查尔酮类似物清除DPPH自由基和保护H_(2)O_(2)诱导的PC12细胞损伤的抗氧化活性

目的:探究合成的查尔酮类似物清除DPPH自由基和保护H_(2)O_(2)诱导PC12细胞损伤的抗氧化活性。方法:将PC12细胞分为对照组(DMSO组)、损伤组(H_(2)O_(2)组)、查尔酮类似物+H_(2)O_(2)组和阳性对照组(槲皮素+H_(2)O_(2)组)。设计合成16个查尔酮类似物,通过DPPH自由基清除实验检测自由基清除活性;MTT法检测细胞活性;MDA试剂盒检测脂质过氧化;Hoechst染色检测细胞凋亡;Western blot法检测cleaved-caspase-3、Bcl-2和Bax蛋白表达。结果:筛选得到活性佳、毒性小的抗氧化剂13。与DMSO组比较,H_(2)O_(2)组的细胞存活率、Bcl-2蛋白表达显著下降,而cleaved-caspase-3和Bax蛋白表达、MDA含量显著增加(P<0.05);与H_(2)O_(2)组比较,化合物13组呈剂量依赖性提高细胞存活率,增加Bcl-2蛋白的表达,减少cleaved-caspase-3和Bax蛋白的表达,降低MDA水平(P<0.05)。结论:新型查尔酮类似物13抑制H_(2)O_(2)诱导PC12的细胞凋亡,具有良好的抗氧化活性。