具有Src激酶和NO合酶双重抑制作用的4-芳杂胺-3-氰基喹啉类抗肿瘤化合物的设计、合成与生物活性研究

Src与iNOS为肿瘤发生、转移中位于不同通路的重要靶酶,本文采用分子拼合的药物设计原理,设计合成了全新的酪氨酸Src蛋白激酶与iNOS的双重抑制剂。所设计合成的化合物经过Src激酶和iNOS的抑制活性检测及体外抗肿瘤测试,实验结果表明大部分化合物对于两种靶酶均表现出一定的抑制活性,部分化合物对于多种肿瘤细胞的增殖有一定的抑制作用。其中化合物33对Src激酶和iNOS均有比较好的抑制活性,对于肝癌HepG2和结肠癌HT-29细胞的增殖也有明显的抑制作用。