聚甲基丙烯酸甲酯毫微粒对狼毒乙素吸附量的研究

用乳液聚合法制备聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)毫微粒(Nanoparticles),粒径为150±30nm。本文探讨了干燥方法、电解质、表面活性剂对PMMA毫微粒吸附狼毒乙素的影响。实验证明,冷冻干燥的毫微粒比热空气干燥和未干燥的毫微粒吸附量大;表面活性剂(吐温类)的碳链越长,增加吸附的效果越好;电解质的种类和用量也有明显影响。

利福平强化靶向新剂型研究

采用超微药物载体技术,将抗结核药利福平制成靶向多相脂质体,并在表面修饰强化。此新剂型具有较强的体内靶向性与病变器官滞留性,达到定向缓释药物的目的。实验表明,小鼠给药后10h肺内和福平浓度,强化靶制剂可达650.4μg/g,比同剂量溶液高9.1倍,维持时间亦更长。本文还对该制剂的稳定性、脂质体粒度分布及药物包封率进行了测定。

兔眼结膜下注射5—氟尿嘧啶多相脂质体的药代动力学研究

我们应用卵磷脂、胆固醇等原料，通过熔溶法制成５—氟尿嘧啶（５—Ｆｕ）多相脂质体，包封率５２％，脂质体粒径＜２μｍ者占９７．２％，对冷热均有较好稳定性。将０．５ｍｌ多相脂质体制剂（内含氚标５—Ｆｕ５ｍｇ）注射于家兔球结膜下，在注射后１２、２４、４８、７２及９６小时利用闪烁法测定距注射处１８０°的结膜、巩膜及结膜巩膜筋膜合并的整块组织的含药量，发现上述各组织样本的５—Ｆｕ浓度均不低于０．２μｇ／ｇ（成纤维细胞增殖的半数抑制量）。这提示有可能以５—Ｆｕ多相脂质体代替５—Ｆｕ水溶液应用于青光眼手术，以减少注射的次数及副作用。