HPMA聚合物交联胶束的制备及抗乳腺癌活性

为增加抗肿瘤药物H1-S6A,F8A多肽的治疗效果,将其与具有细胞核靶向能力的全反式视黄酸结合,形成的结合物H1RA包裹至两亲性N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide,HPMA)聚合物所形成的交联胶束中。对该交联胶束的性质及MCF7人乳腺癌细胞和荷瘤裸鼠的抗肿瘤药效进行了考察。结果表明,该交联胶束粒径约为53nm,包载的药物在生理环境下释放缓慢,在模拟溶酶体的酸性环境中可迅速释放。较之H1RA具有更好的抑制MCF7肿瘤细胞生长作用,其IC50值仅为H1RA的17%。交联胶束对荷MCF7移植瘤的裸鼠也展现出更强的肿瘤抑制效果,其抑瘤率为H1RA的1.8倍。