姜黄素脂质体的制备及质量评价

目的:优化姜黄素脂质体的制备工艺,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,以包封率和载药量为考察指标,通过单因素考察和星点设计-效应面优化法对处方进行优化并验证。结果:最佳制备工艺为:脂药比20∶1,水化溶剂pH值6.5,用量24.8 mL。所得脂质体粒径151.1 nm,包封率93.98%,载药量3.07%,在电镜下呈规则圆球形。结论:该制备工艺合理可行,制备的姜黄素脂质体具有较高的包封率及载药量。

联苯苄唑栓剂制备工艺与质量评价研究

目的:优选联苯苄唑栓剂的制剂工艺,并评价其质量。方法:以栓剂外观、硬度、融变时限等为评价指标,优化栓剂的基质、药物粒度、注模温度、搅拌条件等工艺条件,并采用HPLC法测定联苯苄唑含量。结果:优选出的最佳处方组成为:混合脂肪酸甘油酯-36为基质,联苯苄唑过100目筛,最佳成型温度为45℃。用以上方法制备的栓剂,其性状、融变时限、硬度、含量测定等质量可控。结论:该栓剂处方设计合理,制备工艺合理可行,质量控制方法可靠。

盐酸小檗碱自微乳释药系统的制备与体外评价

目的:研究盐酸小檗碱自微乳释药系统的制备工艺,并对其进行表征和体外释放行为考察。方法:通过溶解度试验、自乳化效率试验及伪三元相图对盐酸小檗碱自微乳进行处方筛选。以粒径和载药量为考察指标,采用星点设计-效应面优化法对盐酸小檗碱自微乳处方进行优化并验证。结果:盐酸小檗碱自微乳最优处方为中链甘油三酯(MCT)∶RH40∶聚乙二醇400的质量比为23.29%∶54.08%∶22.63%,载药量为95 mg/g,平均粒径为58 nm。盐酸小檗碱自微乳在人工肠液中,2 h内累积释放度>90%。结论:盐酸小檗碱自微乳制备工艺简单,有效改善了盐酸小檗碱的溶出速度。

姜黄素自微乳释药系统的大鼠在体小肠吸收研究

目的考察姜黄素自微乳释药系统(Cur-SMEDDS)的大鼠在体小肠吸收。方法以姜黄素原料药为对照,采用大鼠在体单向肠灌流模型,研究不同质量浓度(40、80、160μg/mL)Cur-SMEDDS和不同肠段(十二指肠、空肠、回肠)对肠吸收的影响。结果 Cur-SMEDDS在小肠可以全段吸收,在各肠段的吸收速率常数(K_a)和表观吸收系数(P_(app))均无显著性差异(P>0.05);80μg/mL时的K_a和P_(app)均显著高于40μg/mL时,K_a显著高于160μg/mL时(P<0.05);Cur-SMEDDS的K_a和P_(app)与姜黄素原料药相比,均有显著提高(P<0.05)。结论 Cur-SMEDDS能显著提高姜黄素小肠吸收,有望成为理想的口服抗癌药物载体。

外翻肠囊法研究Pluronic/SWCNTs对P-糖蛋白底物罗丹明123小肠吸收的影响

目的:考察3种Pluronic/SWCNTs载体材料对小肠P-糖蛋白(P-gp)药泵的抑制作用。方法:采用外翻肠囊模型进行肠吸收实验,以P-gp特异性底物罗丹明123(R-123)大鼠肠吸收参数为考察指标,研究Pluronic/SWCNTs对R-123肠吸收的影响。结果:Pluronic/SWCNTs可以显著增加R-123在各肠段的累计吸收量与吸收速率常数,特别是在浓度为5μg·mL-1与10μg·mL-1时作用最明显(P<0.05)。结论:Pluronic/SWCNTs可以通过抑制P-gp药泵作用改善P-gp底物药物的小肠吸收,在口服载药系统的应用中具备很大的潜力。