甲磺酸二氢麦角碱缓释片的制备与体外释放特性研究

目的:制备甲磺酸二氢麦角碱缓释片,研究其体外释放特性。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC-K4M)为骨架材料,采用湿法制粒制备甲磺酸二氢麦角碱缓释片。以释放速率、累积释放度为指标,以载药材料(HPMC-K4M)、填充剂(乳糖、磷酸氢钙)和微环境p H调节剂(酒石酸)的用量为因素,采用单因素试验和正交试验对甲磺酸二氢麦角碱缓释片处方进行优化并验证;采用《中国药典》释放度测定方法比较进口和最优处方所制甲磺酸二氢麦角碱缓释片的体外释放特性。结果:最优处方为甲磺酸二氢麦角碱2.5 mg,HPMC-K4M 40 mg,乳糖70 mg,磷酸氢钙80 mg,酒石酸40 mg;所制甲磺酸二氢麦角碱缓释片可体外持续释药12h以上,12 h累积释放度为97.1%,与进口片剂比较累积释放度无明显变化,体外释药行为符合Higuchi方程。结论:成功制得具有缓释作用的甲磺酸二氢麦角碱缓释片。