用于治疗胃癌的靶向药物进展

胃癌是全球发病率第五位的恶性肿瘤,致死率仅次于肺癌、肝癌居第三位。化疗是目前进展期胃癌的主要治疗手段,但其联合化疗方案并没有从根本上提高化疗有效率。通过对胃癌发生、发展、复发和转移过程中分子生物机制的研究,分子靶点药物治疗应运而生,分子靶向治疗很大程度上提高了胃癌治疗的有效率。本文主要综述了胃癌靶点及其相关靶向药物。

一个新的HIV-1治疗靶点-Rev蛋白

目的研究治疗AIDS的创新药物-Rev蛋白抑制剂体外抗HIV感染作用及其作用机制。方法Rev是HIV-1病毒进行复制的一个十分重要的蛋白质。Rev的生物学功能决定它是一个理想的开发抗AIDS药物的靶蛋白。本研究以S.Pom be酵母菌株为模型建立HIV载量测定方法用于筛选Rev蛋白抑制剂,并应用分子生物探针等方法在分子生物学和生物化学水平解析其抑制Rev蛋白质传送的作用机理和活性部位。结果1'-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯在1mμg/m l的浓度下完全阻止S.Pombe酶母的融合蛋白从细胞核向细胞质的传送,在2mμM的浓度下对HIV增殖(p24产生量)的抑制率为85%,且不显示任何细胞毒性,其分子式为C13H14O4,分子量为234.25,具有抗HIV感染活性的1'-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯为S构型,活性部位为1-acetoxy-2-ene。结论1'-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯作为Rev蛋白抑制剂抗HIV感染治疗艾滋病新战略创新药物的研究开发具有深远的意义。

利用粒子设计技术改善二甲双胍格列本脲胶囊溶出度的研究

研究改善二甲双胍格列本脲胶囊中格列本脲的溶出度,筛选出合适的辅料用于与格列本脲进行粒子设计技术。方法 以溶出度累积总量为指标,采用单因素试验优选二甲双胍格列本脲胶囊处方,采用HPLC法测定二甲双胍格列本脲胶囊中格列本脲的总量,测定其溶出度并与市售同类品种比较。结果 选择L-HPC与格列本脲按四比一(4:1)充分混合后超微粉碎,粉碎时间10分钟,将粉体粒子与二甲双胍置制粒机中混合制软材,制粒,干燥,混合,灌装,即得。结论 本法研制的二甲双胍格列本脲胶囊处方合理,工艺可行;所建立的方法操作简便、稳定可靠,可用于二甲双胍格列本脲胶囊中格列本脲溶出度改进。