)ng·h/m L,CL为(5.9±2.5)L/h。与静脉给药相比,口服艾普拉唑肠溶片的绝对生物利用度为(55.2±13.9)%。结论艾普拉唑肠溶片生物利用度良好,适于开发。