抗结核药物研究进展

结核病病例一般集中在发展中国家。抗结核领域一直以来未受到学术界和制药企业的关注,随着多药耐药结核病和广泛耐药结核病不断出现,以及艾滋病患者感染结核杆菌的病例逐渐增加,抗结核药物的研究已成为药物研发领域中的一个热点。本文系统地总结了已上市抗结核药物及正处在研发阶段的新型化学实体,根据其作用机制划分为4个大类,同时结合近期文献报道对其作用机制进行了简要阐述。在过去40年中,只有两种全新作用机制的新药:贝达喹啉与德拉马尼上市,以ATP合成酶抑制剂为代表的具有新型作用机制的药物将有望成为抗结核药物研发的重点。

噁三唑类NO供体型他汀衍生物的合成及活性评价

目标合成系列噁三唑类NO供体型他汀衍生物并进行体外活性评价。方法选用噁三唑类NO供体分别与阿托伐他汀和辛伐他汀通过酯化进行偶联。结果设计合成了5个噁三唑类NO供体和5个该类NO供体型他汀衍生物。结论通过部分目标化合物体外活性测定,表明它们具有良好的NO释放活性。

FK409类NO供体型他汀衍生物合成及活性评价

目的合成系列FK409类NO供体型他汀衍生物并进行体外活性评价。方法本文选用FK409类NO供体与阿托伐他汀、匹伐他汀及瑞舒伐他汀3种他汀药物分别通过酯化进行偶联。结果设计合成了2个FK409类NO供体和6个该类NO供体型他汀衍生物。结论通过体外活性测定,目标化合物具有良好的NO释放活性。