苦参碱类衍生物的合成及其活性研究进展

苦参碱是从豆科植物苦参、苦豆子等植物中分离得到的一类生物碱。苦参是其主要来源之一,因此以苦参碱命名。研究发现,苦参碱具有抗肿瘤,抗炎和抗病毒的活性,能够调节相关细胞的分子表达,诱导细胞凋亡。但苦参碱体内活性不高,药效时间短,存在毒性作用。许多专家学者对苦参碱参与临床治疗疾病以及相关作用机理的研究情况进行了不同角度和不同方向的深度探索和研究,主要通过修饰苦参碱来增强其活性,降低使用计量。苦参碱的主要结构修饰位点可以大大提高其活性。本文以苦参碱类衍生物在13-位,14-位,15-位及D环开环4个方面的结构修饰为切入点,综述了苦参碱类衍生物的合成及其活性研究进展,以期为苦参碱类药物的研发提供参考。

芦丁-大豆分离蛋白输送载体片剂的制备工艺及其理化性质研究

以芦丁和大豆分离蛋白(SPI)为原料制备具有良好芦丁溶解度和生物利用度的芦丁-大豆分离蛋白(R-SPI)输送载体,并以R-SPI输送载体为原料制备R-SPI输送载体片剂。结果表明:溶解型输送载体的最佳制备工艺为R-SPI质量比4∶5、加热温度80.50℃、pH 9.5,在此条件下R-SPI输送载体的溶解度为71.23%;生物利用度型输送载体的最佳制备工艺为R-SPI质量比6∶5、加热温度100.00℃、pH 9.5,在此条件下R-SPI输送载体的生物利用度为88.34%。溶解型和生物利用度型R-SPI输送载体片剂最佳配方分别为以输送载体质量计,柠檬酸添加量均为3%,乳糖与甘露醇添加量为46%、47%,羧甲基淀粉钠添加量均为2%,硬脂酸镁添加量为2%、1%。制备的R-SPI输送载体片剂的片重差异、硬度、脆碎度、崩解时限和贮藏期间稳定性均符合中国药典要求。

龙葵活性成分的研究

龙葵为我国传统的中草药.这种植物具有治疗多种疾病的药理作用,尽管这种植物药理活性的作用机制目前尚未完全阐明.近年来在抗肿瘤作用机制方面,无论是单味药物还是复方制剂,以及其提取物等,已受到了学者的广泛重视,特别是龙葵醇提取物在对抑制肿瘤生长机制方面的研究.

西兰花中异硫氰酸盐诱导人肝癌细胞HepG-2凋亡作用及其机制的研究

目的:探讨西兰花中异硫氰酸盐(isothiocyanates,ITCS)诱导人肝癌细胞HepG-2凋亡过程中的作用及其可能机制。方法:不同浓度ITCS处理人肝癌细胞HepG-2,应用MTT法检测ITCS对HepG-2细胞增殖的影响;流式细胞仪检测活性氧、线粒体膜电位(Δψm)和细胞亚二倍体凋亡峰变化情况。结果:ITCS可明显抑制HepG-2细胞增殖;15,30,60,120,240μg.mL-1的ITCS作用于HepG-2细胞24 h后,细胞内活性氧分别为(23.1±1.8)%,(53.3±3.3)%,(57.9±2.0)%,(79.9±3.4)%,(93.4±2.6)%;Δψm分别为(94.8±5.5)%,(91.8±5.4)%,(66.0±5.6)%,(65.5±6.6)%,(44.3±2.7)%;60,120,240μg.mL-1的ITCS作用于HepG-2细胞48 h后可见细胞凋亡率分别为(16.6±2.8)%,(21.9±4.4)%,(70.2±5.3)%。结论:ITCS能够通过刺激HepG-2细胞内活性氧的产生,损伤线粒体,使其膜电位下降,引起HepG-2细胞凋亡。

2种仙人掌多糖对S180小鼠红细胞膜蛋白和膜脂流动性影响的研究

目的 :研究 2种仙人掌多糖对S180小鼠红细胞膜带 3蛋白含量、交联蛋白含量、膜脂流动性的影响。方法 :应用SDS 聚丙烯酰胺电泳实验分析膜蛋白含量 ,按Skinitzky法测定膜脂流动性。结果 :2种仙人掌多糖可增加荷瘤小鼠红细胞膜带 3蛋白的含量 ,降低膜交联蛋白含量 ,提高膜脂流动性。其中 ,药用仙人掌多糖的中剂量组效果显著 (P <0 0 1) ,食用仙人掌多糖的高剂量组效果显著 (P <0 0 1)。结论 :两种仙人掌多糖通过改善荷瘤小鼠红细胞膜功能 ,增强了小鼠的免疫功能 ,可能是仙人掌多糖抗肿瘤作用的机制之一。

青龙衣毒性作用及体外抗肿瘤作用的实验研究

目的 :青龙衣提取物及其分离成分的毒性及体外抗肿瘤作用。方法 :采用常规小鼠急性毒性试验方法 ,MTT [3 (4 ,5 dimethylthiazol 2yl) 2 ,5 diphenylterazoliumbromide ,MTT]法和SRB(sulforhodaminB)法对青龙衣提取物及其分离成分的抗肿瘤作用进行了初步筛选。结果 :除小鼠腹腔注射青龙衣氯仿萃取物LD50 为 5 75 .38mg·kg-1和青龙衣醋酸乙酯萃取物为 130 3.5 9mg·kg-1,青龙衣总提取物和青龙衣石油醚萃取物、正丁醇萃取物和水萃取物小鼠口服及腹腔注射LD50 均大于 5g·kg-1。醋酸乙酯粗提部分对人白血病细胞株HL6 0在 10 0 μg·mL-1时 ,细胞抑制率 <5 0 % ,在 10 0 μg·mL-1剂量下 ,青龙衣的氯仿粗提部分和醋酸乙酯粗提部分对白血病细胞株HL6 0、人胃癌细胞株BGC82 3及人宫颈癌细胞株Hela细胞的抑制率均 >5 0 % ,其IC50 (生长抑制 ) <10 0 μg·mL-1。结论

3种仙人掌多糖抗肿瘤作用的研究

研究3种仙人掌多糖对S180、H22荷瘤小鼠的抗肿瘤作用.通过腹腔注射给药,以抑瘤率、生命延长率及胸腺指数和脾指数为指标比较3种仙人掌多糖对荷瘤小鼠(S180和H22)的抑瘤作用.结果表明,3种多糖(食用仙人掌、药用仙人掌、仙人球)对S180荷瘤小鼠肿瘤有抑制作用,最大抑瘤率分别为46 38%,33 82%,36 23%;其对H22荷瘤小鼠有延长存活时间的作用,最大生命延长率分别为56 98%,45 53%,78 89%;另外,除药用仙人掌多糖低剂量组(50mg/kg)的胸腺指数及脾指数与生理盐水组无差异外(P>0 05),其他各多糖组的胸腺指数及脾指数均与生理盐水组及5-Fu组有显著差异(P<0 05,P<0 01).

羊栖菜多糖诱导肿瘤细胞凋亡的研究

目的 :揭示羊栖菜多糖 (SFPS)的抗肿瘤作用机制。方法 :采用流式细胞仪观察羊栖菜多糖对肿瘤细胞周期及细胞凋亡的影响。采用Fluo 3 /AM探针标记 ,激光共聚焦技术观测细胞内 [Ca2 + ]i。结果 :羊栖菜多糖可阻滞SGC 790 1人胃癌细胞由G0 /G1期进入S期 ,升高细胞凋亡指数 (APO % )。可使SGC 790 1细胞内 [Ca2 + ]i先升高然后下降 ,给CaCl2 后 ,[Ca2 + ]i又升高。结论 :羊栖菜多糖通过升高肿瘤细胞内 [Ca2 + ]i启动肿瘤细胞凋亡机制而达到抗肿瘤的作用 ,[Ca2 + ]i升高时Ca2 + 来源于细胞内钙库释放。

青龙衣不同提取部位的抗肿瘤作用研究

目的 观察青龙衣不同提取部位的抗肿瘤作用。方法 制备S180和H22荷瘤小鼠模型,青龙衣不同提取部位ip给药,观察其对S180小鼠的抑瘤作用及对胸腺、脾脏器官指数的影响,对S180和H22荷瘤小鼠癌细胞膜和红细胞膜表面唾液酸(SA)含量的影响。结果 青龙衣冷、热醇提取部位对S180荷瘤小鼠均有明显的抑瘤作用,并呈良好的剂量-效应关系;对H22荷瘤小鼠可延长生存期;冷、热醇提取部位能显著降低S180和H22小鼠肿瘤细胞膜表面SA含量,同时显著提高荷瘤小鼠红细胞膜表面SA含量。结论 青龙衣冷、热醇提取部位具有抗肿瘤作用。

甘草多糖的化学与药理研究

综述了甘草多糖的提取方法、化学组分、药理作用等方面的研究进展.现代提取方法较传统方法简便快捷,甘草多糖产量高,且不会影响多糖的结构和活性.研究表明,甘草多糖主要由鼠李糖、葡聚糖、阿拉伯糖和半乳糖组成,但其主链结构的研究结论不尽相同.药理研究发现,甘草多糖具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒等作用,而且无细胞毒作用.

西兰花中萝卜硫素提取、分离与抗癌活性研究

对萝卜硫素[1-异硫氰酸-4-甲磺酰基丁烷]从西兰花中的分离、提取及其他制备方法进行了详细地介绍,同时介绍了国内外对其抗癌活性的研究,显示了诱人的研究开发前景,为开发和利用西兰花奠定了基础.

西兰花中葡萄糖异硫氰酸盐诱导人胃腺癌SGC-7901细胞凋亡的初步研究

目的探讨对西兰花中葡萄糖异硫氰酸盐(glucosinolates,GS)诱导人胃腺癌SGC-7901细胞凋亡的作用及其可能机制。方法不同质量浓度GS处理人胃腺癌SGC-7901细胞,通过SRB法、细胞形态学观察、流式细胞仪和激光共聚焦显微镜实验,观察GS对SGC-7901细胞的抑制率,对细胞凋亡和细胞周期的影响。结果1、10、100、1000μg/mL的GS作用于SGC-7901细胞72h后,抑制了SGC-7901细胞的增殖,其IC50为187.723μg/mL;300μg/mL的GS作用SGC-7901细胞24h后,细胞出现早期凋亡的形态;300、600、1200μg/mL的GS作用于SGC-7901细胞24h后,可见细胞凋亡率分别为(14.54±6.69)%、(10.11±6.25)%、(34.12±13.29)%,并且G2期细胞数目减少至0,对细胞周期有影响;100、200、300μg/mL的GS作用于SGC-7901细胞24h后,细胞内的Ca2+浓度升高,且随着GS给药剂量的增加而升高。结论GS能够促进人胃腺癌SGC-7901细胞凋亡,影响细胞周期,此作用可能是GS升高细胞内Ca2+的浓度而达到的。

羊栖菜多糖体外抗肿瘤作用及其诱导肿瘤细胞凋亡的研究

目的 通过体外抗肿瘤实验观察羊栖菜多糖 (SFPS)对 6种不同组织肿瘤的抑制作用及其对肿瘤治疗的组织特异性 ,同时揭示其作用机制。方法 采用 MTT法和集落形成实验法观察 SFPS的体外抗肿瘤作用 ;采用流式细胞仪观察 SFPS对肿瘤细胞周期及细胞凋亡的影响。结果 SFPS对人胃癌细胞 SGC- 790 1和人直肠癌 CO-L O- 2 0 5有较好的疗效。 SFPS可阻滞 SGC- 790 1人胃癌细胞由 G0 / G1 期进入 S期 ,升高细胞凋亡指数 (APO)。结论 SFPS对人胃癌细胞和直肠癌细胞效果较好 。

防止传统中药生脉饮浸膏粉吸潮的研究

目的:为了防止中药浸膏粉吸潮变质,改善传统中药制剂的质量。方法:以传统的生脉饮为模型药物,将其处方药材浸出液进行冷冻干燥,采用高速搅拌法将干燥的浸膏粉与不同的辅料混合。结果:微粉硅胶的防潮性最好,微粉硅胶与浸膏干燥粉的混合比例为1∶10时,即可使浸膏粉保持干燥。结论:微粉硅胶可有效地防止中药浸膏粉吸潮,提高中药制剂的稳定性。

羊栖菜多糖抗肿瘤作用及其作用机制的研究

目的 观察羊栖菜多糖对6种不同组织肿瘤的抑瘤作用,并对其作用机制进行了讨论。方法 通过对S180、H22荷瘤小鼠瘤重和生存时间的研究,观察了羊栖菜多糖的体内抗肿瘤作用,采用MTT法和集落形成实验法观察羊栖菜多糖的体外抗肿瘤作用。采用流式细胞仪观察羊栖菜多糖对肿瘤细胞周期及细胞凋亡的影响。结果 羊栖菜多糖对人胃癌细胞SGC-7901和人直肠癌COLO-205有较好的疗效。羊栖菜多糖可阻滞SGC-7901人胃癌细胞内G0／G1期进入S期,升高细胞凋亡指数(APO％)。结论 羊栖菜多糖对人胃癌细胞和直肠癌细胞效果较好,这一作用是通过诱导肿瘤细胞凋亡达到的。

3种芦荟多糖体外抗肿瘤作用的比较研究

比较研究了3种芦荟多糖的体外抗肿瘤药效.采用体外培养法培养细胞,MTT比色法观察3种芦荟多糖在7个质量浓度下对Hela、K562和A973细胞株的体外直接作用.结果,随着芦荟多糖质量浓度的增加,对3种肿瘤细胞的抑制作用不断增强.经计算,对于Hela、K562和A9733种人体肿瘤细胞,库拉索芦荟多糖的IC50分别为183 40、170 26和151 12Qg/mL;木立芦荟多糖的IC50分别为191 18、125 44和49 01欤?mL;中国芦荟多糖的IC50分别为78 79、138 02和114 48欤?mL,均高于10嚕?mL.倒置显微镜下观察发现,除200、400嚕?mL两剂量外,给药后各孔细胞形态良好,与空白对照组比较无明显变化.以上结果提示3种芦荟多糖对上述3种瘤细胞直接作用较弱.

硫代葡萄糖苷的研究

硫代葡萄糖苷是一种含硫的阴离子亲水性植物次生代谢产物,广泛分布于十字花科植物中, 主要存在于植物的种子中．对硫代葡萄糖苷的分布,结构,降解产物和药理作用等方面进行了概述．

枳实研究进展

枳实为药食同源中药,具有潜在的开发应用价值。近年,对于枳实的化学成分、药理作用及其质量评价等方面的研究日渐增多,本文对枳实的最新研究进展作以综述,为其进一步开发利用提供科学依据。

啤酒花的有效成分及活性研究

啤酒花是一种重要的传统中药,因其自身独特的药用价值而成为近来研究的热点.综述了国内外有关啤酒花的研究进展,涉及到化学成分,药理研究和临床应用,对啤酒花的医药研究与开发具有一定的参考价值.啤酒花含有树脂类、挥发油、黄酮类、鞣质、胆碱、粗纤维、氨基酸等多种化学成分.具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化、雌性激素样、镇静等活性.在临床上可治疗结核、神经衰弱、麻风等多种疾病.