XW630促进去势大鼠骨组织中雌激素受体表达的研究

我们首次采用现代放免分析技术和免疫组织化学方法 ,对去势大鼠骨组织中 ER的表达进行了定量和定位研究。结果显示 :XW6 30具有促进去势大鼠骨组织中 ER含量及其免疫表达的作用 ,其作用优于雌酚酮 ;OVX大鼠骨组织中 ER表达随时间推移而降低 ,提示 ER的表达依赖于雌激素的存在。

XW630促进去势大鼠骨组织成骨作用的实验研究

目的 :探讨抗骨质疏松新药XW6 30在去势大鼠骨组织成骨中的作用。方法 :3月龄SD雌性大鼠 36只 ,随机分为 4组 ,即Sham组、OVX组、OVX加雌酚酮组和OVX加XW6 30组 ,每组 3只。术后 30、6 0、90d各处死 1组动物 ,取两侧胫骨作HE和SEM组织学观察 ,取 1侧股骨作三点弯曲力学强度测试。结果 :HE和SEM观察发现 ,OVX组胫骨干骺端术后 30d即呈骨丢失状态 ,并持续至整个观察期。应用雌酚酮和XW6 30治疗后 ,干骺端骨小梁出现不同程度的骨修复现象 ,整个观察期内XW6 30组成骨活动明显较雌酚酮治疗组活跃。整个观察期内 ,OVX组股骨三点弯曲强度呈下降趋势 ,与Sham组存在显著性差异 (P <0 0 1) ,两个治疗组骨强度则呈上升趋势 ,与OVX组存在显著性差异 (P <0 0 5和P <0 0 1)。结论 :XW6 30能有效地促进去势大鼠骨组织的成骨和预防骨质疏松性骨折的发生。

XW630对大鼠成骨细胞TGF-β_1和Ⅰ型胶原基因表达调控的研究

目的 :探讨抗骨质疏松新药XW6 30促进成骨作用的机理。方法 :提取并标记制备TGF_β1和ColⅠ基因的cDNA探针 ,将 3种不同药物作用于大鼠成骨细胞 2 4、72h后 ,提取细胞总RNA ,并与TGF_β1和ColⅠ基因的cDNA探针进行狭缝杂交。结果 :XW6 30具有促进大鼠成骨细胞中TGF_β1和ColⅠmRNA表达的作用 ,在相同浓度 (10 -6mol/L)下 ,其作用优于四环素加哌嗪雌酮和单纯雌酚酮 (P <0 0 5 )。结论 :XW6

复方紫杉醇注射液对C57BL/6小鼠Lewis肺癌的作用研究

目的:研究复方紫杉醇注射液对C57BL/6小鼠Lewis肺癌的作用及其机制。方法:60只C57BL/6小鼠按体重随机分为5组,每组12只,移植皮下接种Lewis细胞。在接种后24小时,对照组给予生理盐水;实验组分别给予紫杉醇注射液大、小两种剂量,复方紫杉醇注射液大、小两种剂量,各组均腹腔注射,连续5天。停药后第6天脱颈处死动物,计算抑瘤率;用HE染色光镜观察细胞形态学的变化;用流式细胞仪(FCM)检测研究复方紫杉醇注射液诱导肿瘤细胞凋亡以及对肿瘤细胞周期的影响。结果:复方紫杉醇注射液大、小剂量组对荷瘤鼠Lewis肺癌有明显的抑制作用,且各剂量组均可诱导Lewis细胞凋亡,与对照组比较有显著性差异(P<0.05);而对细胞周期的影响不太明显。结论:复方紫杉醇注射液对移植于C57BL/6小鼠的Lewis肺癌具有明显的抑制作用,其机制可能与诱导肿瘤细胞凋亡有关。

2-(4’,4’-二膦酸基)丁酰氨基-3-(4-’N,N-二(β-氯乙基)氨基)苯基-丙酸的合成及初步的骨靶向性研究

The immediate（3） was prepared via three steps: at first substitutionof diethyl phosphonite,as the initial material,followed by addition-elimination.After Michael Reaction withdiethylmalonate,hydrolyzation and decarboxylation,（3） converted into key immediate（6）,which was subsequentlyconjugated with Melphalan and specifically phosphonate cleaved.Then thetitle conjugate Awas achieved.Its structure was verified by（）1HNMR,IR,MS and it showed good bone targeting ability via hydroxyapatite adhesion testsin vitro.

XW630对大鼠成骨细胞雌激素受体基因表达的影响

探讨抗骨质疏松新化合物 XW6 30促进成骨作用的机理。从 SD大鼠颅骨中分离培养成骨细胞 ,首次采用具有高灵敏度的逆转录 -聚合酶链反应 (RT- PCR)技术直接从大鼠成骨细胞中检测雌激素受体 m RNA的表达。结果表明 ,XW6 30具有促进成骨细胞 ERm RNA表达的作用 ,且呈时间依赖性。在相同浓度 (10 - 6 mol/ L)条件下 ,XW6 30作用强于四环素加哌嗪雌酮及单纯雌酚酮。XW6 30可能通过对