注射用伏立康唑及其辅料对小鼠静脉给药急性毒性研究

目的比较注射用伏立康唑及其辅料对小鼠静脉注射的急性毒性,初步确认主要毒性成分和毒性靶器官。方法注射用伏立康唑采用半数致死量(LD50)试验,70只ICR小鼠随机分为7组,分别静脉给予274、247、222、200、180和162mg/kg伏立康唑及等体积葡萄糖溶液;空白辅料采用最大给药量(MLD)试验,40只ICR小鼠随机分为两组,分别静脉给予5000mg/kg空白辅料和等体积葡萄糖溶液。观察小鼠中毒症状和死亡情况,并取脏器做病理检验。结果注射用伏立康唑小鼠静脉注射给药LD50为223.07mg/kg,95%可信区间为(208.18～239.03)mg/kg,空白辅料的小鼠静脉注射最大耐受量>5000mg/kg。结论注射用伏立康唑对小鼠的中枢神经系统具有一定的急性毒性,其辅料毒性小,对制剂的毒性无累加作用。

莪术挥发油提取工艺的研究

目的利用正交设计优选法确定提取莪术挥发油的最佳工艺条件。方法以莪术油的含量为指标,通过L9(34)正交试验设计,对提取工艺中的浸泡时间、提取时间、加水量和药材粒度4个因素进行优选研究,以筛选出莪术挥发油的最佳提取工艺条件。结果影响提取的主次因素为:提取时间>药材粒度>浸泡时间>加水量。优选得到的最佳提取工艺条件是浸泡12h,提取5h,加水7倍,药材粒度为粒状。结论本工艺条件科学合理,稳定可行,可有效保证产品质量。

元宝草化学成分研究

（ Hypericum sampsonii Hance）系藤黄科（ Guttiferae）金丝桃属（ Hypericum Linn.）多年生草本植物，分布于中国南方各省；民间以全草入药，可用于治疗炎症、无名肿痛、腹泻及虫蛇咬伤。现代药理研究结果表明：金丝桃属植物具有抗抑郁、抗病毒和抗肿瘤等多种生物活性[1]。目前，国内外对元宝草化学成分已有一定的研究，从中分离得到的化合物主要包括蒽醌类化合物、间苯三酚类衍生物、黄酮类化合物以及萜类化合物等[2-4]，其中元宝草全草的总黄酮含量达到3.68%[5]，而元宝草结果植株的总黄酮含量则高达4.581%[6]。目前，元宝草仅作为民间草药使用，其药用价值并没有得到充分的开发和利用。因此，为了进一步开发这一药用植物资源，作者对元宝草全草体积分数80%乙醇提取物的乙酸乙酯部分的化学成分进行分离和鉴定，以期为元宝草药源药效的相关研究提供基础资料。

脑脉利颗粒对实验性脑血栓模型保护作用研究

目的:观察经口给予脑脉利颗粒(NML)对实验性脑血栓模型的保护作用。方法:小鼠尾静脉注射血栓诱导剂(胶原蛋白、肾上腺素)诱导实验性脑血栓模型,观察致瘫时间和存活时间;大鼠右侧颈总动脉注入混合血栓诱导剂(ADP、凝血酶、肾上腺素)诱导脑血栓模型,测定脑缺血后脑组织含水量、脑指数及脑组织中超氧化物岐化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的含量等。结果:NML可剂量依赖性地延长小鼠偏瘫发生时间和死亡时间,减轻偏瘫症状;NML能显著降低大鼠脑血管通透性、右侧脑指数、脑含水量以及右/左脑半球湿重之比,降低大鼠右侧大脑半球MDA含量,增加SOD活性;改善大鼠右侧近脑室周围组织结构紊乱现象。结论:NML对实验性脑血栓后缺血具有明显的保护作用。

盐酸柯诺拉赞的安全药理学研究

为了探讨盐酸柯诺拉赞对SD大鼠中枢神经系统和Beagle犬心血管及呼吸系统的用药安全性,对大鼠单次灌胃给予超纯水,盐酸柯诺拉赞20、60、200 mg/kg和盐酸氯丙嗪20 mg/kg,进行功能观察组合试验,观察一般体征、行为方面、神经方面、自主体征等指标。犬单次经十二指肠给予超纯水,盐酸柯诺拉赞1、3、10 mg/kg,观察麻醉犬的心率、血压及呼吸等指标。结果表明:除200 mg/kg剂量外,其余剂量的盐酸柯诺拉赞对动物的神经系统、心血管系统及呼吸系统均无影响。在上述剂量下的盐酸柯诺拉赞药物安全性较好,具有良好临床应用前景。

多条溶出曲线评价氨氯地平阿托伐他汀钙分散片的质量

目的比较自制氨氯地平阿托伐他汀钙分散片与参比制剂在不同溶出介质中溶出曲线的相似性。方法分别以水、pH 1.0盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,测定自制制剂与参比制剂的体外溶出曲线,采用f2相似因子法考察其相似性。结果在不同pH值的溶出介质中,自制制剂中的氨氯地平和阿托伐他汀钙的溶出曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50。结论在不同pH值的溶出介质中,自制制剂和参比制剂的体外溶出行为相似。

槲寄生抗肿瘤有效成份提取及其对乳腺癌细胞的抑制作用

目的 :从槲寄生中分离、提取抗肿瘤有效组份,并观察该组份对乳腺癌细胞生长的影响。方法 :采用经典提取分离方法,利用槲寄生生物碱不同酸碱度在不同溶剂中溶解度不同,分离提取槲寄生不同组份;将槲寄生不同组份溶解并制成系列浓度的溶液后,加入到乳腺癌细胞中,观察该系列组份对乳腺癌细胞生长的影响。结果:采用经典提取分离法得到5个组份,利用生物碱不同酸碱度在不同溶剂中溶解性不同分离并纯化后,得到5个组份。这10个组份体外对乳腺癌细胞生长均有不同的抑制作用,且组份5能显著抑制乳腺癌细胞生长,对乳腺癌细胞系MDA-MB-231以及MDA-MB-435的IC50分别为3.24、4.80μg/m L。结论:槲寄生系列提取组份在体外对乳腺癌细胞的增殖具有不同的抑制作用,且组份5作用最强。

抗癌药凡德他尼的合成

目的合成凡德他尼(vandetanib)并改进其合成工艺。方法以N-Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经磺化、缩合、N-甲基化、硝化、还原、环合、氯化、胺化反应制得凡德他尼。结果所得产物经元素分析、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结论改进后的合成路线操作简单,收率高,易于实现工业化。

琥珀酸美托洛尔缓释片体外释药特性评价

以进口的琥珀酸美托洛尔缓释片为参比制剂,采用f2相似因子法评价自研制剂和参比制剂在不同pH值的释放介质中体外释放行为的相似性,结果显示f2值均大于50,两种制剂体外释放行为相似。运用药物释放动力学模型拟合琥珀酸美托洛尔的释放过程,释放动力学特征以Higuchi模型拟合较好,根据Peppas方程,其释放机制是药物扩散和骨架溶蚀的共同作用。

普卡必利的合成

改进普卡必利的合成工艺,以对乙酰胺基水杨酸甲酯为起始,经烃化、重排、氧化、还原、环合、氯化、水解、酰化8步制得,总收率达27.6%。

犬瘟热的诊断

犬瘟热是危害犬、狐、貂最严重的烈性传染病之一。作者对某试验动物犬饲养厂的病死犬进行临床症状观察,病理剖检及实验室诊断,通过病毒的分离培养及间接免疫荧光鉴定,确诊为犬瘟热病毒感染。鉴于该病的危害程度,建议加强对犬瘟热病的诊断及监控。

复方硝酸益康唑乳膏的研制及疗效和安全性评价

目的制备复方硝酸益康唑乳膏,对质量控制方法进行研究,并进行临床研究。方法通过选择不同的乳化剂,进行处方筛选。采用高效液相色谱法测定含量。并对135例皮肤真菌病患者,采用多中心随机对照平行双盲法进行临床研究。结果通过选择不同的乳化剂,确定了最佳处方。建立了测定复方硝酸益康唑乳膏含量的方法,硝酸益康唑和醋酸曲安奈德的平均回收率分别为99.56%和99.49%(n=9),线性关系良好。复方硝酸益康唑乳膏对体股癣及花斑癣的治愈率为53.49%,有效率为90.70%,真菌转阴率为96.97%;对手足癣的治愈率为57.69%,有效率为96.15%,真菌转阴率为100%。结论处方设计合理。测定方法灵敏度高,专属性好,适用于复方硝酸益康唑乳膏的含量测定。临床疗效及安全性与对照药曲安奈德益康唑乳膏(商品名:派瑞松)相似。

一例试验豚鼠感染细小病毒病的诊断

细小病毒可致多种动物感染,且该病不易防治。本试验是对新购进的豚鼠进行细小病毒病的诊断。通过将采样血清进行相关处理后,经血凝抑制试验进行诊断。结果显示,这批豚鼠均感染了细小病毒,不符合规定要求。

衍生化HPLC法测定低分子肝素钠中过氧化氢残留

目的:建立测定低分子肝素钠中痕量过氧化氢残留的方法。方法:用4-氨基安替比林和苯酚溶液在过氧化物酶的作用下与过氧化氢的衍生化反应,以Thermo ODS-2 hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)在流动相(甲醇-水=60∶40)的条件下,分离检测过氧化氢的浓度。结果:该方法专属性好,过氧化氢的最低检测限为0.0302μg·m L^(-1),定量下限为0.1007μg·m L^(-1),在0.1~2.0μg·m L^(-1)的浓度范围内线性关系良好;平均回收率为97.58%,RSD为4.3%。结论:建立的方法可对低分子肝素钠中痕量过氧化氢残留进行测定。

坎地沙坦酯氨氯地平片的溶出度测定

目的建立坎地沙坦酯氨氯地平片中坎地沙坦酯及苯磺酸氨氯地平溶出度测定方法。方法按照《中国药典》2010年版(二部)附录ⅩC第二法(桨法),转速为50 rpm,以1%吐温20水溶液为溶出介质,45 min时,对坎地沙坦酯取样;以0.01 mol·L^(-1)盐酸溶液为溶出介质,转速为50 rpm,30 min时对氨氯地平取样。采用C_(18)色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-20 mmol·L^(-1)癸烷磺酸钠溶液[含0.04 mol·L^(-1)磷酸二氢钾(磷酸调pH 3.5)](600∶100∶300),检测波长238 nm,流速1.0 m L·min^(-1)。结果坎地沙坦酯在0.562~8.992μg·m L^(-1)(r=0.999 8)浓度范围内呈良好的线性关系,氨氯地平在0.292~4.672μg·m L^(-1)(r=0.999 5)浓度范围内呈良好的线性关系;坎地沙坦酯、苯磺酸氨氯地平的平均回收率为101.0%±0.8%和100.5%±0.9%。溶出度测定结果限度为坎地沙坦酯45 min大于标示量的75%,苯磺酸氨氯地平30 min大于标示量的80%。结论所建立的方法专属性好,操作简便,可用于坎地沙坦酯氨氯地平片溶出度的检查。

高效液相色谱-串联质谱法同时检测药包9种抗氧剂含量

建立了高效液相色谱-串联质谱法同时测定药用包装材料中的九种抗氧剂。使用岛津Shim-pack GIST C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,5μm),梯度洗脱,流速0.3 mL·min^-1,波长220 nm,柱温40℃;采用三重四极杆质谱检测器,电喷雾ESI离子源,以负离子、多反应监测MRM模式,分段扫描。结果九种抗氧剂的检测灵敏度良好,回收率、精密度良好,样品浓度在各自的线性范围内和峰面积成线性关系。不同包装材料样品中均可检出抗氧剂。说明建立的方法可用于对药用包装材料中九种抗氧剂的测定。

老年人最大咬合力及影响因素分析

目的研究老年人最大咬合力与年龄、口腔健康状况、疾病等影响因素的关系。方法采用美国T—scanⅡ牙齿咬合分析仪检测老年人口腔最大咬合力并结合老年人口腔健康状况和其他疾病进行相关因素分析。结果老年人口腔健康检查结果显示：有牙龈炎的老人其最大咬合力小于无牙龈炎的老人（P〈0．01），口腔溃疡和口干、龋齿等口腔疾病因素对于最大咬合力数据差异无统计学意义（P〉0．05）。后槽牙缺失0—4颗的老年人最大咬合力均值高于缺失5-8颗的老年人，结果差异有统计学意义（P〈0．001）。老年人前切牙数量缺失0-5颗的最大咬合力高于缺失16-20颗的老年人，差异有统计学意义（P〈0．05）。86岁以上组最大咬合力明显低于75岁以下组，差异有统计学意义（P〈0．05）。男性组和女性组最大咬合力数据比较差异无统计学意义（P〉0．05）。老年人患有帕金森病、糖尿病与最大咬合力之间的数据比较差异无统计学意义（P〉0．05）。患有骨质疏松疾病的老年人最大咬合力明显低于无骨质疏松症的老人，差异有统计学意义（P〈0．001）。有脑梗死／出血病史的老年人最大咬合力低于无脑梗死／出血病史的老年人，差异有统计学意义（P〈0．05）。结论老年人口腔最大咬合力影响因素和年龄、牙龈炎、缺牙数量、脑部中枢神经损伤、骨质疏松症有关。

反向解析法在盐酸普萘洛尔片一致性评价中的应用

目的:反向解析法确定盐酸普萘洛尔片处方中的关键参数—硬脂酸镁与硬脂酸比例,指导一致性评价处方研究。方法:运用衍生化气相色谱法-原子吸收法对原研处方进行反向解析,测定硬脂酸镁与硬脂酸比例。结果:衍生化气相色谱法测得,硬脂酸在56~104μg·mL^(-1)浓度范围内线性良好,γ=0.999 1,平均回收率为90.06%,RSD为4.02%;棕榈酸在56~104μg·mL^(-1)的浓度范围内线性关系良好,γ=0.999 2,平均回收率为90.12%,RSD为3.97%。原子吸收法(AAS)测得,镁离子浓度范围在0.5~20μg·mL^(-1)内线性良好,γ=0.999 2。以该方法测定的硬脂酸与硬脂酸镁比例处方,在p H1.2介质中的溶出曲线与原研片比较,f2值=90.0。结论:反向解析关键指标硬脂酸与硬脂酸镁比例可有效指导盐酸普萘洛尔片处方筛选。

基于android平台的PoC系统设计

无线一键通(PoC)是第3代移动通信IP多媒体子系统(IMS)的重要应用之一。本文提出了一种基于android平台的PoC系统,采用会话初始化协议SIP,实现无线对讲的集群通信技术,快速地进行"一对一"或者"一对多"通话。

规划人生以成就未来

本文围绕着职业经理人职业生涯规划阐述了职业经理人的职业生涯规划对人生中职业发展的影响,概述了职业生涯规划设计的基本步骤,提出职业经理人自我能力修炼的准则。职业经理人良好的生涯规划与组织目标协调一致,在为组织目标而奋斗的过程中实现,充分说明职业生涯规划是成功职业经理人经营企业、经营自我的双刃剑。