中药大黄的生化学研究.ⅪⅩ.蒽醌衍生物对线粒体呼吸链的抑制部位

本实验结果表明:大黄素、大黄酸和芦荟大黄素是线粒体呼吸链电子传递的抑制剂。(1)三药对NADH脱氢酶有不同程度的抑制作用,(2)大黄素对琥珀酸脱氢酶有较强的抑制作用,而大黄酸和芦荟大黄素对此酶仅有轻微的抑制作用;(3)三药对辅酶Q-细胞色素C还原酶及细胞色素C氧化酶也仅有轻微的抑制作用;(4)动力学观察表明:三药对NADH脱氢酶的抑制均为竞争性的。

蒽醌衍生物对某些以NAD为辅酶的脱氢酶的抑制作用

以前报道,大黄蒽醌衍生物,尤其是大黄素、大黄酸和芦荟大黄素有显著的抗菌和抗癌等作用。其作用机制之一,是抑制细菌和癌细胞的呼吸以及氨基酸和糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程。本课题进一步探讨大黄蒽醌衍生物对一些以NAD为辅酶的脱氢酶的影响。

大黄素和大黄素甲醚在大鼠及小鼠体内的代谢转化

大黄素有广泛的抗菌抗癌等生理活性,大黄素甲醚对人体宫颈癌海拉(Hela)细胞有较强的抑制作用。本文研究了大黄素和大黄素甲醚在大鼠及小鼠体内的代谢转化。样品先制成高分散度悬液。食道灌注一次剂量大黄素水悬液,收集小鼠24小时尿样,尿样经离心,溶剂处理,酸水解后用硅胶H(10—40μ)柱层析。