一氢核磁共振的血浆代谢组学分析维生素B_(12)对地塞米松诱导腭裂小鼠的阻抑作用

目的采用基于一氢核磁共振(1H-NMR)的代谢组学方法研究使用维生素B12后,阻抑本已诱发的唇腭裂发育早期过程的变化,并评估其可行性。方法选取对照组和实验组各12只怀孕17.5d的C57BL/6J雌鼠,分别是仅注射维生素B12的孕鼠和注射维生素B12后再注射过量地塞米松引起腭裂的孕鼠,处理动物的血浆样本,并且观察B12对腭裂产生率的的影响。利用核磁共振技术检测血浆内源性小分子代谢产物,通过主成分分析方法(PCA)确定代谢物成分的变化。结果根据2组腭裂是否发生,PCA得分散点图产生了显著的差别。结论核磁共振的代谢组学方法是一种可行和有效的方法,可以深入探索唇腭裂的发病机制,并且为以后研究维生素B12的代谢机制奠定了基础。

(1S,3S)-1,3-二苯基-1,3-丙二胺的合成

以二氯甲烷作溶剂,N-Boc保护的二氢吡唑在六甲基磷酰胺存在下与苯基格氏试剂反应,比较大量地制备了对应的四氢吡唑(4);再由4合成消旋的1,3-二苯基-1,3-丙二胺(1,总收率35%);1经L-二苯甲酰酒石酸盐拆分制得光学纯的(1S,3S)-1,3-二苯基-1,3-丙二胺,其结构经1HNMR确证。

NSAIDs-贝母素乙酯的合成与药理活性评价

目的:研究NSAID-贝母素乙酯的合成方法,评价其镇咳、抗炎、平喘的药理活性。方法:分别用4种NSAID药物与贝母素乙通过酯化反应得到目标化合物。通过小鼠镇咳实验、小鼠耳肿胀实验以及豚鼠平喘实验,考察其镇咳、抗炎、平喘活性。结果:成功合成4种化合物,并完成其结构鉴定。化合物3,4,5呈现出较好的镇咳活性,并能显著延长咳嗽潜伏期;化合物2,3,5的抗炎效果显著;4种化合物均有一定的平喘活性。结论:4种NSAID-贝母素乙酯都在不同程度上保留或增强了其原料药物的镇咳、抗炎、平喘药理活性,为进行进一步研究奠定了基础。