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题名达卡巴嗪长循环脂质体的制备及体内抗肿瘤效应
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作者
王丽
朱九群
龙超
何林
董文娟
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机构
南充市中心医院药学部·个体化药物治疗重点实验室
四川省人民医院药学部
电子科技大学医学院
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出处
《西部医学》
2021年第9期1388-1392,共5页
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基金
四川省科技计划重点研发项目(2017SZ0134)。
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文摘
目的探讨达卡巴嗪长循环脂质体(PEGylated dacarbazine liposome,PEG-DTIC-LP)的制备及体内抗肿瘤效应。方法采用硫酸铵梯度法制备PEG-DTIC-LP,考察其包封率、载药量、形态、粒径、Zeta电位、稳定性、体外释药性等性质。建立荷黑色素瘤小鼠模型,将小鼠分为生理盐水组、空白脂质体组、DTIC溶液组、PEG-DTIC-LP组4组,每组6只,雌雄各半。于第1、3、5、7、9天按10 mg/kg给药剂量给生理盐水组小鼠尾静脉注射生理盐水,空白脂质体组尾静脉注射空白脂质体混悬液,DTIC溶液组尾静脉注射1mg/mL DTIC溶液,PEG-DTIC-LP组尾静脉注射1 mg/mL PEG-DTIC-LP混悬液。以肿瘤体积、小鼠体重、中位生存时间为评价指标,研究PEG-DTIC-LP的抗肿瘤效应。结果制备的PEG-DTIC-LP为半透明乳白色有蓝色乳光的液体;包封率为(60.41±2.47)%,载药量为(5.95±0.24)%;平均粒径为190nm,Zeta电位为53.8mV;放置7天后PEG-DTIC-LP包封率无显著变化(P>0.05),放置14天后包封率下降明显(P<0.05);PEG-DTIC-LP组荷瘤小鼠的肿瘤体积显著小于DTIC组与生理盐水组(P<0.05),但与空白脂质体组比较差异无统计学意义(P>0.05);中位生存时间PEG-DTIC-LP组>空白脂质体组>生理盐水组>DTIC溶液组(P<0.05);PEG-DTIC-LP组体重低于其余三组(P<0.05)。结论将达卡巴嗪制备成长循环脂质体有利于提高其抗肿瘤效应。
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关键词
达卡巴嗪
长循环脂质体
黑色素瘤
荷瘤小鼠
抗肿瘤效应
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Keywords
DTIC
Long circulating liposomes
Melanoma
Tumor-bearing mouse
Antitumor effect
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分类号
R739.5
[医药卫生—肿瘤]
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