辐状肋柱花2种主要活性成分在大鼠血浆中的药代动力学研究

目的探究大鼠灌胃辐状肋柱花后体内当药黄素和1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8-4H-口山酮的药代动力学(PK)特征。方法将SD大鼠随机分为高、中、低剂量组,分别灌胃0.60、0.30和0.15 g·kg^(-1)的辐状肋柱花L-50浸膏粉的蒸馏水溶混悬液,于给药后不同时间点眼底静脉丛取血,用高效液相质谱联用(LC-MS/MS)测定大鼠血浆中当药黄素和1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8-4H-口山酮的血药浓度,计算PK参数。结果低、中、高剂量组中当药黄素的主要PK参数:C_(max)分别为(57.31±4.12)、(134.81±25.73)和(183.43±28.38)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(209.12±15.07)、(3051.51±232.73)和(2544.67±341.10)μg·L^(-1)·h;t_(1/2)分别为(1.42±0.11)、(11.57±1.52)和(12.96±4.63)h。中、高剂量组与低剂量组比较,AUC_(0-t)、C_(max)和t1/2差异均有统计学意义(均P<0.05)。低、中、高剂量组中1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8,-4H-口山酮的主要PK参数:C_(max)分别为(239.24±43.13)、(882.76±108.29)和(1850.42±258.68)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(685.21±83.73)、(1639.90±122.11)和(3876.94±280.38)μg·L^(-1)·h;t_(1/2)分别为(6.02±1.71)、(6.39±1.91)和(4.58±1.72)h。中、高剂量组与低剂量组比较,AUC_(0-t)、C_(max)差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论该方法稳定、快速、准确,适用于当药黄素和1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8-4H-口山酮的PK行为研究。

小花清风藤中2个新的化学成分

目的研究小花清风藤Sabiaparviflora的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、中低压液相色谱、凝胶色谱、HP20树脂以及半制备型高效液相色谱等多种色谱技术进行分离,运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果从小花清风藤中分离得到2个化合物,分别为生物碱类化合物1-[1-羟基-2-(二甲基氨基)乙基]-3,4-菲二醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(1),酚酸苷类化合物3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸-4-O-α-D-芹糖基-(1→2)-O-α-L-鼠李糖苷(2)。结论化合物1、2均为未见报道的新化合物,分别命名为清风藤碱苷和清风藤酸苷。

荜澄茄素治疗失眠症的药效及相关机制研究

目的探讨荜澄茄素对睡眠剥夺小鼠的药效及潜在作用机制。方法首先研究荜澄茄素对正常小鼠的促睡眠作用,小鼠随机分为对照组、地西泮(2 mg/kg)组和荜澄茄素低、中、高剂量(25、50、100 mg/kg)组,各给药组ig相应药物,记录各组小鼠的入睡率以及睡眠持续时间;免疫组化法检测小鼠脑组织γ-氨基丁酸A受体α1(γ-aminobutyric acid A receptorα1,GABAA)蛋白表达;氟马西尼拮抗实验验证荜澄茄素的作用是否与苯二氮类受体有关。然后研究荜澄茄素对睡眠剥夺小鼠的作用,小鼠分为对照组、模型组、地西泮(2 mg/kg)组和荜澄茄素低、中、高剂量(10、20、40 mg/kg)组,给予药物干预后,采用旷场实验进行行为学测试;LC-MS/MS检测脑组织中神经递质GABA、L-谷氨酸(L-glutamic acid,Glu)、5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)、5-羟吲哚乙酸(5-hydroxyindoleacetic acid,5-HIAA)的含量;免疫组化及qRT-PCR技术检测小鼠脑组织GABAAα1表达。结果荜澄茄素对正常小鼠的促睡眠作用研究结果显示,荜澄茄素显著增加正常小鼠的入睡率(P<0.01),并显著延长了小鼠的睡眠持续时间(P<0.01),显著增加皮层GABAAα1表达(P<0.05);氟马西尼可以拮抗荜澄茄素对小鼠的促睡眠作用。荜澄茄素对睡眠剥夺小鼠的作用研究结果显示,与对照组比较,模型组小鼠活动量显著增加(P<0.05),脑组织中GABAAα1表达以及GABA、Glu、5-HIAA含量显著降低(P<0.05、0.01);与模型组比较,荜澄茄素组小鼠活动量明显减少(P<0.05、0.01),脑组织中GABAAα1表达以及GABA、Glu、5-HIAA含量显著升高(P<0.05、0.01)。结论荜澄茄素对正常小鼠和睡眠剥夺小鼠均具有促睡眠作用,可能通过调控GABAAα1及脑内神经递质GABA、Glu、5-HIAA的含量而发挥作用。

万寿竹化学成分的分离与鉴定(Ⅲ)

目的研究万寿竹Disporum cantoniense的化学成分。方法采用离子交换色谱、中压MCI柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备型和半制备型液相色谱等色谱技术进行分离,运用质谱、核磁等现代光谱技术鉴定化合物结构。结果从万寿竹75%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为2′-β-D-吡喃葡萄糖氧苄基-6-α-L-(4′-O-乙酰基)-吡喃鼠李糖氧基-2-羟基-3-甲氧基苯甲酸酯(1)、4′,7-二羟基黄酮(2)、巴马汀(3)、异紫花前胡苷(4)、4′-O-β-D-葡萄糖基-5-O-甲维阿斯米醇(5)、紫花前胡苷元(6)、2-氨基吡啶(7)、远志寡糖酯A(8)、新野樱苷(9)、2″-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ(10)、宝藿苷Ⅰ(11)。结论化合物1为新的化合物,命名为万寿竹酯苷;化合物2~11为首次从该属植物中分离得到。

万寿竹化学成分的分离与鉴定

目的研究万寿竹(Disporum cantoniense)乙醇提取物的化学成分。方法利用大孔树脂、硅胶、凝胶、高效液相等多种色谱技术对万寿竹乙醇提取物进行分离,依据所分离单体化合物的理化性质与波谱数据鉴定其结构。结果从万寿竹乙醇提取物中分离得到22个化合物,分别鉴定为N^(6)-(2-hydroxybenzyl)adenosine(1),chrysoeriol 7-O-β-D-apiofuranosyl(1→2)-β-D-glucopyranoside(2),2′-β-D-glucopyranosyloxybenzyl-6-α-L-rhamnopyranosyloxy-2-hydroxy-3-methoxybenzoate(3),berberine(4),dihydroxyisoechinulin A(5),icariin(6),torachrysone-8-O-β-D-glucoside(7),朝藿定C(8),霉酚酸(9),大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),(2S)-2,3-dihydroxypropyl-1,6,8-tridihydroxy-3-methyl-9,10-dioxoanthracene-2-carboxylate(11),川陈皮素(12),7,8-dehydro-2-hydroxy-calamenene-14-ol(13),邻苯二甲酸二丁酯(14),2-methylsuccinamide(15),adenine(16),原儿茶酸(17),(1′R,3′R,5′R,8′S)-epi-dihydrophaseic acidβ-D-glucoside(18),(3S,5S)-diacetoxy-1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)heptane(19),对羟基苯甲酸(20),核黄素(21),4′-dihydrophaseic acid(22)。结论化合物1~2、4~13、15、17~22为首次从万寿竹属中分离得到。