头孢丙烯的合成

以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯为起始原料,经7-位酰胺基水解、在DCC作用下与侧链D-2-叔丁氧羰基氨基-2-(4-羟苯基)乙酸缩合、3-位氯甲基置换为碘甲基后与三苯膦成内鎓盐,与乙醛进行Wittig反应在3-位形成丙烯基,最后在三氟乙酸作用下脱去7-位侧链氨基和4-位羧基的保护基制得头孢丙烯,总收率16.4%。

新型骨吸收抑制剂唑来膦酸的合成

以咪唑为起始原料 ,和溴乙酸乙酯经 N-烷基化、水解、成盐得 2 -( 1 -咪唑基 )乙酸盐酸盐 ( 4 ) ,4再与三氯化磷的氯苯溶液反应得唑来膦酸。总收率 2 5 .4 % (以咪唑计 )。

比卡鲁胺的合成

以 2 -甲基丙烯酸甲酯为起始原料 ,经氧化、与 4-氟苯硫酚缩合、水解成α-羟基酸 ( )、 再与 2 -三氟甲基-4-氨基苯腈在亚硫酰氯作用下缩合、最后经间氯过氧化苯甲酸氧化而合成比卡鲁胺。总收率为 1 1 .2 %。

西维来司钠的合成

以对羟基苯磺酸钠为原料 ,经 2 ,2 二甲基丙酰氯缩合、与氯化亚砜反应而成 4 ( 2 ,2 二甲基丙酰氧基 )苯磺酰氯 ,再经与 2 氨基苯甲酸缩合、与甘氨酸苄酯成酰胺、加氢脱去保护基团 ,最后与氢氧化钠成盐而合成了西维来司钠。

黄芩中黄芩苷的提取工艺研究

目的：通过试验优选黄芩中黄芩苷的最佳水提工艺。方法：采用L9（3^4）正交试验，以所提的黄芩苷总量作为考察指标，优选黄芩的最佳水提工艺。结果：黄芩生药切片，10倍水量水煮提取两次，每次1．5h，合并两次提取液，过滤，定容即得。结论：黄芩此种水提工艺稳定可行，可用于大生产。

托非索泮的合成工艺

对托非索泮(1)的合成工艺进行了研究。以异丁香酚甲醚(2)为起始原料,依次通过聚合、氧化得到3-[2-(3,4-二甲氧基苯甲酰基)-4,5-二甲氧基苯基]-戊-2-酮(3)(收率56%),再与水合肼反应(收率87%)得到托非索泮(1),总收率48%。中间体和目标产物经1H NMR、13C NMR、ESI-MS表征。所研制的合成工艺路线具有原料稳定易得、反应条件温和、工艺过程简便易控以及产率较高等优点,预期能满足工业化生产的要求。

法罗培南酯的合成研究

目的研究青霉烯类抗生素法罗培南酯(faropenem medoxomil),(5甲-基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟基乙基]-7-氧代-3-[(2R)-四氢呋喃-2-基]-4-硫代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸酯的合成工艺。方法以四氢呋喃(THF)为溶剂,法罗培南钠为原料,聚乙二醇600和碘化四甲铵作催化剂,与4-氯甲基-5-甲基-1,3-二口恶环戊烯-2-酮经缩合、重结晶制得法罗培南酯。结果合成了法罗培南酯,其结构经质谱、核磁共振氢谱、红外和元素分析确证。结论该合成工艺中起始原料易得,反应条件温和易控,操作简单,收率为83.3%(以法罗培南钠计)。