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红花注射液对大鼠细胞色素P450 2D6亚型的抑制作用 被引量:23
1
作者 刘高峰 郭兴蕾 黄丽军 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1829-1832,共4页
目的研究红花注射液对大鼠细胞色素P450 2D6亚型(CYP2D6)的影响。方法利用探针药物右美沙芬(DM),高效液相色谱法测定各实验组(对照组,红花注射液0.9、1.8、3.6 mL/kg组)大鼠体内尿液中与体外肝微粒体温孵系统中DM的代谢率,考察红花注射... 目的研究红花注射液对大鼠细胞色素P450 2D6亚型(CYP2D6)的影响。方法利用探针药物右美沙芬(DM),高效液相色谱法测定各实验组(对照组,红花注射液0.9、1.8、3.6 mL/kg组)大鼠体内尿液中与体外肝微粒体温孵系统中DM的代谢率,考察红花注射液对大鼠CYP2 D6活性的影响。结果体内实验和体外实验中,红花注射液1.8和3.6 mL/kg组DM的代谢率均明显低于对照组(P<0.05、0.01);抑制实验中,体外肝微粒体温孵系统中红花注射液组和西咪替丁组DM的代谢率明显低于空白组(P<0.05);含红花生药量为30 mg/mL时红花注射液组DM的代谢率与西咪替丁(0.6 mg/mL)时DM的代谢率相近,抑制能力相当;红花注射液的IC50为10.64 mg/mL。结论红花注射液对大鼠CYP2D6有显著的抑制作用。 展开更多
关键词 红花注射液 CYP2D6 细胞色素P450 药物相互作用
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刺五加注射液对大鼠肝微粒体四种CYP450亚型酶活性的影响 被引量:16
2
作者 曾超 刘艳 +1 位作者 刘高峰 李想 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第2期164-170,共7页
目的:研究刺五加注射液在大鼠体外肝微粒体中对CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4活性的影响,为临床合理联合用药提供参考。方法:在大鼠体外肝微粒体中分别加入四种亚型酶的探针药物甲苯磺丁脲(TB)、右美沙芬(DM)、氯唑沙宗(CLZ)、睾酮(TS... 目的:研究刺五加注射液在大鼠体外肝微粒体中对CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4活性的影响,为临床合理联合用药提供参考。方法:在大鼠体外肝微粒体中分别加入四种亚型酶的探针药物甲苯磺丁脲(TB)、右美沙芬(DM)、氯唑沙宗(CLZ)、睾酮(TS)和低、中、高剂量的刺五加注射液,温孵后用HPLC法测定各空白对照组和不同剂量刺五加注射液给药组中各探针药物代谢产物的浓度并比较代谢率的差异,以评价刺五加注射液对各亚型酶活性的影响;中剂量组活性显著降低的亚型酶进一步考察抑制作用的强弱(即IC50和Ki值)。结果:与空白对照组比较,刺五加注射液低、中、高剂量给药组对CYP3A4活性的影响均有统计学意义(P<0.01),抑制率分别为10.22%、19.00%、30.29%,其IC50和Ki值分别为3.96%和2.74%(V/V);低、中、高剂量给药组对CYP2D6活性的影响均无统计学差异(P>0.05);低剂量给药组对CYP2C9、CYP2E1活性的影响无统计学差异(P>0.05),中、高剂量给药组对两个亚型的抑制作用有统计学差异(P<0.05),但中剂量给药组抑制率均小于8.50%,高剂量给药组抑制率均小于12.00%。结论:刺五加注射液对大鼠体外肝微粒体CYP3A4有抑制作用,且符合混合型抑制模型;对CYP2C9、CYP2E1抑制作用较弱;对CYP2D6活性无影响。 展开更多
关键词 刺五加注射液 CYP450酶 探针药物 肝微粒体法 抑制作用
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中药注射剂不良反应与不合理用药问题分析 被引量:58
3
作者 刘爽 乔艳 刘高峰 《中南药学》 CAS 2016年第11期1177-1182,共6页
通过文献检索,对中药注射剂不良反应的相关报道进行分析、评价和总结,以了解中药注射剂不良反应的现状,分析中药注射剂不良反应发生的原因与不合理用药问题,为临床安全合理使用中药注射剂提供参考。结果发现中药注射剂不良反应发生率高... 通过文献检索,对中药注射剂不良反应的相关报道进行分析、评价和总结,以了解中药注射剂不良反应的现状,分析中药注射剂不良反应发生的原因与不合理用药问题,为临床安全合理使用中药注射剂提供参考。结果发现中药注射剂不良反应发生率高,累及系统/器官分布广泛,主要有皮肤及其附件损害、全身性损害、胃肠系统损害等;引起不良反应的原因包括中药注射剂的药品质量和自身成分复杂等因素,但临床不合理用药也是中药注射剂产生不良反应的重要原因。因此临床应用中药注射剂时,应关注其使用的安全性问题,特别要重视其合理使用,包括用药指征、用法用量、溶媒选择、滴注速度、联合用药等,并加强用药监护,以避免或减少中药注射剂不良反应的发生,保障患者用药安全。 展开更多
关键词 中药注射剂 不良反应 影响因素 不合理用药
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中药对华法林作用的影响及机制概述 被引量:18
4
作者 殷硕 于月 +1 位作者 郭兴蕾 刘高峰 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第3期327-334,共8页
华法林是临床常用的一种香豆素类口服抗凝药,具有蛋白结合率高、依赖细胞色素P450酶代谢及治疗窗窄等特点,易与其他药物发生相互作用,造成患者出血风险增加或抗凝治疗不足等严重后果。中药在治疗心脑血管疾病等方面具有独特的优势,临床... 华法林是临床常用的一种香豆素类口服抗凝药,具有蛋白结合率高、依赖细胞色素P450酶代谢及治疗窗窄等特点,易与其他药物发生相互作用,造成患者出血风险增加或抗凝治疗不足等严重后果。中药在治疗心脑血管疾病等方面具有独特的优势,临床应用广泛,与华法林合用的机会较多。本文根据已有的实验研究和临床案例报道,分别对单味中药及中药复方制剂对华法林抗凝作用的影响及相关机制进行了综述和探讨,以期为临床合理用药和相关研究提供参考。 展开更多
关键词 中药 华法林 细胞色素P450 抗凝 药物相互作用
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灯盏花素注射液对大鼠体外肝微粒体细胞色素P450酶活性的影响 被引量:19
5
作者 秦梦楠 刘蕊 +1 位作者 刘高峰 董凤 《中国药师》 CAS 2012年第2期147-150,共4页
目的:研究灯盏花素注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2五个亚型酶活性的影响。方法:采用大鼠肝微粒体体外孵育法,选用非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)和睾酮(CYP... 目的:研究灯盏花素注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A1/2五个亚型酶活性的影响。方法:采用大鼠肝微粒体体外孵育法,选用非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)和睾酮(CYP3A1/2)作为5个亚型酶的探针药物,孵育系统中加入不同浓度的灯盏花素注射液,用HPLC法测定5个亚型酶探针药物代谢产物的生成量,比较空白对照组与不同浓度灯盏花素注射液给药组探针药物的活性,反映灯盏花素注射液对5个亚型酶活性的影响。结果:大鼠肝微粒体体外孵育系统中,灯盏花素注射液对大鼠CYP3A1/2的.IC_(50)为29.40μg·ml^(-1),K_i为37.78μg·ml^(-1);对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1的IC_(50)>200μg·ml^(-1)。结论:灯盏花素注射液对大鼠体外肝微粒体CYP3A1/2有弱的抑制作用,对CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1活性无明显影响。 展开更多
关键词 灯盏花素注射液 大鼠肝微粒体 细胞色素P450
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β-榄香烯脂质体在大鼠体内的组织分布 被引量:5
6
作者 宋笑丹 刘红梅 +2 位作者 魏华 董迪 吴琳华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第19期1480-1482,共3页
目的考察β-榄香烯脂质体在大鼠体内的组织分布。方法建立了大鼠体内β-榄香烯测定的HPLC。色谱条件为:Dia-monsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-乙腈-水(40∶57∶3);检测波长:210 nm;柱温:30℃。并测定大鼠尾静脉... 目的考察β-榄香烯脂质体在大鼠体内的组织分布。方法建立了大鼠体内β-榄香烯测定的HPLC。色谱条件为:Dia-monsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-乙腈-水(40∶57∶3);检测波长:210 nm;柱温:30℃。并测定大鼠尾静脉注射β-榄香烯脂质体和榄香烯注射液后血浆及组织中的药物浓度。结果此色谱条件下血浆与组织的标准曲线、精密度等实验结果表明,该方法适于分析生物样品中β-榄香烯含量。与榄香烯注射液相比,β-榄香烯脂质体在大鼠体内的分布特性有不同程度的改变,其中β-榄香烯脂质体在肝、脾、肾组织中分布相对较多。结论β-榄香烯脂质体及榄香烯注射液在大鼠的心、脾、肾组织中分布具有显著性差异。 展开更多
关键词 Β-榄香烯 脂质体 组织分布
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中药注射剂的药物相互作用研究进展 被引量:10
7
作者 邹莉 石园 刘高峰 《中南药学》 CAS 2016年第11期1183-1187,共5页
通过检索近年来文献,并结合相关法规要求和药品说明书现状,对中药注射剂药物相互作用的相关报道和临床应用现状进行综述,以了解中药注射剂药物相互作用的研究现状,为临床安全合理用药及相关领域的研究提供参考。结果发现中药注射剂药品... 通过检索近年来文献,并结合相关法规要求和药品说明书现状,对中药注射剂药物相互作用的相关报道和临床应用现状进行综述,以了解中药注射剂药物相互作用的研究现状,为临床安全合理用药及相关领域的研究提供参考。结果发现中药注射剂药品说明书中关于药物相互作用的内容几近空白;研究报道显示,有些中药注射剂与其他药物联用时可发生药物相互作用,可能使药效增强或减弱,其作用机制包括CYP450酶介导、影响药物与血浆蛋白结合、影响药物在肾脏的重吸收等,以及影响药效学。中药注射剂药品说明书中关于药物相互作用的内容亟需完善;中药注射剂与其他药物联用时可产生药动学和药效学药物相互作用,但相关领域的研究尚很欠缺,需进一步广泛深入开展;临床用药时应关注中药注射剂的药物相互作用问题,保障中药注射剂的安全合理使用。 展开更多
关键词 中药注射剂 药物相互作用 研究进展
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中药注射剂对华法林抗凝作用的影响及相关机制的研究进展 被引量:9
8
作者 乔艳 秦梦楠 +1 位作者 郭兴蕾 刘高峰 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第6期765-769,共5页
目前研究结果显示,有些中药注射剂,如丹参注射液、刺五加注射液、注射用血栓通、丹红注射液、疏血通注射液、红花注射液可使华法林的抗凝作用增强。相关作用机制包括药动学相互作用,如影响华法林的血浆蛋白结合率,抑制或诱导华法林代谢... 目前研究结果显示,有些中药注射剂,如丹参注射液、刺五加注射液、注射用血栓通、丹红注射液、疏血通注射液、红花注射液可使华法林的抗凝作用增强。相关作用机制包括药动学相互作用,如影响华法林的血浆蛋白结合率,抑制或诱导华法林代谢相关的细胞色素P_(450)酶,以及药效学影响。有些中药注射剂与华法林联用有出血风险,但亦有临床研究显示治疗某些血栓栓塞性疾病时,可利用两者协同抗凝作用而对治疗产生有益的影响,但尚缺乏循证研究和评价。因此,在临床用药过程中,应关注中药注射剂对华法林抗凝作用可能产生的影响,密切监测患者国际标准化比值,或适当调整华法林剂量,或避免有相互作用的药物联合应用,以保障患者用药安全。 展开更多
关键词 中药注射剂 华法林 抗凝作用
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中药注射剂对细胞色素P450的调控与药物相互作用预测 被引量:7
9
作者 于月 殷硕 刘高峰 《中国药师》 CAS 2014年第1期99-103,共5页
近年来中药注射剂在临床上应用广泛,与其他药物联合应用极为普遍,联合用药是否会产生细胞色素P450(CYP)酶介导的代谢性药物相互作用,从而影响疗效和用药安全,已越来越受到关注.本文就近年来中药注射剂对CYP酶影响的国内外研究进行了综... 近年来中药注射剂在临床上应用广泛,与其他药物联合应用极为普遍,联合用药是否会产生细胞色素P450(CYP)酶介导的代谢性药物相互作用,从而影响疗效和用药安全,已越来越受到关注.本文就近年来中药注射剂对CYP酶影响的国内外研究进行了综述,按各亚型酶进行归类,归纳了中药注射剂对CYP各亚型酶的作用(诱导、抑制),以预测中药注射剂及与哪些药物联合应用时可能会产生潜在的代谢性药物相互作用,与哪些药物可安全联用,从而为临床安全合理用药及相关研究提供参考,保障患者用药安全有效,规避用药风险. 展开更多
关键词 中药注射剂 细胞色素P450 药物相互作用 合理用药
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不合理用药典型案例分析 被引量:3
10
作者 刘娟 杜智敏 刘高峰 《药物流行病学杂志》 CAS 2012年第4期179-182,共4页
目的:对临床药物治疗中不合理用药的典型案例进行分析和评价,为临床合理用药提供借鉴和参考。方法:通过参与临床用药实践及对住院病历医嘱合理性进行点评,对典型不合理用药案例进行分析和评价。结果:临床不合理用药主要表现在4个方面:... 目的:对临床药物治疗中不合理用药的典型案例进行分析和评价,为临床合理用药提供借鉴和参考。方法:通过参与临床用药实践及对住院病历医嘱合理性进行点评,对典型不合理用药案例进行分析和评价。结果:临床不合理用药主要表现在4个方面:①特殊人群用药不合理;②药物使用方法不合理;③联合用药不合理;④药物配伍禁忌。结论:通过积极参与临床用药实践,及时发现和分析临床不合理用药问题,并为个体化治疗提出相应解决方案,避免不合理用药的发生,保证患者用药安全有效。 展开更多
关键词 不合理用药 特殊人群 安全用药 合理用药
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细胞色素P450药物代谢研究方法分析与评价 被引量:4
11
作者 刘高峰 董凤 《中国药师》 CAS 2010年第1期129-131,共3页
细胞色素P450(cytochromeP450,CYP450)是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶,主要存在于人的肝脏中,参与许多内源性以及外源性物质的生物转化,外源性物质特别是药物进入体内以后,很多都是经过肝脏代谢,
关键词 细胞色素P450 药物代谢 研究方法
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乌梅透骨口服液的质量控制 被引量:1
12
作者 刘高峰 杨芳 刘艳 《中国药师》 CAS 2010年第3期329-331,共3页
目的:建立乌梅透骨口服液的质量控制方法。方法:采用TLC法对组方中的川续断、当归、五味子进行鉴别:用柱层析方法处理样品,用HPLC法测定样品中川续断皂苷Ⅵ的含量。结果:在薄层色谱中能检出川续断、当归、五味子;川续断皂苷Ⅵ在0.05~1.... 目的:建立乌梅透骨口服液的质量控制方法。方法:采用TLC法对组方中的川续断、当归、五味子进行鉴别:用柱层析方法处理样品,用HPLC法测定样品中川续断皂苷Ⅵ的含量。结果:在薄层色谱中能检出川续断、当归、五味子;川续断皂苷Ⅵ在0.05~1.5 mg·ml^(-1)范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为96.99%,RSD为2.10%(n=9)。结论:所建立的定性方法专属性强,定量方法准确,重复性好,可有效控制该制剂质量。 展开更多
关键词 乌梅透骨口服液 川续断皂苷Ⅵ 薄层色谱法 高效液相色谱法
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伊曲康唑脂质体在大鼠体内药动学研究
13
作者 刘红梅 魏华 +3 位作者 纪宏宇 唐景玲 刘艳 吴琳华 《中国药师》 CAS 2010年第9期1238-1240,共3页
目的:研究伊曲康唑脂质体在大鼠体内的药动学方法:大鼠尾静脉注射伊曲康唑脂质体及伊曲康唑注射液,建立液相-质谱联用分析(LC-MS/MS)方法测定血浆中的伊曲康唑药物浓度结果:伊曲康唑血浓度在10~1600 ng·ml^(-1)范围内线性良好(r=0... 目的:研究伊曲康唑脂质体在大鼠体内的药动学方法:大鼠尾静脉注射伊曲康唑脂质体及伊曲康唑注射液,建立液相-质谱联用分析(LC-MS/MS)方法测定血浆中的伊曲康唑药物浓度结果:伊曲康唑血浓度在10~1600 ng·ml^(-1)范围内线性良好(r=0.998 9),伊曲康唑脂质体及市售伊曲康唑注射液大鼠体内MRT分别为(3.68±0.19)h和(1.70±0.06)h,AUC分别为(155.47±13.84)mg·L^(-1)·h和(87.12±5.55)mg·L^(-1)·h,差异具有统计学意义(P<0.01)结论:伊曲康唑脂质体具有一定的缓释作用。 展开更多
关键词 伊曲康唑 脂质体 大鼠 药动学 液相色谱-串联质谱法
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丹红注射液对大鼠体内华法林抗凝作用的影响 被引量:17
14
作者 冯立影 梁晓玲 +2 位作者 李婷婷 孙佳慧 刘高峰 《中国药师》 CAS 2016年第1期1-4,共4页
目的:研究丹红注射液对大鼠体内华法林抗凝作用的药效学和药动学影响及其作用机制,为临床合理用药提供参考。方法:Wistar大鼠随机分为空白对照组(Ⅰ)、丹红注射液给药组(Ⅱ)、华法林对照组(Ⅲ)和丹红注射液与华法林联合给药组(Ⅳ),每组... 目的:研究丹红注射液对大鼠体内华法林抗凝作用的药效学和药动学影响及其作用机制,为临床合理用药提供参考。方法:Wistar大鼠随机分为空白对照组(Ⅰ)、丹红注射液给药组(Ⅱ)、华法林对照组(Ⅲ)和丹红注射液与华法林联合给药组(Ⅳ),每组8只。四组大鼠连续14d腹腔注射给予生理盐水或丹红注射液。在第8天,Ⅰ、Ⅱ组给予生理盐水灌胃1次,Ⅲ、Ⅳ组给予等量华法林溶液。分别于给药后的既定时间点采血,测定凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)值,计算国际标准化比值(INR),采用UPLC-MS/MS法测定S-华法林和R-华法林的血药浓度并计算相关药动学参数。结果:丹红注射液能升高大鼠的PT和INR值(P<0.01),与华法林合用能使大鼠PT和INR值显著增加(P<0.01),APTT值升高(P<0.05)。联合给药组与华法林对照组比较,S-华法林的C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)分别增加了90.72%、52.17%、43.13%(P<0.01),t_(1/2)增加了14.76%(P<0.05);R-华法林的C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)分别增加了56.89%、79.10%、77.96%(P<0.01),t_(1/2)增加了17.17%(P<0.05)。结论:丹红注射液与华法林联合应用时会增加华法林的抗凝作用,出血风险增加,应避免联合使用,或注意密切监测。 展开更多
关键词 华法林 丹红注射液 抗凝作用 药物相互作用
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冠心宁注射液对大鼠体内华法林抗凝作用的影响及机制 被引量:2
15
作者 张文龙 姜美婷 +3 位作者 刘艳 陈佳玉 周洋旭 刘高峰 《实用药物与临床》 CAS 2020年第7期577-583,共7页
目的研究冠心宁注射液在药效学和药动学方面对大鼠体内华法林抗凝作用的影响。方法分别进行冠心宁注射液对单剂量和稳态华法林影响的实验。将雄性Wistar大鼠随机分组,按设计方案给药后,分别于设定的时间点取血,样品处理后,用血凝分析仪... 目的研究冠心宁注射液在药效学和药动学方面对大鼠体内华法林抗凝作用的影响。方法分别进行冠心宁注射液对单剂量和稳态华法林影响的实验。将雄性Wistar大鼠随机分组,按设计方案给药后,分别于设定的时间点取血,样品处理后,用血凝分析仪测定药效学参数凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT),并计算国际标准化比值(INR)。用UPLC-MS/MS测定血浆样品中R-华法林和S-华法林浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数C(max)、t(1/2)、AUC(0-t)、AUC(0-∞),并比较组间统计学差异。结果冠心宁注射液给药组与空白对照组相比,凝血指标差异无统计学意义(P>0.05)。冠心宁注射液可使单剂量华法林组的PT、INR显著降低(P<0.01或P<0.05),APTT无明显变化(P>0.05);使R-华法林的药动学参数显著降低(P<0.01),但对S-华法林的药动学参数无影响(P>0.05)。冠心宁注射液可使稳态华法林组的PT、INR显著降低(P<0.01),使R-华法林的血药浓度显著降低(P<0.01),但对S-华法林的血药浓度无影响(P>0.05)。结论冠心宁注射液本身对凝血参数无影响,但可通过加快R-华法林代谢而减弱华法林的抗凝作用。 展开更多
关键词 冠心宁注射液 华法林 抗凝作用 药物相互作用
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脉炎消口服液的质量标准的初步研究
16
作者 孙微 赵灿 +1 位作者 段宏章 曲福军 《黑龙江医药》 CAS 2011年第3期364-365,共2页
目的:建立脉炎消口服液的薄层鉴别方法。方法:采用薄层色谱法鉴别脉炎消口服液中的黄芩苷,以36%乙酸为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外灯下(365nm)下检视。结果:供试品中有黄芩的特征性斑点。结论:脉炎消口服液中有黄芩苷这种有效成分。... 目的:建立脉炎消口服液的薄层鉴别方法。方法:采用薄层色谱法鉴别脉炎消口服液中的黄芩苷,以36%乙酸为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外灯下(365nm)下检视。结果:供试品中有黄芩的特征性斑点。结论:脉炎消口服液中有黄芩苷这种有效成分。该薄层色谱的条件可用于该口服液的定性鉴别。 展开更多
关键词 脉炎消口服液 薄层色谱 黄芩苷 黄芩
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疏血通注射液对大鼠体内华法林抗凝作用的影响 被引量:7
17
作者 赵海峰 孙佳慧 +2 位作者 刘爽 刘艳 刘高峰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第5期982-988,共7页
研究疏血通注射液对大鼠体内华法林抗凝作用的药效学和药动学影响,为临床合理用药提供参考。进行单剂量华法林研究时,将Wistar大鼠随机分成空白对照组(A组)、疏血通注射液给药组(B组)、华法林对照组(C组)、疏血通注射液与华法林联合给药... 研究疏血通注射液对大鼠体内华法林抗凝作用的药效学和药动学影响,为临床合理用药提供参考。进行单剂量华法林研究时,将Wistar大鼠随机分成空白对照组(A组)、疏血通注射液给药组(B组)、华法林对照组(C组)、疏血通注射液与华法林联合给药组(D组);进行稳态华法林研究时,将Wistar大鼠随机分成华法林对照组(E组)、疏血通注射液与华法林联合给药组(F组)。用血凝分析仪测定凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT),并计算国际标准化比值(INR),进行疏血通注射液对单剂量和稳态华法林药效学影响的研究;用UPLC-MS/MS联合手性色谱柱技术测定R-华法林和S-华法林的血药浓度,并计算大鼠体内药代动力学参数,研究疏血通注射液对单剂量和稳态华法林的药动学影响。单剂量华法林实验结果显示,疏血通注射液本身可使大鼠的PT,INR显著升高(P<0.01),APTT升高(P<0.05);与华法林联用后,与华法林对照组相比,PT,INR显著升高(P<0.01),APTT升高(P<0.05),S-华法林和R-华法林的药动学参数Cmax,AUC0-t,AUC0-∞均升高,t1/2延长,CL/F降低。稳态华法林实验结果显示,与疏血通注射液联用后,华法林的PT,INR显著升高(P<0.01),S-华法林和R-华法林的血药浓度均升高。该研究结果表明,疏血通注射液本身具有抗凝血作用,与华法林联用可产生药效学协同作用;两药联用还可减慢华法林的代谢,产生药动学相互作用。疏血通注射液可明显增强华法林的抗凝作用,提示临床用药时应尽量避免两药联合应用,以降低出血风险,如必须联用,应密切监测,以保障患者用药安全。 展开更多
关键词 华法林 疏血通注射液 药物相互作用 抗凝作用
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金雀异黄素自乳化释药系统的制备及质量评价 被引量:5
18
作者 宋笑丹 唐景玲 +1 位作者 邸哲婷 吴琳华 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2011年第47期4441-4443,共3页
目的:研究金雀异黄素自乳化释药系统的处方,并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验,辅料配伍选择并结合伪三元相图确定金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方;考察该释药系统经水稀释后形成微乳的外观、形态、粒径和Zeta电位,并测定载... 目的:研究金雀异黄素自乳化释药系统的处方,并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验,辅料配伍选择并结合伪三元相图确定金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方;考察该释药系统经水稀释后形成微乳的外观、形态、粒径和Zeta电位,并测定载药量。结果:该自乳化释药系统中油相为油酸乙酯,乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油,助乳化剂为二乙二醇单乙基醚;最佳比例为3∶12∶5。金雀异黄素自乳化释药系统稀释1000倍后所得微乳为澄清透明液体,透射电镜下呈球形,分布均匀,粒径为(227.9±93.8)nm,Zeta电位为(-18.6±4.8)mV,载药量为5.16%。结论:确定了金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方,制得的自乳化释药系统质量稳定、可靠。 展开更多
关键词 金雀异黄素 自乳化释药系统 制备 质量评价
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五仁醇自乳化释药系统的制备及体外特性评价 被引量:2
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作者 邵兵 唐景玲 +4 位作者 纪宏宇 刘红梅 赵红光 兰恭赞 吴琳华 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第43期4059-4062,共4页
目的:研究五仁醇自乳化释药系统的处方及体外特性。方法:通过溶解度试验、处方配伍试验、伪三元相图筛选最优处方;通过研究自乳化效率、乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及稳定性对五仁醇自乳化制剂进行体外评价。结果:五仁醇自... 目的:研究五仁醇自乳化释药系统的处方及体外特性。方法:通过溶解度试验、处方配伍试验、伪三元相图筛选最优处方;通过研究自乳化效率、乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及稳定性对五仁醇自乳化制剂进行体外评价。结果:五仁醇自乳化胶囊的最终处方为油酸:吐温20:二乙二醇单乙基醚=20:65:15(W/W/W),药物为辅料总量的20%;含药乳液的粒径为241nm;自乳化制剂中五味子醇甲在15min溶出即可达到100%,五味子乙素在45min可溶出71.3%,低温和常温下药物稳定性无明显变化。结论:所制备的五仁醇自乳化制剂自乳化能力强、稳定性好、体外溶出率高。 展开更多
关键词 五仁醇 自乳化释药系统 伪三元相图 溶出度
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LC-MS/MS法测定小鼠血浆及组织中伊曲康唑浓度 被引量:1
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作者 魏华 刘艳 +3 位作者 唐景玲 董迪 宋笑丹 吴琳华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期389-392,共4页
目的:建立LC-MS/MS法测定小鼠血浆及组织中伊曲康唑的浓度。方法:以尼莫地平为内标,采用乙腈-水-甲酸(80∶20∶0.2)为流动相,以Waters XTerraMS-C18色谱柱(2.1mm×150mm,3.5μm)为分析柱,流速为0.2mL·min-1,采用电喷雾电离(ES... 目的:建立LC-MS/MS法测定小鼠血浆及组织中伊曲康唑的浓度。方法:以尼莫地平为内标,采用乙腈-水-甲酸(80∶20∶0.2)为流动相,以Waters XTerraMS-C18色谱柱(2.1mm×150mm,3.5μm)为分析柱,流速为0.2mL·min-1,采用电喷雾电离(ESI),以多反应离子监测(MRM)方式进行正离子检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z705.3→392.1(伊曲康唑)和m/z419.3→343.3(内标,尼莫地平)。结果:测定血浆及组织中伊曲康唑的线性范围为10.0~1600.0μg·L-1,定量下限为10.0μg·L-1。日内、日间精密度(RSD)小于9.7%,方法回收率为99.0%~109.8%。结论:本方法灵敏度高、专属性强、操作简便,适用于伊曲康唑脂质体在小鼠体内组织分布研究。 展开更多
关键词 伊曲康唑 LC-MS/MS法 脂质体 组织分布
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