尼美舒利分散片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的比较尼美舒利分散片(受试制剂)和尼美舒利片(参比制剂)两制剂在中国健康受试者中的药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性。方法本试验用单中心、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计,纳入空腹组和餐后组各28例健康受试者,每周期单次口服尼美舒利受试制剂或参比制剂0.1 g,血液采集后,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中尼美舒利含量,计算药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果在空腹组中,尼美舒利受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:C_(max)分别为(6262.14±1213.98)和(6625.36±1230.09)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(4.48×10^(4)±1.66×10^(4))和(4.50×10^(4)±1.53×10^(4))h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(4.60×10^(4)±1.83×10^(4))和(4.62×10^(4)±1.68×10^(4))h·ng·mL^(-1)。在餐后组中,尼美舒利受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:C_(max)分别为(6934.29±1371.00)和(6551.85±1383.91)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(4.43×10^(4)±1.52×10^(4))和(4.50×10^(4)±1.47×10^(4))h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(4.56×10^(4)±1.67×10^(4))和(4.64×10^(4)±1.60×10^(4))h·ng·mL^(-1)。在空腹组和餐后组中,受试制剂和参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的几何均值比值的90%置信区间均落在80.00%~125.00%。空腹和餐后试验的不良事件发生率均为25.00%(7例/28例)。结论受试制剂尼美舒利分散片和参比制剂尼美舒利片在中国健康受试者体内具有生物等效性。