虎眼万年青生药学研究

对虎眼万年青进行生药学研究.采用性状鉴别、显微鉴别的方法鉴别虎眼万年青;按《中国药典》2015版附录的方法测定水分、灰分;采用紫外-可见分光光度法测定含总皂苷量.明确了虎眼万年青的性状特征,根、鳞茎和叶的显微组织构造及粉末特征.15批药材水分、总灰分、酸不溶性灰分平均为8.7%、12.75%、2.62%;含总皂苷平均量为3.1mg/g.该研究为虎眼万年青药材质量标准的建立提供依据.

基于GC-MS的小青龙汤挥发性成分研究

探讨小青龙汤组方药材组成复方前后挥发油成分和比例的变化.采用《中国药典》挥发油测定甲法提取小青龙汤复方、组方中含挥发油的单味药(麻黄、桂枝、细辛、干姜、五味子)及各单味药的阴性对照处方的挥发油,并采用GC-MS联用技术对其进行分析比较,应用峰面积百分比法计算相对百分含量.从小青龙汤中共鉴定出80个挥发性成分,其中百分含量较高的是甲基丁香酚(9.98%)、姜烯(9.86%)、肉桂醛(7.61%)、黄樟醚(7.56%)、衣兰烯(6.74%).另对各色谱峰进行归属,其中71个色谱峰已归属至药材,占已鉴定总峰个数的87.32%.小青龙汤、单味药及各药材阴性对照品中的挥发性成分存在差异.复方新增1,4-钙二烯、(-)-吉马烯、α-古芸烯等9个化合物,同时单味药中也存在个别挥发性成分未在复方中检测到.各单味药之间存在着促进或抑制溶出现象.在含挥发性成分的中药组成复方的汤剂中,不仅存在挥发性成分量的变化,还存在一系列成分间的相互作用和转化导致的质的变化,即生成新的化合物.

虎眼万年青总皂苷诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡机制研究

为探讨虎眼万年青总皂苷(OCA-TS)诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡的分子机制,本研究采用溴化四氮唑蓝(MTT)法检测OCA-TS对MCF-7细胞增殖的抑制作用,并观察细胞凋亡形态、检测细胞膜电位及凋亡相关蛋白含量变化。实验表明,OCA-TS可显著抑制人乳腺癌MCF-7细胞的增殖(IC 50为93.17μg/mL),电镜下细胞呈现典型的凋亡形态;流式细胞仪检测结果显示不同浓度的OCA-TS作用MCF-7细胞48 h后,细胞内线粒体膜电位、Ca 2+浓度和Cyt-C的表达水平均无显著变化;细胞内Caspase-8和Caspase-3的活性显著升高,而Caspase-12的活性均未见显著改变,Western blot检测细胞内Fas、FasL和FADD蛋白表达水平显著升高。综上说明OCA-TS诱导MCF-7细胞凋亡的作用可能是通过启动死亡受体途径而不是通过线粒体途径和内质网途径实现的。

五味子泡腾片的制备工艺及质量评价

研究五味子泡腾片的制备工艺,并对其进行质量评价。以崩解时限、产气量、pH值为评价指标,采用单因素和正交试验优化泡腾崩解剂配比、泡腾崩解剂质量分数、聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)6000的用量,并通过片剂重量差异、崩解时限、pH值、产气量、硬度及脆碎度和五味子醇甲的含量对产品进行质量控制。结果表明,柠檬酸∶碳酸氢钠最佳配比为1∶0.7(质量比),泡腾崩解剂的最佳质量分数为55%,五味子水提物浸膏质量分数26%,PEG 6000的最佳质量分数为5%,甜菊糖苷2%,氯化钠2%,乳糖10%。最优工艺条件下制备的泡腾片,外表呈浅粉色,片剂表面光滑,可迅速溶于水中,产生丰富气泡,汤色呈浅粉色,并伴有五味子特有香气,口味酸甜适中,口感良好,每片泡腾片中五味子醇甲的含量为(9.79±0.18)mg,平均片重(500±20)mg,崩解时限为(87.42±1.91)s,pH值平均值为4.63±0.071,崩解时限、pH值均符合药典规定。

基于介孔二氧化硅包载白藜芦醇纳米体系的制备

本实验旨在构建一种介孔二氧化硅包载白藜芦醇的纳米体系,并通过扫描电子显微镜、透射电子显微镜、X射线衍射、N_(2)吸附-脱附、差热-热重分析等对包载白藜芦醇前后的纳米体系进行表征分析,探究其光、热稳定特性和体外不同pH值缓冲液中的释放规律。结果表明,制备的介孔二氧化硅包载白藜芦醇纳米体系,其骨架呈交联网络结构,孔径、比表面积和孔容分别为10.16 nm、245.73 m^(2)/g和0.79 cm^(3)/g,负载量可达39.44%,且负载后其骨架结构未破坏,并有效提高了白藜芦醇的光、热稳定性。同时,经过纳米体系负载后的白藜芦醇2 h内释放速率在两种不同pH值缓冲液中均可达80%以上。介孔二氧化硅包载白藜芦醇纳米体系性能较好,为白藜芦醇的进一步开发利用提供参考。

五味子总木脂素胃漂浮片的制备及质量评价

目的:研究五味子总木脂素胃漂浮片的制备工艺,并对所制片剂进行质量评价。方法:在单因素试验的基础上,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K15M比例、NaHCO3比例、微晶纤维素比例为考察因素,以胃漂浮片的起漂时间、持漂时间、累积释放率作为评价指标进行正交试验,优化五味子总木脂素胃漂浮片处方。对所制五味子总木脂素胃漂浮片的性状、片重差异、漂浮性能和累积释放率进行检查;采用薄层色谱法进行定性鉴别,采用高效液相色谱法和紫外分光光度法测定该制剂中五味子醇甲和总木脂素的含量。结果:五味子总木脂素胃漂浮片最优制备处方比例为五味子总木脂素浸膏23%、HPMC K15M 20%、微晶纤维素40%、NaHCO315%、十八醇1%、聚乙烯吡咯烷酮1%。所制五味子总木脂素胃漂浮片各项检查结果均符合2015年版《中国药典》(四部)项下“0101片剂”相关规定。薄层色谱鉴别结果显示,供试品溶液色谱中与五味子醇甲对照品、五味子对照药材及原药材色谱相应的位置上显相同颜色的主斑点,阴性对照无干扰。含量测定结果显示,五味子总木脂素胃漂浮片中五味子醇甲和总木脂素的平均含量分别为3.187、19.617 mg,初步制定该片剂每片中五味子醇甲含量不得低于2.50 mg、总木脂素含量(以五味子醇甲计)不得低于15.50 mg的限度。结论:五味子总木脂素胃漂浮片的制备工艺稳定、可行,质量可控。

纳米技术在中药中的应用

随着科技的日新月异,纳米技术一点一点地走进我们的视线,随着纳米技术的蓬勃发展,中药领域正被纳米技术引领、发展,使中药重新焕发光彩。纳米中药因其尺寸、形状、材料等特殊性,从而有效改善药物的毒性,提升药效。纳米技术也可应用于中药分析中,达到提升检测灵敏度、缩短检测时间的效果。本文系统地阐述了纳米技术在中药中的应用进展,分析了纳米技术在改善中药应用中面临的问题,对解决问题方法进行探讨,并对未来的研究方向进行展望。

基于渗透压原理实现尼莫地平可控释药系统的研究

目的制备基于渗透压原理的尼莫地平渗透泵胶囊,考察影响其释药行为的因素,优化处方并考察其释放机制。方法根据尼莫地平渗透泵胶囊在体外累积释放度与零级方程拟合度,对囊壳、含药层、助推层的辅料种类和用量进行单因素考察,选出释放主要影响因素为致孔剂用量、含药层并检测其渗透压活性物质用量和膨胀剂用量,利用Box-Behnken设计法对其进一步优化,确定最优处方。制备3批尼莫地平渗透泵胶囊体外释放度与零级方程拟合考察其释药特性,再使用相似因子法(f_(2))进行释放机制研究。结果尼莫地平渗透泵胶囊最优处方为致孔剂(PEG 6000)用量14 mg、含药层渗透压活性物质(NaCl)用量33.7 mg、膨胀剂(PEO 800万)用量33.2 mg,制备的尼莫地平渗透泵胶囊在12 h内药物释放较完全,致孔剂为药物提供释药途径,渗透压活性物质为释药动力。结论尼莫地平渗透泵胶囊控释效果良好,累积释放度大于90%,并且接近零级释放方程,符合预期。

基于中药配伍的火麻仁药理作用研究进展

火麻仁具有润肠通便、滋阴补血、通淋活血的功效,可与多味中药配伍,治疗不同疾病,有着悠久的药用历史。通过查阅与火麻仁配伍有关的经典名方,并对古方中的配伍进行分类总结,发现火麻仁配伍其他中药具有改善便秘,复脉通心、降压降脂,治疗消渴,辅助治疗糖尿病的功效。将火麻仁有效成分、药理作用及作用机制进行整理分析,发现多种不饱和脂肪酸、蛋白质、多糖、苯丙酰胺类化合物以及酚类化合物等为其主要活性成分。这些成分通过调节肠道菌群的结构、减少炎症因子的释放、调节体内多种酶的活性、调节机体自身的免疫反应等作用机制来发挥治疗疾病的效果。本文总结了火麻仁的中药配伍,并在此基础上对其药理作用进行总结,可进一步明确其有效成分与作用机制,为火麻仁的临床应用提供依据,并为下一步的研究指引方向。

尼莫地平PEG-PLGA纳米粒的制备及其处方优化

目的:负载尼莫地平的聚乙二醇修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(ethylene glycol-poly(lactin-co-glycolic acid),PEG-PLGA)]纳米粒,并对其进行制备工艺、质量评价以及体外释放等相关性研究。方法:以PEG-PLGA为药物载体,采用乳化溶剂挥发法成功制备尼莫地平载药纳米粒。单因素实验和响应面法设计优化处方工艺,透射电子显微镜观察纳米粒形态,激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,HPLC法测定其包封率及载药量并考察其体外释药特性。结果:制备的尼莫地平纳米粒外观呈实心球体,大小均匀且分散性良好;平均粒径为(183.2±3.30) nm, PDI为(0.115±0.049),Zata电位为(-11.78±2.16) mV;平均包封率为84.99%,平均载药量为2.45%;尼莫地平原料药在4 h时基本释放完全(达到95%左右),而尼莫地平纳米粒在4 h时释放仅为43.9%,在第24 h时累计释放度达到(83.66±2.57)%。与对照组相比,制剂组释放缓慢,符合实验设计缓释的要求。结论:本实验成功制备了尼莫地平PEG-PLGA纳米粒,其体外释药具有明显缓释特征,为心脑血管疾病的治疗奠定了基础。