双黄连注射液与注射用头孢唑啉钠等体外配伍稳定性研究

目的研究双黄连注射液与注射用头孢唑啉钠等药物体外配伍的稳定性。方法考察双黄连注射液与注射用头孢唑林钠、地塞米松磷酸钠注射液、利巴韦林注射液在室温下配伍后物理外观、pH值、微粒的变化。结果双黄连注射液与注射用头孢唑林钠、地塞米松磷酸钠注射液、利巴韦林注射液溶液两药或多药配伍后外观澄明、pH值无明显变化,但双黄连注射液与注射用头孢唑啉钠及地塞米松磷酸钠注射液配伍后0.5 h出现少量絮状悬浮物,且直径≥25μm微粒数量显著增加。结论双黄连注射液可以与注射用头孢唑啉钠、地塞米松磷酸钠注射液、利巴韦林注射液二联应用,不宜多联应用。

大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4亚型的作用

目的建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4亚型的作用。方法取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS-MS)法测定大鼠肝微粒体中咪达唑仑的浓度,计算咪达唑仑的活性;在肝微粒体体外温孵系统中分别加入不同浓度的血脂康胶囊、通心络胶囊、枣仁安神胶囊内容物及对照药物酮康唑,测定其半数抑制浓度(IC50)及抑制常数(Ki)。结果肝微粒体体外温孵系统的反应条件为0.4 g.L-1大鼠肝微粒体,4μmol.L-1咪达唑仑溶液,37℃温育5 min。酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的IC50分别为(3.4±0.2),(25.1±0.3),(56.2±0.3)mg.L-1,枣仁安神胶囊的IC50(150 mg.L-1;酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的Ki分别为(1.7±0.1),(25.0±0.2),(50.0±0.3)mg.L-1。结论建立了中药制剂对CYP3A4亚型作用的大鼠肝微粒体研究模型。血脂康胶囊和通心络胶囊对大鼠CYP3A4亚型有较弱的抑制作用。

乳腺丸的制备与质量控制

目的:制备乳腺丸及建立质量控制方法。方法:采用薄层色谱法对乳腺丸中的当归、赤芍、皂角刺等成分进行定性鉴别;采用炽灼后硫代乙酰胺法对乳腺丸进行重金属检查。结果:各主要成份分离良好,有效成分斑点清晰,阴性样品无干扰。重金属限度≤10ppm。结论:制剂稳定,所建立的鉴别方法和检查方法简便、快捷,适合制剂的质量控制。

高效液相串联质谱法测定大鼠血浆中咪哒唑仑的浓度

目的:建立测定大鼠血浆中咪哒唑仑浓度的液相色谱串联质谱法。方法:以伊曲康唑为内标,色谱柱为XTerra MSC18(150mm×2.1mm,3.5μm);流动相为乙腈-0.02%醋酸铵(75∶25);流速为0.2mL.min-1;质谱仪为电喷雾-三重四极杆质谱,以多反应监测(MRM)方式对咪哒唑仑(m/z326.2→m/z291.2)和伊曲康唑(m/z705.3→m/z392.1)进行测定。结果:咪哒唑仑在125～50 000μg.L-1范围内线性关系良好(r=0.996 8),最低检测限为5.0μg.L-1。低、中、高浓度的平均回收率为97.22%,101.88%,90.57%;日内及日间精密度均小于10%。结论:本方法简单、快速、灵敏,能有效检测大鼠血浆中咪哒唑仑的浓度。