丙硫氧嘧啶缓释片与普通片的犬体内药动学及生物利用度比较

目的:研究丙硫氧嘧啶缓释片在beagle犬体内的药动学过程,测定其药动学参数、相对于普通片的生物利用度和生物等效性。方法:采用双交叉试验设计法,取6条健康beagle犬随机分成2组,分别服用丙硫氧嘧啶缓释片和普通片,用高效液相色谱法测定丙硫氧嘧啶的血药浓度,利用3P97软件包计算主要的药动学参数以及相对生物利用度,并判断生物等效性。结果:犬口服丙硫氧嘧啶后符合二房室模型特征,缓释片和普通片的MRT分别为(5.3±s0.6)h和(3.0±0.6)h,tmax分别为(2.4±0.5)h和(1.1±0.3)h,cmax分别为(15.6±2.0)和(23.3±2.9)mg·L-1,缓释片的相对生物利用度为(114±4)%。结论:丙硫氧嘧啶缓释片和普通片具有生物等效,且缓释片具有12h缓释效果。

咪唑[4,5-b]并吡啶类化合物的合成

AIM:To search for new inhibitors with excellent activity and stability to (H ++K +)ATPase.METHOD:Beginning with 2-amino-6-chloro-3-nitropyridine,the title compounds were obtained by substitutioin,cyclization and oxidation.RESULT:Five new compounds were synthesized and the structure of the title compounds was identified by IR, 1HNMR and ESI-MS.Activity and stability of the five new compounds are on searching.

尼莫地平自微乳化液的处方研究

目的 研究尼莫地平自微乳化液的处方。方法 考察了尼莫地平在不同的油及乳化剂中的平衡溶解度 ;以自微乳化效率为指标对不同的油和乳化剂进行配伍选择。同时进行了空白自微乳化药物传递系统 (SMEDDS)假三元相图研究以及含药SMEDDS在水和 0 .1mol·L-1盐酸溶液中的自微乳化效率的考察 ,确定了乳化剂和辅助乳化剂的最佳比例。结果 制得了安全稳定的尼莫地平自微乳化液。结论 通过处方研究确定了最终的处方。

头孢米诺高效液相色谱法含量测定和杂质检测的研究

目的 探讨头孢米诺高效液相色谱法含量测定和杂质检侧。方法 以液相色谱法 C1 8柱 ,p H4.5醋酸铵缓冲液∶甲醇 ( 94∶ 6)为流动相 ,检测波长 2 73 nm,用扑热息痛作内标 ,测定头孢米诺的含量。 结果 在 40～ 3 5 0μg· m L - 1浓度范围内 ,本品与内标物质吸收峰面积比值与其浓度比值的线性关系良好 ( r=0 .9998) ,本品回收率平均值为 99.8± 0 .2 8,RSD=0 .2 8,重复进样与中间精密度试验的 RSD分别为 0 .2 1% ,0 .42 %。 结论 本方法简便 ,精确。

胃内漂浮片的处方工艺筛选

目的 以硫酸庆大霉素为模型药物 ,应用 HPMC( K4 M)和十八醇为主要辅料 ,探讨胃内漂浮片的最佳处方工艺。方法 采用正交法 ,以片剂漂浮性能和释放度为指标 ,对其进行处方筛选。 结果 最佳处方为羟丙甲纤维素 ( HPMC( K4 M) ) ;十八醇 :羟丙甲纤维素 ( HPMC( E50 ) ) ;丙烯酸树脂 号为 110∶ 15 0∶ 5 5∶ 10。 结论

薄膜过滤法用于硝酸咪康唑栓的控制菌检查

目的 建立硝酸咪康唑栓微生物限度的检查方法 ,消除药物中抑菌成分对检查结果的干扰 ,提高阳性菌的检出率。方法 采用薄膜过滤法除去抑菌成分 ,进行检验。结果 用常规方法检查金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌不能生长 ,而通过上述方法 ,阳性对照菌可正常生长。结论 本方法简便 ,可行 ,有效。

布洛伪麻胶囊干挤造粒工艺研究

目的研究布洛伪麻胶囊干挤造粒工艺。方法采用正交试验法进行优选,筛析法测定颗粒成形率。结果原辅料粉碎过筛目数对颗粒成型率有显著影响。结论最佳干挤制粒工艺为原辅料过筛80目,加入1.0%的硬脂酸镁,干挤压力为3MPa,进料速度为60r·min-1,可以得到82.9%的颗粒成形率。

脉冲释放系统在防治心血管疾病方面的应用

本文以近年来国内外发表的文献为依据 ,从制备方法、释药特点等方面综述了脉冲释放系统在防治心血管疾病方面的应用。

正交实验法优选SH-3式层流型远红外隧道烘箱性能参数

目的优选SH-3层流型远红外隧道烘箱性能参数,确定设备的是最佳工艺参数,使之符合生产需要.方法采用正交实验法对设备性能参数进行优化,结果优化后的设备运行时,升温达350℃时间由14～16min降为7～12min,且维持350℃以上的时间由1～2min提高为5～7min.结论优化性能参数的设备保证了被灭菌物品-玻璃瓶的去除3个对数单位细菌内毒素[1]效果,使之符合GMP要求,保证产品质量.

正交法优选扑感敏片制备工艺

目的 :优选扑感敏片制备工艺 ,提高产品质量。方法 :采用正交实验方法对工艺进行优化。结果 :优化后的工艺 ,产品的脆碎度由原工艺的 0 .8%～ 1.0 %降低到 0 .2 %～ 0 .4 % ;崩解度由原工艺的 10～ 12min下降到 4～ 7min ;片重差异均在合格范围。结论 :优化后的工艺使扑感敏片的质量指标明显提高 ,生产效率也明显得到提高 ,工艺切实可行。

正交实验法优选复方氨酚烷胺片制备工艺

目的 优选复方氨酚烷胺片制备工艺 ,提高产品质量。 方法 采用正交实验法对工艺进行优化。 结果 优化后的工艺产品的脆碎度由原工艺的 0 .6%～ 0 .9%降为 0 .2 %～ 0 .4% ,溶出度由原工艺的 78%～ 87%提高为 91%～ 99%。结论 优化后的工艺使复方氨酚烷胺片的质量指标明显提高 ,生产效率也明显得到提高 ,工艺确实可行。

阿昔洛韦缓释片稳定性的研究

目的 考察阿昔洛韦缓释片的稳定性。方法 按药典规定的方法进行考察。结果 在不同条件下阿昔洛韦缓释片的性状、杂质检查、释放度、含量均符合规定。 结论