苯甲酸阿格列汀片在中国健康人体中的生物等效性研究

目的:评价苯甲酸阿格列汀片受试制剂与参比制剂在中国健康人体中的生物等效性和安全性。方法:采用单中心、随机、开放、单次给药、两周期、交叉的试验设计。共入组48例中国健康受试者,包括空腹组(24例)和餐后组(24例)。采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定血浆阿格列汀的浓度,采用WinNolin 7.0软件计算药动学参数。结果:受试者空腹状态下口服受试制剂和参比制剂后,以阿格列汀的C_(max)和AUC评价受试制剂与参比制剂的生物等效性,C_(max)的几何均值比值为102.65%,90%CI为96.90%~108.74%,个体内变异为11.38%;AUC_(0-t)的几何均值比值为100.67%,90%CI为98.38%~103.03%,个体内变异为4.55%;AUC_(0-∞)的几何均值比值为100.62%,90%CI为98.19%~103.12%,个体内变异为4.83%。受试者餐后状态下口服受试制剂和参比制剂后,以阿格列汀的C_(max)和AUC评价受试制剂与参比制剂的生物等效性,C_(max)的几何均值比值为93.23%,90%CI为88.17%~98.57%,个体内变异为11.28%;AUC_(0-t)的几何均值比值为97.62%,90%CI为95.67%~99.60%,个体内变异为4.06%;AUC_(0-∞)的几何均值比值为97.38%,90%CI为95.37%~99.43%,个体内变异为4.21%。结论:在空腹和餐后条件下,苯甲酸阿格列汀片受试制剂和参比制剂具有生物等效性,在中国健康受试者中安全、耐受。