盐酸戊乙奎醚药理研究及临床应用的新进展

本文综述了盐酸戊乙奎醚的药理研究及临床应用新进展。盐酸戊乙奎醚能用于对抗有机磷农药中毒 ,全麻患者术前给药对抗唾液分泌 ,抑制胃及膀胱收缩 ,并能减轻鼻粘膜水肿及打喷嚏症状。

丹参酮防治动脉再狭窄作用的实验研究

目的 :观察丹参酮对实验性动脉再狭窄的防治作用 ,并初步探讨其作用机制。方法 :雌性KM小鼠随机分为模型组、高剂量组、低剂量组 ,每组 12只。将小鼠左颈总动脉近动脉分叉处结扎 ,造成内膜增生、颈动脉狭窄模型。将模型组结扎动脉对侧血管作为正常组。术前两天开始给药 ,高、低剂量组分别灌胃给予丹参酮 6,3g·kg- 1·d- 1,模型组给予等体积的溶媒。给药 4周后 ,取颈动脉作HE染色 ,光镜下观察动脉形态并用图像分析系统分析动脉内膜面积、中膜面积、相对管腔面积及内膜 /中膜面积 ,用免疫组化测定增殖细胞核抗原 (PCNA)的表达水平并计算阳性指数。结果 :与正常组比较 ,模型组管腔相对面积明显减小 (P <0 .0 1) ,内膜面积、中膜面积及内膜 /中膜面积增大 ,差异显著 (P <0 .0 1) ;与模型组比较 ,丹参酮低剂及高剂组的管腔相对面积均显著增大 (P <0 .0 1) ,内膜面积、中膜面积及内膜 /中膜面积均有减小 (P <0 .0 5) ,PCNA的表达明显减少 ,阳性指数显著降低 (P <0 .0 1)。结论 :丹参酮可抑制由于血流动力学改变而引起的以平滑肌细胞增殖迁移为主要病理特征的内膜增生 ,提示对经皮腔内冠状动脉血管成形术 (PTCA)

急性百草枯中毒所致急性肺损伤机制研究

目的从病理学改变、酶学指标、肺组织细胞内钙离子浓度变化等方面,探讨急性百草枯中毒的损伤机制.方法取SD大鼠36只,随机分为2组,实验组大鼠腹腔内注射百草枯20 mg/kg,用无菌生理盐水配成5 mg/mL的溶液,一次性染毒.对照组大鼠腹腔内注入等体积无菌生理盐水.在6个不同时间点观察其肺组织病理学改变,测量肺组织匀浆内的丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活力及肺组织细胞内钙离子浓度变化.结果百草枯中毒可引起弥漫性毛细血管内皮细胞和肺泡上皮细胞损害,主要表现为肺泡水肿、出血、透明膜形成和程度不等的肺泡炎,炎症细胞浸润;肺组织匀浆内MDA含量显著高于对照组(P＜0.01);SOD活力下降(P＜0.01);肺组织细胞浆内钙离子浓度明显升高,与对照组比较差异有统计学意义(P＜0.01),以第2～4 d明显,钙离子荧光强度分别为82.91±28.68和55.42±29.61.结论急性百草枯中毒的损伤机制可能与联吡啶阳离子产生反应态氧、胞内钙稳态失衡有关,最终导致不可逆的肺间质纤维化.

大黄对急性胰腺炎治疗作用的实验研究

目的:研究大黄对急性胰腺炎的治疗作用。方法:应用逆行胆管注射3%牛黄胆酸钠诱导大鼠急性胰腺炎,分别于造模后6、12、24 h观察大鼠的死亡率,胰腺系数,血清中淀粉酶(AMY)、超氧化物歧化酶(SOD)、TNF-α和IL-1β含量,并对胰腺进行病理学检测。结果:与模型组比较,各时间点给药组的死亡率、胰腺质量、血清TNF-α和IL-1β含量均显著降低(P<0.05),血清SOD活性显著升高(P<0.01);给药组AMY含量于造模后6 h时显著低于模型组(P<0.01)1,2 h时显著高于模型组(P<0.01)2,4 h时两者未见统计学差异(P>0.05);各给药组病理得分与模型组相比均显著降低,但得分增高的趋势类似。结论:大黄对模型动物的胰腺病变有保护作用,但不能逆转其变化趋势。

番茄红素的生物活性及其应用

目的对番茄红素的生物活性及其在医药方面的应用进行综述。方法检索近10年的Medline研究文献。结果番茄红素不仅是强效的天然抗氧化剂,还可上调内源性抗氧化酶的活性,并可诱导细胞间连接通讯,因而具有显著的血管内皮保护作用、肿瘤生长抑制作用和一定的免疫调节作用等多种生物活性,在心脑血管疾病、肿瘤等慢性疾病的防治,以及抗疲劳、延缓衰老和功能性色素等方面有良好的应用前景。结论番茄红素及其相关健康产品对人类的亚健康状态及某些严重的慢性疾病具有综合调理或防治作用。

三七皂苷对KK-Ay鼠的降糖减肥及肾病变保护作用

目的:采用遗传性2型糖尿病(DM)鼠考察三七皂苷(PNS)的降糖、减肥及肾病变保护作用。方法:C57BL/6J健康鼠及KK-Ay鼠,分为正常对照组、模型组及PNS低(50 mg/kg)、高(200 mg/kg)剂量组共4组,腹腔注射给药30 d,观察PNS治疗对小鼠空腹血糖水平(FPG)、糖耐量、体质量、摄食量、血清胰岛素、胰岛素抵抗指数(IRI)、甘油三酯(TG)、胆固醇(CH)及肾小球损伤的影响。结果:PNS高剂量治疗第12、22、30天KK-Ay鼠的FPG及体质量增长率显著降低,12 d后的糖耐量有显著改善,30 d后的IRI、TG含量显著降低,肾小球损伤得到显著抑制,各作用均呈量效关系。结论:PNS对2型糖尿病KK-Ay鼠具有降糖、减肥和抑制肾病变作用。

辛芩片剂治疗过敏性鼻炎的主要药效学研究

目的 :研究辛芩片剂对过敏性鼻炎的治疗作用。方法 :采用抗血清致大鼠同种被动皮肤过敏和小鼠耳异种被动皮肤过敏 ,二甲苯致小鼠耳肿胀 ,组胺致大鼠鼻粘膜毛细血管通透性增高实验模型 ,研究辛芩片剂 (细辛、荆芥、抗风、白芷等 )对过敏性鼻炎的影响 ,并与辛芩颗粒剂进行同步比较。结果 :与空白溶媒组比较 ,辛芩片剂 (3g生药·kg-1)能抑制大鼠同种被动皮肤过敏、小鼠耳肿胀和组胺致大鼠鼻粘膜毛细血管通透性的增加 (P <0 .0 5 ) ,而辛芩片剂 (6 g生药·kg-1)能明显抑制大鼠同种被动皮肤过敏、小鼠耳异种被动皮肤过敏反应、小鼠耳肿胀和组胺致大鼠鼻粘膜毛细血管通透性的增加 (P <0 .0 1) ,同时辛芩片剂与辛芩颗粒抗过敏性鼻炎的作用没有差异 (P >0 .0 5 )。结论 :辛芩片剂具有明显的抗过敏、抑制炎性水肿和拮抗组胺的作用 ,可用于过敏性鼻炎的治疗。

盐酸戊乙奎醚对乙酰胆碱/氯贝胆碱所致家兔小肠痉挛的解痉作用

目的 研究盐酸戊乙奎醚 (PQN)肌肉注射及灌胃给药对麻醉 清醒家兔在体小肠平滑肌的抑制收缩作用。方法 以胆碱受体激动剂乙酰胆碱 (Ach) 氯贝胆碱引起家兔在体小肠平滑肌痉挛性收缩 ,再以PQN对抗其作用 ,并用阿托品作对照。结果 肌肉注射PQN 0 .0 1、0 .0 2、0 .0 5mg·kg- 1 可抑制由Ach 氯贝胆碱引起的小肠内压上升 ,与生理盐水组比较有非常显著性的差异 (P <0 .0 5 ) ,其作用优于 0 .0 8mg·kg- 1 阿托品 ;灌胃PQN 0 .1、0 .2、0 .5mg·kg- 1 可抑制由Ach 氯贝胆碱引起的小肠内压上升 ,与生理盐水组比较有显著性差异 (P <0 .0 1) ,其作用优于 1mg·kg- 1 阿托品。结论 PQN能抑制由Ach 氯贝胆碱引起的麻醉

珍珠七十丸对SHRsp脑卒中及高血压防治作用的研究

目的 :研究珍珠七十丸对卒中型自发性高血压大鼠 (SHRsp)血压、体重、脑卒中及生存率的影响。 方法 :8周龄SHRsp按血压水平随机分为 3组 ,即对照组、珍珠七十丸预防组与治疗组 ,每组 10只 ,其中预防组于分组后灌胃给予珍珠七十丸每天 15 0mg·kg-1,治疗组于 10周龄开始灌胃给予相同剂量。实验期间每天观察动物饮食、行为活动及存活情况 ,每周称体重 ,每 2周测定血压 ,记录SHRsp脑卒中首次发作时间。结果 :珍珠七十丸对遗传性高血压有良好的防治作用 ,治疗组及预防组血压均较同期对照组血压低 (P <0 .0 5或P <0 .0 1)。珍珠七十丸可改善SHRsp动物一般行为活动 ,预防组动物体重持续增加 (P <0 .0 5或P <0 .0 1) ;治疗组动物体重在 14周龄时亦明显大于同期对照组 (P <0 .0 5 )。对照组有 6 0 %动物发生脑卒中 ,其中 2 0 %死亡 ,而预防组及治疗组仅各有 2 0 %动物发生脑卒中 ,且没有动物死亡。结论 :珍珠七十丸具有明显的降压作用 ,对高血压引起的脑卒中也有一定的保护作用。

高胆固醇上调Caveolin-1的表达

为了研究高胆固醇血症对血管内皮细胞膜上 Caveolin- 1表达的影响。用免疫组织化学的方法检测了高胆固醇血清刺激的培养人脐静脉内皮细胞株 ECV- 30 4细胞以及高脂血症大鼠动脉内皮上 Caveolin- 1表达量的动态变化。发现高胆固醇可上调体内外内皮细胞膜上 Caveolin- 1的表达。在高血脂模型初期 ,Caveolin- 1的表达量与高血脂水平的维持时程成正相关 ;在高胆固醇血症模型后期 ,血管内皮细胞膜上 Caveolin-

盐酸戊乙奎醚对胃解痉作用的药效学研究

研究盐酸戊乙奎醚 (PQN)肌肉注射及灌胃给药对麻醉及清醒家兔在体胃及豚鼠离体胃条的抑制收缩作用。结果表明 ,PQN能抑制由乙酰胆碱 (Ach)和氯贝胆碱引起的胃内压上升 ,拮抗 Ach对离体胃条的收缩作用 ,并能抑制离体胃条的自主收缩。

盐酸戊乙奎醚滴鼻剂对豚鼠鼻炎模型的治疗作用

目的:评价盐酸戊乙奎醚滴鼻剂对豚鼠鼻炎模型的治疗作用。方法:建立豚鼠鼻黏膜水肿、流涕、打喷嚏模型,观察药物对黏膜分泌、水肿、毛细血管通透性的影响。结果:盐酸戊乙奎醚1mg·mL-1滴鼻可减少打喷嚏次数,其1,0.5和0.25mg·mL-1 3个剂量组均可抑制鼻黏膜分泌,减少流鼻涕量;1mg·mL-1还可使鼻黏膜毛细血管通透性显著降低。结论:盐酸戊乙奎醚明显减轻组胺所致鼻塞、鼻黏膜水肿、打喷嚏症状。

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。

利福平对异烟肼在犬体内药动学的影响

目的研究利福平对异烟肼在犬体内药动学的影响。方法采用自身对照法双周期两制剂交叉设计实验方案,犬取血前3 d连续给予较大剂量的异烟肼片和利福平片,然后A组3只犬饲喂异烟肼2片(200 mg),B组3只犬饲喂异烟肼2片(200 mg)和利福平2片(300 mg),取血样进行测定[色谱柱:ZORBAX SB-ODS柱(4.6 mm×250 mm,5μm);柱温:40℃;流速:1.0 mL.m in-1;进样量:20μL;流动相:甲醇-0.02 mol.L-1磷酸缓冲液(体积分数为2.5%,pH值为6.2);紫外检测(λ=268 nm);以吡嗪酰胺为内标测定异烟肼的含量]。间隔两周后,A、B两组交叉给药,重复试验。结果异烟肼在犬体内代谢的药-时曲线下面积(AUC0→24)在不同犬间的差异有极显著性,异烟肼在不同个体间吸收与消除具明显的个体差异,但不同给药周期间差异无显著性。结论利福平和异烟肼无药物间不良交互影响,利福平对异烟肼在犬体内的药动学无明显影响。

头风饮对血瘀犬血液粘度的影响

目的 :观察头风饮对麻醉犬葡聚糖血瘀模型血液粘度的改善作用。方法 :犬腹腔注射戊巴比妥钠 2 5mg/kg麻醉 ,静脉快速推注 10 %葡聚糖造成血瘀模型 ,并立即分别灌服蒸馏水、阿司匹林 ( 12 5mg/kg)、头风饮 ( 5 8、2 9、1 16 g(生药 ) /kg ,于给药后 30、6 0、90分钟由股静脉取血测定血液粘度。结果 :头风饮 5 8、2 9g(生药 ) /kg后 6 0分钟时 ,能显著地降低由葡聚糖所致的全血粘度的升高 ,各剂量对葡聚糖引起犬全血还原粘度的增高均有降低的作用。结论 :头风饮对血瘀犬高血液粘度具降低作用。

黄心胶囊(分散片)的体外抗病毒作用

目的 :观察黄心胶囊 (分散片 )在体外对腺病毒和合胞病毒的直接作用。方法 :在体外测得药物对Hela细胞及Hep 2细胞的最大无毒浓度 ;再将此浓度作倍比稀释进行试验 ,观察对腺病毒和合胞病毒的直接抑制作用。结果 :黄心胶囊 (分散片10mg/ml～ 1.2 5mg/ml对Hela细胞和Hep 2细胞仅引起轻度的皱缩外 ,余无显著的毒性反应 ,0 62 5mg/ml对两种细胞无任何毒性反应。 10 0mg/ml～ 1.2 5mg/ml的浓度明显抑制腺病毒 3型 (Adv3 )和合胞病毒 (RSV)致细胞病变的作用 ,10mg/ml～ 2 .5mg/ml能抑制腺病毒 7型 (Adv7)致细胞病变作用。结论 :黄心胶囊 (分散片 )对腺病毒 3型 (Adv3 )、7型 (Adv7)和合胞病毒 (RSV)具有明显的抑制作用。

帕金森病的药物治疗进展

帕金森病是一种神经节退行性疾病,主要以静止震颤,肌肉僵直和运动减少为临床症状,其确切病因目前还不清楚,但可以肯定的是与很多因素均有关。目前国内外对帕金森病的治疗均以药物为主。本文介绍了用于治疗帕金森病的大多数药物的特点以及今后的发展趋势。

RT-Q医用生物膜的止血及生物相容性研究

目的：研究RT-Q医用生物膜（以下简称RT-Q膜）的术中局部止血作用及其生物相容性。方法：通过比较RT-Q膜、瞬康医用胶（以下简称瞬康胶）、附加剂、阴性对照对大鼠颈外静脉切口出血时间和出血量的影响，研究其术中止血效果；通过观察大鼠后肢肌肉切开用此膜后对伤口愈合、生物膜降解及周围组织是否有毒性影响等情况评价其生物相容性。结果：与阴性对照组、附加剂组比较，RT-Q膜组止血效果显著（P〈0．01），与瞬康医用胶组比较无统计学意义；RT-Q膜对伤口愈合既无促进也无延迟性影响，形成的膜于术后15d开始降解，3～4周完全吸收，对周围组织无毒性影响。结论：RT-Q医用生物膜的局部止血效果显著、且具有生物相容性。