载阿霉素红细胞膜壳聚糖靶向纳米粒的制备及评价

目的制备靶向肿瘤细胞叶酸(FA)受体的载阿霉素红细胞膜壳聚糖靶向纳米粒(FA-RBC-DOX-CS-NPs),并进行评价。方法采用离子交联法制备载阿霉素壳聚糖纳米粒(DOX-CS-NPs),将FA和氨基聚乙二醇磷脂(NH2-PEG2000-DSPE)通过共价连接后修饰红细胞膜,然后构建FA-RBC-DOX-CS-NPs,并对其进行表征,考察其体外释药特性、抗肿瘤活性、入胞能力(以人乳腺癌MCF-7细胞进行考察)。结果FA-RBC-DOX-CS-NPs平均粒径为(254.200±2.651)nm,多分散性指数为0.199±0.031,Zeta电位为(-10.100±0.213)mV;其在肿瘤微环境(pH6.5)中的释放速率较快。细胞实验表明,该纳米粒可抑制MCF-7细胞的增殖活力,且可提高药物的入胞效率。结论本研究成功制备了FA-RBC-DOX-CS-NPs。该纳米粒具有较好的肿瘤细胞靶向性和入胞能力,可实现药物在肿瘤细胞内富集。

查尔酮类似物清除DPPH自由基和保护H_(2)O_(2)诱导的PC12细胞损伤的抗氧化活性

目的:探究合成的查尔酮类似物清除DPPH自由基和保护H_(2)O_(2)诱导PC12细胞损伤的抗氧化活性。方法:将PC12细胞分为对照组(DMSO组)、损伤组(H_(2)O_(2)组)、查尔酮类似物+H_(2)O_(2)组和阳性对照组(槲皮素+H_(2)O_(2)组)。设计合成16个查尔酮类似物,通过DPPH自由基清除实验检测自由基清除活性;MTT法检测细胞活性;MDA试剂盒检测脂质过氧化;Hoechst染色检测细胞凋亡;Western blot法检测cleaved-caspase-3、Bcl-2和Bax蛋白表达。结果:筛选得到活性佳、毒性小的抗氧化剂13。与DMSO组比较,H_(2)O_(2)组的细胞存活率、Bcl-2蛋白表达显著下降,而cleaved-caspase-3和Bax蛋白表达、MDA含量显著增加(P<0.05);与H_(2)O_(2)组比较,化合物13组呈剂量依赖性提高细胞存活率,增加Bcl-2蛋白的表达,减少cleaved-caspase-3和Bax蛋白的表达,降低MDA水平(P<0.05)。结论:新型查尔酮类似物13抑制H_(2)O_(2)诱导PC12的细胞凋亡,具有良好的抗氧化活性。