吡喹酮栓在家兔体内的药代动力学及生物利用度研究

本文研究了吡喹酮栓剂和片剂在家兔体内的药代动力学和栓剂的相对生物利用度。采用高效液相色谱法测试血药浓度，微机拟合药时曲线，服从一室开放模型。两制剂的消除半衰期[1/2值均小于2.5h。栓剂和片剂的吸收速率常数K_a别为2.64和1．45h^（-1）,具有显著差异（P＜0．001）。栓剂相对于片剂的生物利用度为187．7％。

国产与进口布洛芬糖衣片生物等效性研究

采用随机交叉试验法，６名健康自愿受试者分别口服单次剂量的国产和进口布洛芬糖衣片０．４ｇ。于高效液相色谱（ＨＰＬＣ）上测试血药浓度，微机处理数据，计算药代动力学参数，评价两制剂的生物等效性。以甲醇：水（６５：３５）为流动相，ＬｉｃｈｒｏｓｏｒｂＲＰ－８为固定相，氟吡洛芬为内标，在紫外线２２０ｎｍ处检测。该法快速灵敏，重现性好。结果表明，各项药代动力学参数统计学检验均无显著性差异，证实国产与进口布洛芬片剂具有生物等效性。

^(125)I-白蛋白-黄芪多糖毫微粒在小鼠体内分布的研究

用乳液固化方法制备了１２５Ｉ－牛血清白蛋白－黄芪多糖毫微粒，透射电子显微镜测得粒径为（１６８±６２）ｎｍ，小鼠口服毫微粒（１４８×１０８Ｂｑ／只）后，主要分布在肝、脾、肺中，而心、脑组织中有少量分布。微观放射自显影实验结果表明，毫微粒分布在肝脏的Ｋｕｆｅｒｓ细胞和肝实质细胞中，以及在肺和脾脏的吞噬细胞中。实验数据用３Ｐ８７程序处理，按血管外给药开放二室模型计算得代谢动力参数，Ｔｍａｘ为２．１１ｈ，Ｃｍａｘ为２．４３×１０７Ｂｑ，ｔ１／２为９．３３ｈ，曲线下面积为３．７×１０９Ｂｑ。

牛磺胆汁酸钠的合成及其镇咳、祛痰作用比较

对６种不同的牛磺胆汁酸钠进行了合成，并对比研究其镇咳、祛痰作用。结果表明，相对于空白组它们均具有镇咳、祛痰作用，但两者强弱顺序不一致。前者为：牛磺鹅去氧胆酸钠＞牛磺猪去氧胆酸钠＞牛磺胆酸钠≥牛磺熊去氧胆酸钠＞牛磺蝰胆酸钠＞牛磺去氧胆酸钠；后者为：牛磺熊去氧胆酸钠＞牛磺鹅去氧胆酸钠＞牛磺胆酸钠≥牛磺去氧胆酸钠≥牛磺蝰胆酸钠＞牛磺猪去氧胆酸钠。结果提示，牛磺胆汁酸钠的镇咳、祛痰强度因羟基的位置与数目而异。

5-氟尿嘧啶海藻酸钠-白蛋白毫微粒的研究

采用乳液固化法制备了5-氟尿嘧啶（5-Fu）海藻酸钠—牛血清蛋白毫微粒,并以口服给药的形式,研究毫微粒的肝靶向性。透射电了显微镜测定毫微粒的平均粒径为（166±34）nm（n=300）。以5-Fu为模型药物,将5-Fu海藻酸钠—牛血清白蛋白毫微粒在稀盐酸（9→1000 ）中10O℃水解20h,测得5-Fu的平均包封率为32.8％。体外试验结果表明,5-Fu海藻酸钠-牛血清白蛋白毫微粒在37℃的稀盐酸中72h累计释放达84.7％。

5-氟尿嘧啶阿拉伯胶-白蛋白毫微粒的制备

采用乳液固化法制备了阿拉伯胶牛血清白蛋白毫微粒， 透射电子显微镜测定微粒的平均粒径为 （２２８±６１）ｎｍ （ｎ＝ ３００）。以５－氟尿嘧啶为模型药物， 将５－氟尿嘧啶阿拉伯胶－白蛋白毫微粒在酸性条件下１００ ℃水解２０ ｈ， 测得５－氟尿嘧啶的平均包封率为３０．１１％ 。体外试验结果表明， ５－氟尿嘧啶毫微粒在３７ ℃０．１ ｍ ｏｌ／Ｌ盐酸液中３６ ｈ 累计释药达８８．２％

烟酸缓释片的制备及溶出度的测定

制备烟酸缓释片剂，并评价其体外释放特性。根据中国药典１９９５年版所载的溶出度测定方法测定其释放度，并建立紫外分光光度法测定含量。烟酸缓释片体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ模型。样品在１０００ｍｌ０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸中用转蓝法（５０ｒ／ｍｉｎ）测得２、４、６ｈ的释药量分别达到４４．１２％、６９．９７％和８４．９５％。Ｔｄ为３．９７ｈ。该片剂处方较为合理，适合于工业化生产。

口服毫微粒的研究进展

毫微粒用于口服具有诸多优点 ,开发潜力巨大 ,现已成为药剂学领域的研究热点之一。本文从制备工艺、体内摄取与分布、应用等三方面综述了近年来口服毫微粒的最新研究进展 ,对全面了解和深入研究这类制剂具有一定的意义。

^(125)I-海藻酸钠-牛血清白蛋白毫微粒在小鼠体内分布的研究

用乳液固化方法制备了^(125)I-海藻酸钠-牛血清白蛋白毫微粒,透射电子显微镜测得粒径为(125±73)nm,小鼠口服毫微粒(148×10~8Bq/只)后,主要分布在肝、脾、肺中,心、脑组织中有少量分布,甲状腺和肌肉中无放射计数,微观放射自显影实验表明,毫微粒分布在肝脏的Kupffers细胞和肝实质细胞中,以及在肺和脾脏的吞噬细胞中。实验数据用3P87程序处理,按血管外给药开放二室模型计算得代谢动力参数,T_(max)为2.18h,C_(max)为2.45×10~7Bq,t_1/2为9.42h,AUC为3.9×10~9Bq。

气相色谱法测定异硝苯地平

采用气相色谱法，以尼莫地平为内标测定钙拮抗剂异硝苯地平。方法简便快速，结果准确可靠。回收率99.78％，相对标准偏差0.43％，符合定量测定的要求。