多指标综合加权评分法优选人参五味子水提工艺

目的通过多指标综合加权评分法优选人参五味子水提工艺,确定最佳提取工艺参数。方法采用L9(34)正交试验设计,以人参总皂苷、五味子醇甲含量及干膏量为指标,以加水量、水煎时间及水煎次数为考察因素,采用分光光度法测定总皂苷含量,HPLC法测定五味子醇甲含量。并以人参总皂苷、五味子醇甲得率和出膏率为指标,采用加权评分法进行综合评判。结果最佳工艺条件为8倍量水提取3次,每次2 h。结论该法简单、易行、重复性好,适用于工业化生产。

人参五味子片保护小鼠酒精性肝细胞损伤研究

目的观察复方人参五味子片及其中的单味药人参、五味子、丹参、麦冬对小鼠酒精性肝损伤细胞的保护作用。方法用无水乙醇作用小鼠原代肝细胞,制备酒精性肝细胞损伤模型。细胞换液时将药物溶液加入新鲜培养基中作用细胞。收集培养上清液,测定谷胱甘肽酶(GSH)值、丙二醛(MDA)值。结果:小鼠酒精性肝细胞损伤使MDA值升高、GSH酶活性降低。人参组、丹参组、麦冬组及复方组对小鼠酒精性肝细胞损伤GSH酶有升高作用;五味子、丹参、麦冬及复方组对MDA值有降低作用,均以复方组表现最好。结论人参五味子片对小鼠酒精性肝细胞损伤具有良好的保护作用。

30种黄酮抑制黄嘌呤氧化酶活性的筛选

目的筛选30种黄酮抑制黄嘌呤氧化酶活性。方法改良的HPLC法测定各黄酮抑制率,以筛选活性成分。腹腔注射氧嗪酸钾诱导高尿酸血症小鼠模型后,磷钨酸法检测血清尿酸水平,分光光度法检测血清黄嘌呤氧化酶水平,脲酶法检测血清尿素氮水平,肌氨酸氧化酶法测血清肌酐水平。结果 12种黄酮在120μmol/L浓度下、9种黄酮在60μmol/L浓度下对黄嘌呤氧化酶有抑制作用,以木犀草素、槲皮素、芹菜素、山柰酚作用最强,IC50值分别为42. 02、120. 22、135. 98、 184. 36μmol/L。与模型组比较,木犀草素组(20、 40、 80 mg/kg)、芹菜素组(200 mg/kg)、山柰酚组(150、300 mg/kg)尿酸、黄嘌呤氧化酶、尿素氮、肌酐水平显著降低(P<0. 05,P<0. 01)。结论 3种黄酮(木犀草素、山柰酚、芹菜素)可明显抑制黄嘌呤氧化酶活性,从而呈现出降尿酸作用。

苦丁茶冬青总皂苷生物转化工艺的优化

目的优化苦丁茶冬青总皂苷生物转化工艺。方法在单因素试验基础上,以初始p H值、发酵温度、发酵时间为影响因素,苦丁皂苷E转移率、苦丁皂苷D含有量为评价指标,正交试验优化生物转化工艺。结果最佳条件为初始p H值6.0,发酵温度25℃,发酵时间7 d,摇床转速120 r/min,苦丁皂苷E转移率55.52%,苦丁皂苷D含有量13.39%,纯度≥95%。结论该方法简便稳定,成本低廉,可用于生物转化苦丁茶冬青总皂苷。

多指标综合加权评分法优选五味子与丹参混合醇提工艺研究

目的通过多指标综合加权评分法优选五味子与丹参混合醇提工艺,确定最佳提取工艺参数;通过DAD检测器优选最佳测定波长。方法单独和混合提取采用90%、70%、50%乙醇回流提取。优化工艺采用正交试验法,以乙醇体积分数、溶剂倍数、提取时间和提取次数为考察因素,以五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素、丹参酮ⅡA及丹酚酸B的量为考察指标,采用HPLC法,DAD检测器进行检测,综合加权评分法进行数据分析。结果混合提取五味子和丹参药材有效成分的提取率比单独提取更高;最佳工艺参数为90%乙醇回流提取3次,溶剂倍数为8倍量,每次1.5 h。结论五味子与丹参混合提取工艺简单、可行,有效成分提取率更高。不同物质同时测定时采用不同波长可有效消除干扰,准确性更高。

虎杖药材的HPLC-DAD-ELSD指纹图谱研究

目的 建立虎杖药材的HPLC-DAD-ELSD指纹图谱,对10个不同产地的虎杖药材进行质量评价。方法 使用Luna C_（18）（2）色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）,乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,体积流量1.0mL/min,柱温35℃,检测波长254 nm,进样量10μL。蒸发光检测器漂移管温度109℃,载气体积流量3.0 L/min。结果 通过10批虎杖药材建立了指纹图谱的共有模式,其中HPLC-DAD指纹图谱共有峰19个,相似度为0.938-0.993;HPLC-ELSD指纹图谱共有峰14个,相似度为0.905-0.999。确认了虎杖苷、白藜芦醇、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素和大黄素甲醚。结论 方法 准确、稳定,为客观评价虎杖药材的质量提供了科学依据。

五味子咀嚼片的HPLC-DAD指纹图谱研究

目的建立五味子咀嚼片的HPLC-DAD指纹图谱,对10个不同批次的五味子咀嚼片进行质量评价。方法使用Luna C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,乙腈-0.05%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min,柱温35℃,检测波长220 nm,进样量20μL。结果通过测定10批五味子咀嚼片的HPLC-DAD图谱,建立了指纹图谱的共有模式,HPLC-DAD指纹图谱共有峰39个,相似度为0.914-0.999;确认了五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子乙素、五味子丙素、丹参素钠、丹酚酸B、隐丹参酮、丹参酮IIA、原儿茶醛、木犀草苷、蒙花苷。结论方法准确、可靠、重现性好,为评价五味子咀嚼片的质量提供了科学依据。

人参皂苷Re冻干脂质体的制备及贮存稳定性研究

目的建立并优化人参皂苷Re(Re)脂质体制备工艺,提高Re脂质体贮藏稳定性。方法薄膜分散-机械震荡法制备Re脂质体,透析法分离脂质体与未包封的游离药物,HPLC法测定包封率,冷冻干燥技术制备冻干脂质体制剂;以包封率为主要筛选指标,采用正交试验设计优选脂质体处方及冻干工艺。结果薄膜分散-机械震荡法制备的Re脂质体包封率最高,最佳处方工艺为药物与磷脂质量比1∶30,磷脂与胆固醇质量比16∶1,冰水浴超声30 min,双蒸水为水化液;最佳冻干工艺为以蔗糖为冻干保护剂,二糖-水质量比为1∶10,-20℃为预冻温度,0.9%的生理盐水为再水化液。结论 Re脂质体制备工艺稳定可行,以蔗糖为冻干保护剂制得的Re脂质体各指标良好,显著延长贮存时间。

注射用大黄素脂质体的制备及质量评价

建立大黄素脂质体包封率的测定方法,制备包封率高的注射用大黄素脂质体,并对其进行质量评价。采用离心沉淀-微孔滤膜挤压法分离游离大黄素和大黄素脂质体,高效液相色谱法测定大黄素脂质体的包封率;采用薄膜分散-冷冻干燥法制备注射用大黄素脂质体,以包封率为评价指标,建立制备工艺;考察注射用大黄素脂质体的包封率、表面形态、平均粒径、zeta电位及贮存稳定性。结果表明:在磷脂、胆固醇、大黄素的质量比为70∶2∶3,水为水化液,预冻温度-10℃,蔗糖为冻干保护剂,蔗糖与水质量比为1∶10,5%葡萄糖注射液为再水化液的条件下,制得的注射用大黄素脂质体包封率在80%以上,形态呈规则球形,平均粒径(206.3±17.5) nm,zeta电位(-31.6±0.8) mV,4℃密封环境下可贮存3个月以上。