Bruton酪氨酸激酶抑制剂伊鲁替尼治疗B细胞恶性肿瘤的临床应用

Bruton酪氨酸激酶(bruton tyrosine kinase,BTK)是B细胞内一种非受体型酪氨酸激酶,介导了B细胞抗原受体(BCR)在内的一系列细胞通路,其异常活性与B细胞恶性肿瘤的发病密切相关。伊鲁替尼(ibrutinib)是一种高效选择性BTK抑制剂,能够在钠摩尔水平下抑制肿瘤细胞增殖。本文介绍了伊鲁替尼的药理学特点,并且综述了其治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等疾病的临床应用。

PI3K抑制剂抗肿瘤临床研究进展

磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)是一种胞内磷脂酰肌醇激酶,在介导细胞生长、发育、分裂、分化和凋亡等过程中发挥重要作用,因此PI3K抑制剂的开发已成为当前抗癌新药研究的热点之一。目前已有多个PI3K抑制剂进入临床研究阶段或已上市,其单用或与其他药物联用的疗效和安全性有待进一步临床验证。综述PI3K抑制剂作为抗肿瘤药物的临床研究进展,为其进一步研究与应用提供参考。

异柠檬酸脱氢酶及其突变体抑制剂在急性髓系白血病治疗领域的研究进展

异柠檬酸脱氢酶(IDH)是人体代谢过程中重要的酶,参与三羧酸循环,催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸(α-KG)。突变的IDH能催化α-KG转化为2-羟基戊二酸(2-HG),2-HG不是体内正常的代谢产物,高浓度的2-HG与急性髓系白血病(AML)及各种肿瘤的发生紧密相关。针对IDH突变的抑制剂能显著降低2-HG的水平,成为一些肿瘤药物开发的热点。综述IDH突变在AML和肿瘤中的作用及目前在研IDH突变体抑制剂的研究进展。

选择性雌激素受体下调剂研究进展

乳腺癌作为全球女性发病率最高的癌症,一直威胁着全世界女性的健康。雌激素受体(estrogen receptor, ER)介导的信号通路在乳腺癌疾病发展中扮演着重要的角色,成为乳腺癌治疗的重要靶点之一,一直吸引着许多药企进行相关药物的研发。2002年,由阿斯利康开发的首个选择性雌激素受体下调剂(selective estrogen receptor down-regulators, SERDs)--氟维司群正式在美国上市。氟维司群通过下调ER水平,全面抑制ER信号通路,临床疗效优于其他内分泌治疗药物,使得SERDs受到越来越多药企的关注。然而,肌内注射限制了氟维司群的临床应用,表明SERDs的开发仍有很大提升空间。综述相关SERDs的研发现状,为进一步研究与应用提供参考。