瑞舒伐他汀治疗不稳定型心绞痛的临床效果及对血脂、hs-CRP、Hcy、cTnl水平的影响

目的 探讨瑞舒伐他汀治疗不稳定型心绞痛的临床效果及其对血脂、超敏C反应蛋白（hs-CRP）、同型半胱氨酸（Hcy）、肌钙蛋白（c Tnl）水平的影响。方法 选择2014年3月~2016年3月本院收治的200例不稳定型心绞痛（UAP）患者为实验研究对象,将其随机分为对照组和实验组各100例。对照组实施常规治疗方案,实验组在常规治疗基础上增用瑞舒伐他汀治疗,观察并比较2组患者临床疗效,检测治疗前后2组患者血脂、超敏C反应蛋白（hs-CRP）、同型半胱氨酸（Hcy）、肌钙蛋白（c Tnl）水平。结果实验组与对照组治疗总有效率分别为92%、80%,比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。治疗前,2组患者血脂、hs-CRP、Hcy及c Tnl等水平差异均无统计学意义;治疗后,2组患者血脂、hs-CRP、Hcy及c Tnl水平均出现明显下降,高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平较治疗前明显升高,且实验组下降或升高幅度较对照组明显,差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论 瑞舒伐他汀在治疗UAP的临床治疗中具有显著疗效,不但能够显著降低患者血脂,而且能减少患者炎症反应,对不稳定型心绞痛患者临床治疗具有一定帮助作用,值得临床推广应用。

行择期经皮冠状动脉介入治疗术的ACS患者TLR4表达水平及阿托伐他汀对其的影响

目的 分析急性冠状动脉综合征（Acute Coronary Syndrome,ACS）患者行择期经皮冠状动脉介入治疗（PCI）术后外周血单核细胞Toll样受体4（TLR4）的表达水平与ACS发生和冠脉病变程度的相关性,观察增加阿托伐他汀剂量治疗对TLR4表达的影响。方法 选取台州恩泽医疗中心（集团）浙江省台州医院心血管内科2014年5月~2016年5月收治的100例行择期PCI术的ACS患者。将其随机分为对照组和实验组,对照组入院后予以阿托伐他汀20 mg/d治疗,PCI术后持续,1月后仍维持20 mg/d剂量。实验组入院后予以阿托伐他汀40 mg/d治疗,PCI术后,1月后减量至20 mg/d。采用流式细胞检测仪对患者入院后、1疗程治疗后外周血单核细胞TLR4表达水平进行检测,并采用Gensini评分系统对患者冠脉病变程度进行评分。同时选择体检健康者50例作为正常组进行对比。结果 相较于体检正常组,ACS患者外周血单核细胞TLR4水平明显升高,而且不稳定型心绞痛患者升高水平远低于急性心肌梗死患者,3支病变患者明显高于1、2支病变患者,三者比较差异具有统计学意义（P〈0.01）;根据多元逐步线性回归和其他分析结果显示ACS类型、冠状动脉病变支数、冠状动脉狭窄积分与外周血单核细胞TLR4表达水平呈正相关,对其影响最大（P〈0.05）;行阿托伐他汀治疗1月后2组患者外周血单核细胞TLR4表达水平、低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇水平明显降低,高密度脂蛋白胆固醇水平明显升高,差异均具有统计学意义（P〈0.01）;同正常组相比,实验组外周血单核细胞Toll样受体4表达水平、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇降低程度高于正常组,高密度脂蛋白胆固醇升高幅度较为明显,组间比较差异均具有统计学意义（P〈0.01）。结论 ACS发生及病变程度与患者外周血单核细胞Toll样受体4表达水平增加具有一定相关性,增加阿托伐他汀使用剂量能够显著降低ACS患者PCI术后外周血单核细胞Toll4样受体表达水平。

阿那曲唑对绝经后乳腺癌患者性激素水平的影响及人乳腺癌细胞的抑制作用

目的:探讨阿那曲唑对绝经后乳腺癌患者性激素水平的影响及对人乳腺癌细胞(MCF-7)的抑制作用。方法:收集80例女性乳腺癌病例,将接受常规管理与他莫昔芬治疗的40例患者纳入对照组;将接受常规管理与阿那曲唑治疗的40例患者纳入观察组。比较两组患者治疗前、治疗3个月后性激素水平变化、疗效及药品不良反应发生率,以及两种药物对MCF-7细胞的抑制作用。结果:治疗后,两组患者雌二醇、孕酮、黄体生成素水平均较治疗前降低,睾酮水平则较治疗前升高(P<0.01);且他莫昔芬组患者雌二醇、孕酮、黄体生成素水平均高于阿那曲唑组,睾酮水平低于阿那曲唑组(P<0.01)。两种药物作用72 h的MCF-7细胞抑制率均高于作用48 h(P<0.05);阿那曲唑不同时点的MCF-7细胞抑制率均优于他莫昔芬(P<0.05)。对照组患者治疗总有效率(45.0%)低于观察组(70.0%)(P<0.05);两组药品不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:给予绝经后乳腺癌患者阿那曲唑疗效显著,安全性高,对MCF-7细胞有较强的抑制作用,能有效调节患者性激素水平,减少乳腺癌复发及转移风险。

伊曲康唑凝胶的制备及体外透皮性考察

目的探索伊曲康唑凝胶的制备方法,并考察其体外透皮给药性能与特点。方法以卡波姆940为基质,以外观性状、涂展性、稳定性、耐热耐寒实验为综合观察指标,采用正交设计法优化处方,制备伊曲康唑凝胶。采用改良Franz扩散池,高效液相色谱(HPLC)法测定伊曲康唑含量,评价伊曲康唑凝胶体外透皮性能与特点。结果伊曲康唑凝胶最优处方为伊曲康唑含量1%,卡波姆含量1%,聚乙二醇-400(PEG-400)含量15%,甘油含量10%。制得的伊曲康唑凝胶均匀细腻、稳定性好,在常温时保持胶状。体外释放实验表明,伊曲康唑凝胶体外释放符合Higuchi方程,随着时间延长其累积释放量也逐步增加,具有缓释效果。结论伊曲康唑凝胶处方设计合理,性质稳定,具有缓释效果,可提高患者依从性。

伊曲康唑柔性脂质体的制备及体外性能研究

目的:制备伊曲康唑柔性脂质体,并考察其体外透皮性能。方法:以大豆卵磷脂为成膜材料和聚山梨酯80为边缘活化剂,薄膜分散法制备伊曲康唑柔性脂质体,考察粒径、Zeta电位、包封率、载药量及稳定性。采用Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,考察伊曲康唑柔性脂质体及其溶液的体外透皮性能差异。结果:伊曲康唑柔性脂质体平均粒径为(222.5±15.34)nm,多分散系数(PDI)为(0.226±0.09),Zeta电位为(-5.09±1.52)mV,平均包封率为(83.80±2.18)%。体外透皮实验表明,伊曲康唑脂质体中伊曲康唑12 h的累积渗透量(Q12)是伊曲康唑溶液的2.21倍;渗透速率(Jss)是伊曲康唑溶液的2.20倍;皮肤滞留量(Qs)是伊曲康唑溶液的6.2倍。结论:伊曲康唑柔性脂质体可显著提高伊曲康唑的体外累积透皮量和皮肤滞留量,有望成为新型局部给药制剂。

中华眼镜蛇神经毒素可溶性微针的制备及体外经皮渗透性研究

目的制备中华眼镜蛇神经毒素(NT)可溶性微针(DMNs-NT),并考察其理化性质及体外透皮性能。方法采用两步离心法制备DMNs-NT,并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标,考察硫酸软骨素(CS)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)的比例、基质液含水量、背衬层材料;HPLC法测定其载药量,正置光学显微镜表征,并考察稳定性;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果通过单因素考察确定DMNs-NT制备的最佳处方工艺为CS与PVP K30比例1∶1、基质材料与加水量比例5∶4、以羧甲基纤维素(CMC)为背衬层材料。DMNs-NT针体呈四棱锥形,表面平整,长度约为500μm,每片含药量为(15.4±0.5)μg,药物位于针体上部,3个月内稳定性良好。离体皮肤渗透结果显示,4 h后DMNs-NT中NT的累积渗透量可达95.8%,而NT溶液几乎没有透过皮肤,证明可溶性微针对NT透皮递送具有良好的促进作用,能有效穿透大鼠离体皮肤。结论制备DMNs-NT机械强度及柔韧性好,实现了大分子药物NT的透皮递送。