生物医用类壳层可脱落纳米粒子

长循环纳米粒子的亲水壳层虽能有效延长纳米粒子在体内的循环时间,但到达靶向部位后壳层会大大制约其与细胞膜的作用,并延缓药物的释放。壳层可脱落纳米粒子可很好地解决长循环纳米粒子壳层这一问题,提高药物的生物利用度,其设计与制备具有很大的研究意义。本文介绍了不同类型的壳层可脱落纳米粒子,包括pH敏感型、氧化还原敏感型、酶解型等,着重阐述了壳层可脱落纳米粒子的设计机理和应用优势,并综述了国内外生物医用类壳层可脱落纳米粒子的研究进展与发展方向。

抗癌药物喜树碱的功能化改性及研究进展

20-(S)-喜树碱(CPT)是一种具有广谱抗癌活性的生物碱。其抗癌活性主要体现在CPT的内酯环能够与DNA拓扑异构酶Ⅰ结合并异化DNA拓扑结构,进而诱导肿瘤细胞的凋亡。然而,喜树碱内酯环在生理环境下极易水解开环形成羧酸盐,导致药物失活;同时喜树碱本身所存在的水溶性差、对正常机体组织毒副作用大等缺点也极大限制了CPT的临床应用。因此,针对提高CPT稳定性、水溶性及靶向性的改性研究对推广CPT的临床应用具有重要意义。本文主要介绍了最近几年关于喜树碱改性方面的一些工作,包括针对CPT的A、B和内酯E环上活泼氢改性得到的小分子衍生物及前体药物,以及利用共价或非共价键合作用设计合成的聚合物或天然大分子以及胶束等可担载喜树碱的给药系统等。

刺激响应型聚合物前药

前药(prodrug)是一类经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。与传统纳米药物输送系统相比具有载药率确定、稳定性高、爆释现象小等优点。但是,前药本身也面临着可控性,特异性释药不足而引起效果不佳等问题。因此,能够靶向病灶部位并能够针对病灶部位进行特异性释药的刺激敏感型前药受到广泛研究。本文以国内外学者及本课题组的研究成果为基础,以肿瘤部位特殊的生理环境为背景,综述了近年来pH敏感、温敏、氧化还原敏感、酶敏感等生物刺激响应型抗肿瘤聚合物前药的研究进展。