7-烷氧白杨素衍生物合成及其抗癌活性研究

目的研究7-烷氧白杨素衍生物的体外抗癌活性。方法合成7-烷氧取代的白杨素衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖抑制作用。结果合成了6个烷氧取代白杨素衍生物,其中化合物2b对HT-29细胞增殖的抑制作用强于5-Fu;化合物2a、2b、2e、2d对HL-60细胞增殖的抑制作用强于5-Fu。结论7-烷氧白杨素衍生物具有潜在的抗癌活性。

B环三氟甲基取代的白杨素衍生物合成及其抗癌活性

目的研究B环三氟甲基取代白杨素衍生物的体外抗癌活性。方法合成B环三氟甲基取代的白杨素衍生物,并通过MTT法检测其对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人结肠癌(HT-29)细胞和人胃癌(SGC-7901)细胞增殖的抑制作用。结果合成了3个三氟甲基B环取代白杨素衍生物,其中化合物6对HL-60、HT-29细胞增殖的抑制作用最强。结论化合物6(7-羟基-4'-三氟甲基-黄酮)具有良好的抗癌活性。

柱层析法纯化灯盏乙素的研究

目的优选灯盏乙素的柱层析纯化条件。方法采用高效液相色谱法检测纯度,考察了不同固定相和流动相对灯盏乙素分离效果的影响。结果灯盏乙素的最佳纯化工艺条件为:固定相200-300目的硅胶柱,流动相V(CH2Cl2)∶V(CH3OH)=5∶1,常压洗脱。结论该方法操作简单,分离效果好,使用成本低。

7-苄氧白杨素急性毒性实验

目的观察7-苄氧白杨素的毒性,为评价其毒性等级以及拟定临床安全剂量提供依据。方法采用急性毒性实验方法,以1次大剂量给小白鼠灌胃7-苄氧白杨素,连续观察小鼠行为活动等指标和毒性反应程度,并在实验结束时处死小白鼠进行剖检,以获得7-苄氧白杨素初步毒性资料。结果实验连续观察14天,小鼠无明显行为异常,也未出现死亡,求不出LD50。结论本实验设定的最高剂量500 mg/kg及其以下剂量对小白鼠均无明显毒性作用,提示在临床和药理实验上应用7-苄氧白杨素是安全的。

7-苄氧白杨素的合成及其抗癌活性研究

目的:合成7-苄氧白杨素(7-HBC)并观察7-HBC对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人胃腺癌(SGC-790增殖抑制作用。方法:MTT比色法测定7-HBC对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人胃腺癌(SGC-7901)细胞增殖用。结果:7-HBC对人急性粒细胞性白血病(HL-60)细胞、人胃腺癌(SGC-7901)细胞增殖具有抑制作用,呈浓度依赖性。合成了7-HBC;实验表明7-HBC是一种具有抗癌活性的新候选药物。