戒烟新药伐仑克林的临床药理与治疗学

伐仑克林是新型特异性α4β2烟碱受体部分激动剂,具有刺激多巴胺释放和阻断中脑α4β2烟碱受体的双重作用,有效消除吸烟产生的愉悦感觉和戒烟时伴随的戒断症状,显著降低复吸率,疗效优于现有戒烟药。

雷诺嗪的大鼠体内药物动力学研究

建立了HPLC法测定大鼠血浆中雷诺嗪的含量,采用BDSC18柱,流动相为甲醇-10mmol/L乙酸铵和5mmol/L乙酸缓冲液(50∶50),检测波长272nm,线性范围为0.05～20μg/ml,方法回收率为85%～99%。大鼠灌胃给药(12.5、25、50mg/kg)所得药动学参数经t检验表明,雷诺嗪在大鼠体内口服吸收良好,且药物动力学存在性别差异。

淫羊藿总苷对缺血-再灌注损伤大鼠心肌的保护作用

目的探讨淫羊藿总苷对缺血-再灌注损伤大鼠心肌的保护作用及其机制。方法通过结扎大鼠左冠状动脉前降支(LAD)后再灌注造成心肌缺血-再灌注损伤模型,从心肌梗死面积及血清酶学变化观察淫羊藿总苷的抗心肌缺血作用。结果淫羊藿总苷能缩小急性心肌梗死大鼠心肌梗死面积,抑制血清中肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)的活性,提高心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)的活性,同时降低丙二醛(MDA)的含量。结论淫羊藿总苷对缺血-再灌注损伤大鼠心肌具有保护作用,其作用机制与抗氧化自由基作用有关。

曲司氯铵——治疗伴有急迫性尿失禁症状的膀胱过度活动症的新药

曲司氯铵为新近上市的用于治疗伴有急迫性尿失禁症状的膀胱过度活动症的抗胆碱药物,具有抗胆碱能神经末梢M_1,M_2,M_3受体的作用,从而拮抗乙酰胆碱对人膀胱平滑肌的收缩效应。可有效降低膀胱平滑肌的紧张度、解除痉挛状态,显著增加最大膀胱容量、第1次逼尿肌收缩时膀胱容量,提高膀胱顺应性,降低最大逼尿肌压力,有效减轻尿频、尿急以及尿失禁症状。临床效能与奥昔布宁相当,而优于托特罗定。本品起效快、长期疗效优良,此外,本品仅具有抗胆碱药物的外周常见不良反应,如口干、便秘等,但不进入中枢神经系统,没有中枢神经系统毒性。本文对其药理学及临床研究进行综述。

新型长效抗胆碱药——噻托溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病

慢性阻塞性肺疾病是严重危害人类健康的呼吸系统疾病。噻托溴铵能够有效抑制与慢性阻塞性肺疾病相关的呼吸系统症状,改善呼吸功能,其效能与耐受性均优于异丙托溴铵、沙美特罗等临床常用药物,且不良反应少。本文就噻托溴铵的药理作用、药动学、药效学、临床研究、不良反应、药物相互作用、用法用量及注意事项等进行了阐述。

乌参醒脑方对大鼠脑缺血致血管性痴呆的神经保护作用

目的:考察乌参醒脑方(WSXN)对大鼠脑缺血致血管性痴呆的神经保护作用。方法:大鼠随机分为假手术组、模型组、WSXN低、中、高剂量组(28,56,112 mg·kg-1)和EGB761阳性对照组(80 mg.kg-1),每组10只;采用改良的Pulsinelli四血管阻断法制备全脑缺血-再灌注损伤学习记忆的大鼠血管性痴呆模型。灌胃给药20 d(预防6 d+治疗14 d),对照组给予等容量溶媒。采用Morris水迷宫定向航行试验及空间探索试验检测各组大鼠的学习记忆能力,光镜观察脑海马神经组织及细胞形态学变化。结果:大鼠全脑缺血再灌注引起脑海马神经细胞损伤和学习忆力能力损害;中、高剂量WSXN和EGB761能剂量依赖性地显著增加脑缺血后大鼠海马幸存的活锥体神经元密度和尼氏体数目,还能改善血管性痴呆大鼠的空间学习记忆和参照记忆能力。结论:乌参醒脑方对全脑缺血再灌注神经损伤和血管性痴呆有显著的治疗作用。