口服维生素C脂质体的制备及其稳定性考察

目的:优化维生素C脂质体的处方,采用非有机溶剂法制备得到口服维生素C脂质体。方法:采用非有机溶剂法,以药脂比、超声时间、载药温度作为考察因素,用L9(33)正交试验法来优化处方,检测口服维生素C脂质体的平均粒径、多聚分散度、Zeta电位、维生素C包封率及稳定性。结果:最优处方维生素C脂质体的形态较好,平均粒径为(180.80±3.91)nm,平均分散度为0.18±0.20,Zeta电位为(-52.88±1.83)mV,包封率为(39.68±1.36)%,且长时间低温保存稳定性较好。结论:通过非有机溶剂法,可以制备具有较好理化性质和稳定性的口服维生素C脂质体。

司替戊醇及其自纳米乳在大鼠血浆和脑组织中的药物浓度比较

目的:建立测定大鼠血浆和脑组织中司替戊醇(STP)质量浓度的方法,并比较STP及其自纳米乳在血浆、脑组织中的药物浓度。方法:以占吨酮为内标,采用高效液相色谱-荧光检测法(HPLC-FLR)测定。色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-25 mmol/L KH2PO4水溶液[44∶56(V/V),pH 2.6],流速为1.5 mL/min,激发波长为210 nm,发射波长为400 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。将36只大鼠随机分为两组,每组18只,分别灌胃STP自纳米乳和STP混悬液(40 mg/kg,均以STP计)。于给药后0.5、1、2 h时采集大鼠血液和脑组织样品(各时间点每组各6只),经乙腈沉淀蛋白(脑组织需先进行匀质)等处理后,采用上述色谱条件检测STP的质量浓度并比较。结果:STP在血浆、脑组织中药物浓度检测的线性范围均为0.02~8.00μg/mL(r分别为0.9996、0.9994),定量下限均为0.02μg/mL;日内、日间RSD均小于5%,提取回收率和方法回收率均不低于90%。与STP混悬液组比较,STP自纳米乳组大鼠各时间点的血药浓度(给药后1 h除外)、脑组织中药物浓度(给药后2 h除外)均显著升高(P<0.05),且两者(以STP自纳米乳为对象)具有明显的线性关系。结论:所建HPLC-FLR法的灵敏度、精密度较高,可用于研究STP及其自纳米乳在大鼠血浆和脑组织中的分布情况;将STP制成自纳米乳后,其在血浆、脑组织中的药物浓度明显提高。