官能团导向立体选择性的糖苷化反应研究进展

糖类化合物不仅是生命活动的能量来源,还在许多细胞信号传导和药物研发中发挥着至关重要的作用.糖化学的核心是糖苷化反应,而开发一种通用、高效的立体选择性糖苷化方法仍是一大挑战.目前主要从糖供体、催化条件以及糖受体三个方面进行立体选择性糖苷化反应研究,其中研究最多的是糖供体的开发.主要综述了近十年来糖供体的官能团对糖苷化立体选择性调控的发展,根据官能团参与糖苷化反应的方式可将其分为五大类:邻基参与型官能团、远程参与型官能团、分子内苷元传递型官能团、与催化剂配位型官能团及氢键作用型官能团.

P-手性膦配体促进的手性药物高效合成

发展高效实用的不对称催化反应对手性药物的简洁合成具有重要的意义,而手性配体和催化剂对于发展高效的不对称催化反应尤为关键.综述了基于苯并氧杂膦烷结构的P-手性单膦和双膦配体的设计理念以及它们在手性药物合成中的应用.这类配体具有P-手性、刚性,大位阻和富电子等结构特征,物理化学性质稳定,并且易于衍生化,在过渡金属催化的不对称氢化、偶联、环化和加成反应中表现出优异的催化性能.这些不对称催化反应的发展促进了一系列重要药物分子的高效不对称合成.

苯酚助力可见光诱导铜催化下氨基酸衍生物的不对称脱氨芳基化反应

α-氨基酸作为一种常见的生物质广泛存在于自然界中,在合成化学中也有广泛的应用.它们不仅是蛋白质的基本组成部分,而且还可以通过二次代谢转化为各种生物活性分子.在合成化学中,手性氨基酸通常用作蛋白质和肽合成的构建模块以及有机催化剂和配体的手性源.因此,氨基酸的高价值转化一直是合成化学家们关注的焦点[1].