^18F-FDOPA的自动化标记合成与动物实验

目的制备L-6-^18F-多巴（18F-FDOPA）并探讨其在小鼠体内生物分布及药代动力学，评价其探测胰岛素瘤的可行性。方法采用亲核反应三步法合成^18F-FDOPA，测定其标记率、放化纯及体外稳定性。注射后2、5、15、30、60和120 min分别处死正常小鼠（每时间点3只）获得主要脏器的放射性计数，行microPET动态观察18F-FDOPA在正常小鼠体内的生物分布。建立胰岛素瘤INS-1细胞株荷瘤裸鼠模型，行microPET动态扫描；勾画感兴趣区（ROI），获得正常小鼠主要脏器及荷瘤裸鼠肿瘤时间-放射性曲线（TAC）。结果18F-FDOPA标记合成产率为（11.0±0.4）%，放化纯为（99.3±0.2）%，室温放置120 min放化纯仍〉99%。^18F-FDOPA主要经肾脏排泄，血液内清除较快；注射后20～50 min胰腺摄取相对稳定，2个时间点摄取分别为（5.98±0.71）和（4.62±0.47）每克组织百分注射剂量率（%ID/g）。INS-1肿瘤早期相（2 min）有显著放射性摄取[（11.42±0.70） %ID/g]。结论^18F-FDOPA标记合成方法简单、放化纯高、稳定性好；早期显像有利于胰岛素瘤的检出。