葛根素/β-环糊精包合物的初步研究

目的:制备葛根素／β-环糊精包合物,并考察其溶解度。方法:用捏合法制备葛根素／β-环糊精包合物,采用紫外光谱法和相溶解度法研究包合过程,差示扫描量热分析、X-衍射、1H-NMR验证包合物,并测定了包合物的溶解度。结果:葛根素与β-环糊精可形成1:1(物质的量比)的稳定包合物,包合常数398 L·mol-1。37℃下包合物使葛根素的溶解度增加5．55倍。结论:β-环糊精对葛根素增溶作用明显,适用于葛根素口服制剂的改进。

盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法。方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用。研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性。结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1。5%和10%羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍。3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加。结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型。

苯丙醇/β-环糊精包合作用研究

目的 :研究苯丙醇与 β- 环糊精包合作用 ,探讨乙醇和硬脂酸镁对其包合作用的影响 ,为改进苯丙醇药物剂型提供理论基础。方法 :紫外分光光度法测定苯丙醇 / β- 环糊精包合常数及乙醇、硬脂酸镁对其包合常数的影响 ;沉淀法制备包合物 ;1HNMR法验证包合物以及乙醇、硬脂酸镁对包合的影响。结果 :中性条件下 ,苯丙醇 / β- 环糊精的包合常数为 1772M-1(2 5 1nm) ,加入微量乙醇或硬脂酸镁后 ,其包合常数分别降为 791M-1,12 2 5M-1(2 5 1nm) ;增加乙醇和硬脂酸镁浓度后 ,包合常数又分别降为 377M-1、774M-1(2 5 1nm) ;1HNMR图谱显示苯丙醇与 β- 环糊精形成了 1∶1二元包合物 ,乙醇、硬脂酸镁分别与苯丙醇 / β- 环糊精形成了三元包合物。 结论 :β- 环糊精技术可改进苯丙醇药物的剂型 ;乙醇和硬脂酸镁可降低 β 环糊精对苯丙醇的包合作用 ,故制备包合物时不宜用乙醇助溶或添加硬脂酸镁。

大孔吸附树脂分离纯化四逆散活性部位的研究

目的应用大孔吸附树脂纯化四逆散的水煎液,以期得到与活性部位成分组成相似的纯化产物。方法从主要成分含量、指纹图谱、总固形物得率、除杂试验等多角度不同层次比较分析不同纯化产物与活性部位成分群的相似度和纯化效果。结果HP20大孔吸附树脂的乙醇洗脱液具有与活性部位相似的成分组成。结论HP20大孔吸附树脂对该复方的活性成分分离效果好,吸附容量大,易洗脱。

银翘挥发油/β-环糊精包合常数的测定研究

目的 :测定中药多组分 / β 环糊精的包合常数。 方法 :在多波长下探测银翘挥发油包合作用的紫外光谱特征 ,以经验公式处理紫外吸收 浓度关系 ,测定其包合常数 ;以相溶解度曲线验证包合比 ;以饱和水溶液法制备包合物 ,差热法进行包合物鉴定。结果 :紫外测定条件下 ,银翘挥发油 / β 环糊精包合反应能够在多波长处显示良好的线形特征 ,包合比为 1∶1。结论 :采用多波长法可测定中药多组分表观包合常数 。

3种苜蓿不同部位皂苷含量的测定研究

[目的]研究3种苜蓿不同部位中皂苷含量的测定。[方法]采用比色法测定了江苏地区苜蓿属3种植物紫花苜蓿(包括5种栽培品种)、天蓝苜蓿和南苜蓿不同部位的总皂苷含量。[结果]紫花苜蓿根中皂苷含量(1.39%)明显高于其他2种苜蓿根中皂苷含量;天蓝苜蓿和南苜蓿茎中皂苷含量差异不明显(RSD=2.4%),略低于紫花苜蓿茎中皂苷含量(0.583%);天蓝苜蓿叶中皂苷含量最低(0.623%)。综合3种不同部位的皂苷含量,根中皂苷的平均含量达到1.335%,明显大于茎(0.596%)和叶(0.655%)中皂苷含量。[结论]该研究为进一步开发苜蓿属植物资源提供了一定的理论依据。

β-环糊精选择性提取虎杖化学成分及体外抗内毒素活性研究

目的研究β-环糊精选择性提取虎杖化学成分及其体外抗内毒素活性。方法利用水溶液中β-环糊精与客体分子包合结晶法,选择提取虎杖中的化学成分;LOPS法考察包合提取部位抗内毒素活性。结果β-环糊精选择性分离出虎杖中的化学成分并形成了包合物晶体,差热扫描图谱确证了包合物的形成;该包合物的体外抗内毒素作用强于阳性对照多粘菌素B。结论β-环糊精选择性提取部位活性明确,无需分离可直接用于制剂。

松花粉湿法破壁工艺研究

加入固体添加剂进行松花粉湿法破壁;数码显微成像系统观察破壁前后显微形态差异,紫外光谱法分析营养成分的增溶倍数,抗霉变实验考察稳定性,小鼠抗疲劳实验验证活性。结果表明,本工艺得到高破壁率的粉末状松花粉产品,增溶效果明显,抗霉变及稳定性强,活性效果显著提高,易应用于制备各种口服保健食品。

番茄红素油树脂混合环糊精包合研究

[目的]研究混合环糊精（β-环糊精、羟丙基-β-环糊精）对番茄红素油树脂的包合性能并验证其实用性。[方法]紫外法测定番茄红素与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、混合环糊精的包合常数;采用研磨法制备包合物并测定溶解度,考察其稳定性。[结果]番茄红素油树脂与混合环糊精包合常数为758-1 247 L/mol,大于与β-环糊精的416-608 L/mol;高性价比混合环糊精的包合物,其溶解度提高近70倍且稳定性提高。[结论]番茄红素油树脂/混合环糊精包合物实用性大大增强。

尼莫地平/磺丁醚-β-环糊精固体包合物的性质特征研究

目的 研究尼莫地平 /磺丁醚 β 环糊精 (SBE7 β CD)包合物的理化性质 ,为制剂开发提供依据。 方法 采用红外光谱、差示扫描量热法、X 晶体衍射光谱 ,溶出考察 ,稳定性常数测定等方法 ,对尼莫地平 /SBE7 β CD包合物的性质进行了考察。 结果 与混合物相比 ,包合物的理化性质具有明显特征。结论 尼莫地平与SBE7 β CD可形成稳定的包合物 ,提示通过SBE7 β CD的包合过程可以提高尼莫地平制剂性能 ,有利于开发临床效果更好的尼莫地平制剂。

β-环糊精选择性提取虎杖化学成分的研究

目的:研究β-环糊精选择性提取虎杖中化学成分的可行性。方法:利用水溶液中β-环糊精与客体分子包合法选择提取虎杖中的化学成分,RP-HPLC梯度分析脱包物成分。结果:HPLC图谱显示选择提取部位有6个主成分峰,半制备液相色谱及重结晶分离出6个化合物;经波谱法确证其中5个化合物为大黄素、大黄素甲醚、白藜芦醇、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷和白藜芦醇苷。结论:β-环糊精可选择性提取纯化虎杖中的化学成分,为中草药化学成分的提取分离给出一种新的研究方法。

氯化血红素-环糊精的包合性能研究

[目的]研究β环糊精氯化血红素的包合作用。[方法]UV法测定包合常数Ka，中性条件研磨制备包合物；HPIE测定包合物中氯化血红素含量及水中溶解度，以考察包舍过程及包合产物的氯化血红素稳定性。[结果]Kn显示β环糊精能够包合氯化血红素，随β环糊精包合比的增加，增溶效果明显，达73．4～119．6倍，稳定性也明显提高，但包合物中氯化血红素含量明显低于计算量。[结论]过量环糊精能够明显提高氯化血红素的溶解度，增强稳定性，但是包合会导致氯化血红素含量降低。

香草醛／环糊精包合性能研究

目的:研究环糊精对香草醛的包合性能。方法:采用紫外分光光度法研究香草醛／环糊精包合作用;研磨法制备包合物;差示热分析和1H-NMR验证包合物;紫外分光光度法考察包合物的溶解度;影响因素实验和加速实验验证包合物的稳定性。结果:香草醛与环糊精可形成1:1的稳定包合物,包合常数为1 063-13 793 L·mol-1,37℃下包合物使香草醛的溶解度增加14．43倍,包合物稳定性大大增强。结论:环糊精能明显增加香草醛溶解度、增强其稳定性,该技术对香草醛制剂的改进具有应用价值。

叶黄素浸膏的环糊精包合作用研究

目的:研究环糊精包合对叶黄素浸膏性能的改进效果。方法:HSCCC及HPLC分析浸膏成分,紫外法测定表观包合常数,研磨法制备包合物,以溶解性及稳定性指标考察包合效果。结果:色谱分析表明,叶黄素浸膏为成分复杂的混合物;叶黄素浸膏与环糊精存在较强的包合作用,且混合环糊精优于单一环糊精;单一环糊精的包合改进效果各异,β-环糊精的增溶效果较差,但稳定性好于羟丙基-β-环糊精;混合环糊精包合的改进效果明显,尤以β-环糊精/羟丙基-β-环糊精9:1的混合包合性能效果最佳。结论:混合环糊精包合成分复杂的叶黄素浸膏可弥补单一环糊精的不足,包合物的溶解度和稳定性均能得到明显改善。

苯丙醇的高效液相色谱测定方法研究

运用高效液相色谱法测定苯丙醇的含量,采用C18反相色谱分析柱(4.6×250 mm ,5 μm),流动相为乙腈-H2O(46:54),流速1.0 mL/min,柱温30℃, 检测波长257 nm.苯丙醇在10～1 000 mg/mL范围内,线性关系良好(r＝0.999 1),平均回收率为99.5%.

龙血竭-环糊精包合作用研究及其片剂的研制

目的：运用环糊精包合作用，提高龙血竭的溶解度，研制龙血竭片剂。方法：通过测定龙血竭与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精不同条件下的表观包合常数，筛选工艺并制备包合物，以差示热分析法对包合物进行鉴定，动物试验检验包合物活性。制备龙血竭包合片并测定溶出度。结果：表观包合常数显示龙血竭与各种环糊精均存在较强包合作用，制备成包合物后，龙血竭溶解度提高13．75～168．39倍，活性也显著提高。包合片溶出度达78．69％。结论：龙血竭包合物溶解度高，药理活性显著，用量少。龙血竭包合片溶出速率快、溶出度高。

不同精制方法对四逆散中4种有效成分含量的影响

采用醇沉、陶瓷膜超滤、大孔树脂吸附3种方法精制四逆散水提液,以4种有效成分保留率等为指标,对各方法精制效果进行对比.超滤法对柴胡皂苷a(87.29%)保留效果较好,醇沉法保留芍药苷(85.04%)和柚皮苷(93.52%)优势明显,大孔树脂吸附法则能很好地保留柴胡皂苷a(88.14%)和柚皮苷(85.57%),同时此法可以显著降低固形物得率,各有效成分在精制物中含量较高.在四逆散精制方法研究过程中应该全面考虑各类有效成分含量的变化.

环糊精及衍生物/药物包合常数的测定方法及其应用

包合常数是决定环糊精包合性质的重要参数。综述环糊精及其衍生物与药物包合物的包合常数的测定方法及其应用 ,简介近年国内报道的各种 β CD及衍生物

羟丙基-β-环糊精的杂质检测

采用纳滤技术对合成的羟丙基-β-环糊精进行纯化,并测定了平均取代度和产品中的杂质含量。结果表明,制品中丙二醇和β-环糊精的含量在欧洲药典4.6版的限度范围内,产品稳定性良好,与喜树碱包合后可使其增溶207倍。