康复新液治疗实验性胃溃疡的作用机制研究

目的:探讨康复新液对实验性胃溃疡大鼠的治疗作用及机制。方法:分别建立束水应激法致急性胃溃疡大鼠模型和乙酸灼烧法致慢性胃溃疡大鼠模型;将健康SD大鼠按体质量分层随机分为空白组、模型组、阳性对照组和康复新液高、中、低剂量组,空白组和模型组灌胃等体积纯水,康复新液各剂量组分别按20、10、5mg·kg^(-1)·d^(-1)灌胃康复新液原药;束水应激法试验中阳性对照组灌胃硫糖铝0.5 g·kg^(-1)·d^(-1),乙酸烧灼法试验中阳性对照组灌胃奥美拉唑2.09 mg·kg^(-1)·d^(-1);分别给药7 d和14 d。给药结束后,对束水应激法建模大鼠测定各组大鼠胃溃疡指数和胃黏膜形态学变化,Elisa法测定血清中5-羟色胺(5-HT)、肿瘤坏死因子ɑ(TNF-ɑ)、胃动素(MTL)、胃泌素(GAS)水平;对乙酸烧灼法建模大鼠检测胃组织形态学,试剂盒测定血清中总超氧化物岐化酶(T-SOD)、一氧化氮(NO)和丙二醛(MDA)水平,胃组织中血管内皮细胞生长因子(VEGF)和前列腺素E_2(PGE_2)的表达。结果:两种胃溃疡模型大鼠的胃黏膜均可见大面积溃疡点,病理检测显示胃黏膜缺损的溃疡样变化,提示模型成功。在急性胃溃疡试验中,与模型对照组比较,康复新液各剂量组大鼠血清中5-HT、TNF-α含量显著降低(P<0.05),GAS、MTL含量具有一定的升高趋势。在慢性胃溃疡试验中,与模型对照组比较,康复新液各剂量组大鼠血清中MDA含量显著降低(P<0.05),NO、T-SOD含量呈升高趋势,胃组织中VEGF、PGE_2含量均升高。结论:康复新液对急性和慢性胃溃疡大鼠均可改善胃黏膜损伤,作用机制与调节胃肠激素、改善胃黏膜血流量和抗氧化有关。

Wnt/β-catenin信号通路参与脑缺血后神经血管单元调控及相关药物的研究进展

Wnt信号通路广泛存在于各种生物中,参与调控细胞增殖、分化、凋亡等多种生理病理过程。近年来的研究发现,Wnt/β-catenin信号通路在缺血性脑中风神经血管单元保护中可能发挥重要调控作用。舒林酸、雌二醇等化药,红景天等含苷类成分的中药,姜黄等含挥发油的中药以及丹龙醒脑方等复方可通过调控该通路发挥神经血管保护作用。该文拟对近年来Wnt/β-catenin信号通路在缺血性脑中风后神经血管单元保护中的调节作用等相关研究进展以及目前通过调控该信号通路发挥神经血管保护作用的化学药及中药予以综述,以期为缺血性脑中风的药物改善机制提供方法学基础,同时为研究降低中风后遗症致残率新药提供思路。

基于多种分析模式对藏茵陈水部位的HPLC指纹图谱研究

目的:建立藏茵陈水部位的指纹图谱。方法:采用HPLC法建立藏茵陈水部位的指纹图谱,以岛津Inertsil ODS-3 C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,甲醇-0.1%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,柱温25℃,流速:0.8 m L/min,检测波长238 nm,进样量20μL,采用相似度分析、主成分分析和聚类分析对指纹图谱进行评价。结果:建立了10批藏茵陈水部位的共有模式指纹图谱,确定了14个共有峰,指认了獐牙菜苦苷、獐牙菜苷、芒果苷3个特征峰,水部位3种分析模式的聚类结果与藏茵陈的来源呈正相关。结论:建立的藏茵陈水部位指纹图谱可为该药材的鉴别及质量控制提供参考。

疣孢漆斑菌发酵液正丁醇部位化学成分研究

目的:对疣孢漆斑菌发酵液正丁醇部位进行化学成分研究。方法:采用各种提取分离纯化技术进行化学成分分离,运用波谱技术进行结构鉴定。结果:从疣孢漆斑菌发酵液正丁醇部位分离鉴定了14个化合物,分别鉴定为:分别为cyclo-(Pro-Phe)(1)、cyclo-(4-OH-Pro-Phe)(2)、cyclo-(4-OH-Pro-Leu)(3)、cyclo-(Ala-Pro)(4)、cyclo-(4-methyl-Pro-9-propyl-Gly)(5)、cyclo-(Pro-Gly)(6)、cyclo-(Phe-Gly)(7)、cyclo-(Leu-Leu)(8)、N-乙酰色胺(9)、N-(2-苯乙基)乙酰胺(10)、N-(2-羟基苯乙基)乙酰胺(11)、N-(4-羟基苯乙基)乙酰胺(12)、尿嘧啶(13)、胸腺嘧啶(14)。结论:所有化合物均为首次从该真菌中分离得到。

自乳化释药系统与液固压缩技术联用于黄芩苷制剂的研究

目的联合运用自乳化释药系统和液固压缩技术增加黄芩苷的溶出度,优选最佳处方。方法以自乳化释药系统(吐温-80—PEG-400—油酸乙酯)为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶200为涂层材料,考察黄芩苷与赋形剂之比和载体材料与涂层材料的质量比(R值),筛选出最佳处方,比较与原料药、市售片的溶出度,通过差示扫描量热分析考察药物的晶型转化。结果黄芩苷与赋形剂之比为25%,R值为15时,在6.4 min内即可使溶出度达到50%。差示扫描量热分析表明,液固压缩片中主药的特征峰消失。结论自乳化释药系统和液固压缩技术联用可使黄芩苷以无定形或分子状态溶出,且释药快速,并使药物以无定形或分子状态给药。

UPLC-MS测定不同产地及不同部位昆明山海棠中6种活性成分含量

建立了超高效液相色谱-质谱联用同时测定昆明山海棠中雷公藤吉碱、雷公藤次碱、雷公藤甲素、去甲泽拉木醛、雷酚内酯、雷公藤内酯甲6种活性成分含量的方法,并对不同产地及不同部位药材含量进行了分析。采用Phenomenex Luna C_（18）色谱柱（50×2.0 mm,3μm）,以乙腈和0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱,流速0.3 m L/min,柱温30℃,质谱条件为电喷雾电离源（ESI）,多反应检测模式（MRM）。雷公藤吉碱、雷公藤次碱、雷公藤甲素、去甲泽拉木醛、雷酚内酯、雷公藤内酯甲分别在6.80～1360.00、5.90～1180.00、1.20～240.00、25.05～5010.00、1.45～290.00、1.65～330.00μg/L浓度范围内显示出良好的线性关系（r≥0.9998）,平均加样回收率为98.19%～100.91%,RSD为1.46%～2.99%。应用该方法对来自不同产地及不同部位的36个昆明山海棠样品进行了测定,该方法简便、快速、准确,可用于昆明山海棠药材的质量控制。

中药制剂防潮技术的应用及研究现状

吸潮问题是影响中药制剂质量的一大难题,它涉及中药制剂生产到贮藏的每个环节,本文对近年来中药制剂防潮技术研究的文献和报道进行分析总结,分别从吸湿的原理、假说等方面进行综述,并从优化提取工艺、应用防潮辅料、筛选制粒工艺、采用包衣及粉体表面改性技术等方面阐述中药制剂防潮的应对方法,为中药制剂防潮提供参考。

魔芋葡甘聚糖-海藻酸钠载药凝胶微球的工艺研究

目的:以魔芋葡甘聚糖、海藻酸钠共混体系为载体材料,制备黄连素凝胶微球。方法:采用滴制法制备凝胶微球,单因素实验考察多糖浓度、共混比例(魔芋葡甘聚糖:海藻酸钠)、加药量、Ca Cl2溶液浓度对微球的影响,正交试验设计优化微球制备工艺,并采用多指标综合评分法对其进行评价。结果:优化的最佳制备工艺为多糖浓度2.5%,共混比例1:5,加药量0.5 g,Ca Cl2溶液浓度3%,微球的综合评分最高。结论:采用滴制法制备凝胶微球,方法简便易操作,制得的微球圆整性好,载药量和包封率均较高。

基于近红外光谱技术快速定性判别市售三七粉末饮片部位来源的研究

目的:采用近红外光谱技术(NIRS)快速定性判别市售三七粉末饮片粉末部位来源。方法:采集三七主根、筋条、剪口各部位的NIRS图,采用主成分分析与马氏距离相结合的判别分类方法,建立三七不同药用部位的判别分析模型,运用模型对市售三七粉末饮片粉末部位来源进行判别。结果:在波段范围为4 400~4 800 cm-1、5 400~6 600 cm-1、7 800~10 000 cm-1三七主根、剪口和筋条能够较好的分类,内部验证准确率均为100%,外部验证三七主根、剪口和筋条准确率分别为100%、75%和66%;25批市售三七粉末饮片粉末部位来源的鉴别中,有22批粉末部位来源判别为剪口,有3批粉末部位来源判别为剪口和筋条的混合物。结论:用近红外光谱技术对市售三七粉末饮片粉末部位来源的快速判别可行,既扩展了近红外在线监测应用功能,又补充了传统性状鉴别的局限性。

中药复方治疗内毒素性肺损伤的研究进展

内毒素性肺损伤为临床上常见危急病症,中医学根据其临床表现将其归为"喘脱"、"暴喘"、"温病"等范畴,其多因外邪犯肺、肺失宣降、痰热阻肺、致肺通调水道功能失司所致。现代研究发现中药治疗内毒素性肺损伤具有一定优势,主要从抑制内毒素诱发的细胞因子或炎性因子的释放、改善微循环和血液流变性、调节免疫功能等方面发挥作用。笔者通过回顾近20年国内外文献,从内毒素性肺损伤产生的机制及中药复方治疗的现状,进行文献分析和总结,为中药应用于内毒素所致肺损伤的防治应用提供一定药理学依据。

微乳凝胶在中药经皮给药系统中的应用进展

微乳凝胶(MBGs)是一种基于微乳的分子凝胶剂,其具有着微乳与凝胶的双重优点,为提高中药难溶性有效成分或部位的溶解度,改善制剂的粘附性,提高药物的生物利用度提供了新方法。本文通过查阅文献对微乳凝胶的制备工艺、经皮释放机理、质量控制、在中药中的应用实例进行综述,并对MBGs研究过程中存在问题进行分析,以期为MBGs在中药经皮给药系统中应用研究提供思考。

中药配方颗粒现状研究

中药配方颗粒是以传统的中药饮片作为原材料,进行提取、分离、浓缩、干燥、制粒、包装等处理,制成统一规格、统一剂量、统一质量标准的新型配方颗粒剂,不仅方便临床医生调配,同时也便于患者服用。本文将从中药配方颗粒的优缺点、应用现状、与传统中药饮片的比较、前景分析等方面进行综述,为中药配方颗粒的进一步发展提供思路和建议。

安息香对永久性大脑中动脉栓塞大鼠模型的保护作用及其机制研究

目的探讨安息香对永久性局灶性脑缺血(p MCAO)大鼠模型的脑保护作用及其机制。方法健康成年♂SD大鼠65只,随机分为5组:假手术组、模型对照组、溶剂组、尼莫地平组、安息香组。通过线栓法建立永久性局灶性脑缺血(p MCAO)大鼠模型,参照Longa评分法对大鼠神经功能损伤进行评分,计算缺血侧脑组织含水量及脑水肿率,TTC染色法测定脑梗死率,ELISA法检测血清中VEGF和TNF-α含量。结果与溶剂组相比,安息香有降低模型大鼠神经功能评分的趋势,但差异无显著性;安息香能明显地降低模型大鼠缺血侧脑组织含水量、脑水肿率及脑梗死率(P<0.01);升高模型大鼠血清中VEGF的含量(P<0.01),降低TNF-α的含量(P<0.05)。结论安息香降低p MCAO大鼠脑含水量和脑水肿率,减小脑梗死范围发挥脑保护作用,可能是其呈现开窍醒神效应的生物学基础,机制可能与上调VEGF含量和下调TNF-α的含量有关。

HPLC法同时测定杜仲3个药用部位中8种成分

目的建立HPLC法同时测定杜仲Eucommia ulmoides Oliver板皮、枝皮及叶中8种成分的含有量。方法分析采用Agilent Zorbax Eclipse C18色谱柱（150 mm×4.6 mm,5μm）;流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱;体积流量1 m L/min;柱温30℃;检测波长208 nm（桃叶珊瑚苷、槲皮素）、238 nm（京尼平苷酸、京尼平苷、京尼平和松脂醇二葡萄糖苷）和320 nm（绿原酸、咖啡酸）。结果桃叶珊瑚苷、槲皮素、京尼平苷酸、京尼平苷、京尼平、松脂醇二葡萄糖苷、绿原酸和咖啡酸分别在0.037 5~2.25、0.024 4~0.488、0.008 7~0.487 2、0.019 85~0.397、0.022 9~0.458、0.027 5~1.1、0.029 45~0.736、0.004 526~0.238 1μg范围内呈良好的线性关系。叶中黄酮和苯丙素含有量高于板皮,枝皮中木脂素含有量与板皮相当,而且这两个药用部位中环烯醚萜含有量都较高。结论在降血压和抗炎应用中,杜仲枝皮与叶可作为板皮的替代物。

地榆化学成分的研究

目的研究地榆Sanguisorba officinalis L.的化学成分。方法地榆70%乙醇提取物20%乙醇部位采用大孔树脂、Toyopearl HW-40、反相硅胶进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到13个化合物,分别鉴定为4-allyl-2-hydroxyphenyl-1-O-apiosyl-(1-6)-β-D-glucopyranosid(1)、2,3-digalloyl-O-methylglucose(2)、methyl benzoate-4-β-D-glucopyranoside(3)、1-popanone,1-[4-[2-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-galactopyranosyl]oxy]-2-hydroxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)(4)、1,2,3,4-tetrahydro-6-hydroxy-4-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-methoxy-3-methyl-2-naphthalenemethanol(5)、2R,3S,2″R,3,8″-binaringenin-7″-O-β-glucoside(6)、glucosyringic acid(7)、rosarin(8)、leeaoside(9)、(+)-isolariciresinol-9-O-β-D-glucopyranoside(10)、niga-ichigoside F_l(11)、ziyu-glycosideⅠ(12)、3β-[(α-L-arabinopyranosyl)oxy]-19α-hydroxyolean-12-en-28-oic acid 8-β-D-glucopyranoside(13)。结论化合物1~10为首次从该植物中分离得到。

疣孢漆斑菌发酵液的化学成分及其农药活性的研究

对一株羌活内生真菌—疣孢漆斑菌(Myrothecium verrucaria)的发酵液进行化学成分研究,采用乙酸乙酯萃取,硅胶柱色谱和制备型HPLC等色谱手段分离、纯化,从中分离得到14个单体化合物。通过理化性质与波谱数据分析,分别鉴定为:疣孢菌素B(1)、8-乙酰基漆斑菌素H(2)、疣孢菌素M(3)、疣孢菌素J(4)、漆斑菌素D(5)、乙酰基疣孢菌素L(6)、异漆斑菌素E(7)、漆斑菌素E(8)、漆斑菌素H(9)、漆斑菌素A(10)、乙酰基漆斑菌素E(11)、Isotrichoverrin A(12)、Isotrichoverrin B(13)、疣孢菌素A(14)。其中化合物2、6、7为首次从该种真菌中分离得到。并对14个化合物进行农药活性测试,结果表明化合物10 ppm对拟南芥有显著的生长抑制作用,32 ppm对早熟禾有生长抑制作用,1000 ppm对绿棉铃虫的致死率大于70%,具有良好的除草和杀虫活性。这为进一步开发疣孢漆斑菌作为生物除草剂和杀虫剂提供理论依据。

冬虫夏草内生菌皮壳青霉菌化学成分的研究

目的研究冬虫夏草Cordyceps Sinensis内生菌皮壳青霉菌Penicillium crustosum的化学成分。方法冬虫夏草发酵物甲醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、制备型HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到13个化合物,分别鉴定为6-乙酰基-2α,5-二羟基-2-(2-羟丙基)-3α,8-二甲基苯并二氢吡喃(1)、4-甲基-5,6-二氢吡喃酮(2)、3-甲基-4-喹唑啉酮(3)、4-甲氧基苯乙酸(4)、2,4-二甲氧基苯酚(5)、对羟基苯基乙酸甲酯(6)、对羟基苯甲醛(7)、2,5-二羟基-4-甲基苯乙酮(8)、2,4-二羟基-3-甲基苯乙酮(9)、3,4-二羟基苯乙酸甲酯(10)、环(脯氨酸-亮氨酸)(11)、3,4-二甲氧基苯乙醇(12)、3,4-二甲氧基-苯甲酸(13)。结论化合物1~7、9~13为首次从该真菌中分离得到。

基于PCR的半夏水煎液中半夏药材定量检测方法研究

目的:建立基于PCR的半夏水煎液中半夏药材定量检测方法。方法:通过PCR技术,对半夏水煎液中半夏ITS区进行扩增,利用琼脂糖凝胶电泳分析扩增产物,建立半夏药材质量百分比和PCR扩增产物量的对应关系;另外对实时荧光定量PCR法与普通PCR琼脂糖凝胶电泳定量法进行了比较。结果:两种方法都能够实现对半夏药材含量的准确定量,但使用普通PCR琼脂糖凝胶电泳定量法的标准曲线线性更好(r=0.9943)。结论:使用普通PCR技术可以实现半夏水煎液中半夏药材的定量检测,该方法特异性强,重复性好。该研究首次实现了基于PCR技术的水煎液中原药材的定量检测。

GC-MS-AMDIS结合保留指数分析比较青椒与竹叶花椒挥发油的组成成分

目的:研究比较青椒与竹叶花椒挥发油组成成分及相对含量。方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,以气相色谱-质谱联用法(GC-MS)和自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)结合Kováts保留指数(Retention index.RI)分析两者的化学成分。结果:样品中共鉴定66个化合物,青椒药材挥发油样品共鉴定出45种化合物,其中主要成分为爱草脑、芳樟醇、柠檬烯、大根香叶烯D和石竹烯等,且样品中挥发油相对含量最高的成分为爱草脑。竹叶花椒药材挥发油样品共鉴定出49个化合物,其中主要含有芳樟醇、柠檬烯、(-)-4-萜品醇、乙酸芳樟酯、α-松油醇和大根香叶烯D等。且样品中挥发油相对含量最高的成分为芳樟醇。结论:青椒和竹叶花椒挥发油的组成存在显著性差异。

熏硫与未熏硫白芷抗炎镇痛作用的对比研究

目的:阐明硫黄熏蒸对白芷药效作用的影响以及白芷主要药效物质基础。方法:选用经典的二甲苯致小鼠耳肿胀及醋酸致小鼠扭体法结合血浆HPLC图谱对熏硫与未熏硫白芷进行抗炎、镇痛的药效学对比实验。结果:未熏硫白芷高剂量表现出显著的抗炎、镇痛作用,熏硫白芷部分剂量组也显示出抗炎镇痛作用,但无统计学意义;抗炎、镇痛两个实验中所取得的各个剂量组的血浆成分类似;随着给药剂量的减小,各剂量组入血成分的峰面积也相应减小。结论:推测水合氧化前后内酯可能是白芷镇痛、抗炎的药效物质基础。本研究为阐明白芷谱效关系奠定了基础。