高糖培养下大鼠冠状小动脉氧自由基生成部位的研究

目的探讨高糖培养下大鼠冠状小动脉超氧阴离子(O.2)的生成部位。方法显微镜下大鼠冠状小动脉的分离;DMEM(高糖)培养大鼠冠状小动脉;应用免疫荧光组织化学染色及激光扫描共聚焦显微镜检测O.2生成部位。结果高糖组大鼠冠状小动脉内皮组织O.2生成量比正常组增高,外膜组织、平滑肌组织O.2生成量与正常组无差别。结论高糖培养下大鼠冠状小动脉O.2只产生于内皮细胞。

穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型的影响

目的通过体内、体外试验,观察穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型的影响。方法大鼠尾静脉注射给予不同浓度的穿琥宁注射液(25mg/kg、50mg/kg、100mg/kg)或生理盐水,连续给药7d,第8d给予探针药物咖啡因灌胃,6h后断头取全血,用HPLC法测定空白对照组和各试验组全血中咖啡因的代谢率,利用Western blot技术测定穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型蛋白表达的影响;在肝微粒体温孵体系中,加入探针药物非那西丁,通过HPLC法测定大鼠肝微粒体中非那西丁的代谢物对乙酰氨基酚的生成速率的影响。结果穿琥宁注射液低、中、高剂量组的咖啡因代谢率分别为(72.82±17.90)%、(81.31±19.21)%和(77.11±14.71)%,空白对照组代谢率为(67.12±15.13)%,各试验组与空白对照组的咖啡因代谢率无显著性差异(P>0.05),CYP1A2蛋白表达无显著性差异。肝微粒体温孵试验低、中、高3个剂量组和空白对照组的对乙酰氨基酚生成速率分别为(0.53±0.18)pmol/(min·gp)、(0.50±0.14)pmol/(min·gp)、(0.35±0.14)pmol/(min·gp)和(0.49±0.16)pmol/(min·gp),各试验组与空白对照组比较对乙酰氨基酚的生成速率均无显著性差异(P>0.05)。结论体内、体外试验结果均表明穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型无诱导或抑制作用。

头孢氨苄片人体药动学及生物利用度

目的研究广州白云山制药总厂生产头孢氨苄片在健康人体内的血药浓度经时过程及人体生物利用度。方法采用HPLC法测定20名健康受试者单剂量口服1g头孢氨苄片受试制剂及参比制剂后的药动学数据。结果受试制剂与参比制剂药动学参数分别为:Tmax(1.09±0.22)和(1.3±0.41)h,Cmax(70.25±13.92)和(69.89±11.91)mg/L,AUC0→6(128.1±23.2)和(130.4±25.17)mg/h.L。试验制剂相对生物利用度为(98.7±8.9)%。结论两种制剂具有生物等效性。

三氧化二砷对人肺腺癌细胞株增殖和凋亡的影响

目的研究三氧化二砷(As2O3)对人肺腺癌细胞株AGZY-83-a的抑制作用,探讨As2O3诱导人肺腺癌细胞株凋亡的机制。方法采用MTT法、透射电镜及激光扫描共聚焦(LSCM)等方法观察As2O3对人肺腺癌细胞株AGZY-83-a的影响。结果As2O3能抑制人肺腺癌细胞株AGZY-83-a的生长,呈剂量依赖关系(P<0.01),IC50=9.38μmol/L;在光学显微镜及电镜下,可见As2O3作用后的人肺腺癌细胞株AGZY-83-a呈现早期凋亡的变化特征:表面绒毛脱失,染色质块状散于核内;LSCM显示,As2O3作用后人肺腺癌细胞株AGZY-83-a细胞内游离钙浓度([Ca2+]i)显著升高(P<0.01),呈剂量时间依赖关系。结论As2O3能明显抑制人肺腺癌细胞株AGZY-83-a细胞的生长,并诱导人肺腺癌细胞株AGZY-83-a细胞凋亡,细胞内[Ca2+]升高可能是诱导细胞凋亡的机制之一。