构建二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂体外筛选模型及相关化合物抑制活性的测定

目的:建立二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂体外筛选模型,并测定相关化合物的抑制率。方法:提取Caco-2细胞中DPP-IV,测定酶不同活力单位的吸光度(A),绘制活性-吸光度相关性曲线评价酶的活性与A的相关性;以sitagliptin为阳性对照测定其半抑制浓度(IC50)验证本实验模型;以该模型测定sitagliptin衍生物及对DPP-IV有抑制作用化合物的抑制活性。结果:酶的活性在一定范围内与A成直线相关;以本模型测定的sitagliptin IC50为18.354 nmol.L-1;JD-1,JD-2 IC50分别为3.4,2.6μmol.L-1,相关化合物的抑制率在21.45%～27.77%之间。结论:使用本DPP-IV抑制剂筛选模型测定的sitagliptin IC50与文献报道的相近,证明本模型的有效性,所测化合物有一定抑制活性。