花椒、肉豆蔻防霉作用实验研究

目的 :观察花椒、肉豆蔻对 5种霉菌的抑制作用。方法 :测定花椒、肉豆蔻挥发油 ,水提液对 5种霉菌的 MIC和 MF C。结果 :花椒、肉豆蔻挥发油成分有明显的抗霉菌作用 ;其挥发油成分对 5种霉菌的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度相等。结论 :花椒、肉豆蔻是高效、安全、价廉的天然防霉药物 ,可广泛用于食物、中药材及其制品等领域的防霉。

氟喹诺酮类抗菌剂——普卢利沙星

普卢利沙星(Prulifloxacin,NM441 or AF3012)由日本新药公司(Nippon Shinyaku)于80年代末期开始研制,它是噻丁啶-喹啉羧酸衍生物NM394(AF3013)的脂溶性前体药物.NM441口服后易自肠道吸收,并在体内水解为活性形式NM394而发挥广谱抗菌作用.目前,NM441已在日本上市、在欧洲等地开展广泛的治疗呼吸道、尿路等感染的临床研究;在国内,也有单位开始了NM441的临床前研究.本文从药代动力学、抗菌活性、一般药理、临床应用及药物不良反应等方面对NM441进行了介绍.

高效液相色谱法测定注射用硫酸头孢匹罗中硫酸头孢匹罗的含量及其有关物质

目的:建立一种高效液相色谱法测定注射用硫酸头孢匹罗的含量及其有关物质。方法:采用 Mlltima C_(18)柱,以乙腈-0.03 mol·L^(-1)磷酸二氢铵(磷酸调 pH 3.3)(1:7)为流动相,检测波长为270 nm,流速1.0 mL·min^(-1),柱温为室温。结果:主成分与其余杂质峰完全分离,硫酸头孢匹罗在60.1～140.1μg·mL^(-1)浓度范围内呈良好的线性关系,高、中、低3种浓度下的平均回收率在99.1%～99.9%范围内。结论:该方法专属性好,精密度、准确度符合要求,方法可靠,可用于注射用硫酸头孢匹罗的含量及其有关物质的测定。

高效液相色谱法测定胡芦巴药材中葫芦巴碱的含量

目的建立胡芦巴药材中葫芦巴碱含量测定的方法.方法采用离子对色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-冰醋酸-0.05%十二烷基磺酸钠溶液(20:0.1:80)为流动相;检测波长为265nm;柱温30℃.结果葫芦巴碱进样量在0.07968～1.1952μg范围内有良好的线性关系,r=1.0000,平均回收率为102.44%,RSD为0.7%(n=6).结论此含量测定方法简便、可靠、重现性好,可作为胡芦巴药材含量测定的方法.

RP-HPLC法测定格列双胍胶囊中盐酸二甲双胍的含量

格列双胍胶囊是由磺酰脲类口服降血糖药格列本脲(Glibenclamide)和双胍类口服降血糖药盐酸二甲双胍(Mefformin hydrochloride)组成的复方降血糖胶囊制剂。2种药物组成复方制剂后，可发挥协同作用，提高病人的依从性。目前国外有该品种的复方片剂上市(商品名glucovance)，用于Ⅱ型糖尿病的治疗。本公司制剂室研制了其复方胶囊制剂，并建立了2种高效液相色谱法，分别进行盐酸二甲双胍和格列本脲的含量测定。

格列喹酮片在健康人体生物等效性研究

目的:研究两种格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性。方法:18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂60 mg,清洗期1周,采用HPLC法测定血清中格列喹酮浓度。结果:受试者口服试验制剂和参比制剂后,主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.78±1.87),(4.19±1.57)h,tmax分别为(3.06±1.08),(3.28±1.49)h,Cmax分别为(0.87±0.35),(0.90±0.33)μg.mL-1,AUC0-t分别为(4.35±1.66),(4.62±1.23)μg.h.mL-1,AUC0-∞分别为(4.98±1.72),(5.19±1.42)μg.h.mL-1。试验制剂的相对生物利用度AUC0-t为(95.8±34.1)%,AUC0-∞为(97.7±29.4)%。结论:两种格列喹酮片为生物等效制剂。

HPLC法测定通便灵胶囊中番泻苷A的含量

目的 测定通便灵胶囊中番泻苷A的含量。方法 采用Discovery C18为色谱柱，乙腈-0．1％磷酸溶液（18：82）为流动相，检测波长为271nm。结果 平均回收率为99．72％，RSD=1．0％（n=9），线性范围为0．10～2．05μg，相关系数为1．0000。结论 该方法简便、准确、可靠。

南湖菱生药学研究

为了探索南湖菱的生药组织学鉴别手段,通过显微鉴定和理化鉴定,得到了南湖菱的性状、显微特征、薄层色谱、紫外线吸收光谱,具有鉴别特点.为南湖菱的鉴别、深度开发利用和质量控制提供了实验依据.

高效液相色谱法测定脾尔康中橙皮苷的含量

脾尔康是在传统经典方的基础上,由白术、茯芩、陈皮、山楂等药材经合理组方、适宜加工后制成的中药复方制剂,具有益气、健脾、理气行津的功能。该方中的君药为白术,含量测定应首选君药有效成分,但因该味药含量测定方面的报道较少,这一方面的工作尚待进一步研究。而该产品的原质量标准只对橙皮苷进行薄层鉴别,本试验对脾尔康样品的含量检测条件进行了摸索,并建立了高效液相色谱法测定制剂中的橙皮苷的含量,结果表明该方法分离度好,精密度和重现性俱佳。

金葡素注射液与顺铂合用对H22肝癌移植瘤作用的实验研究

目的观察金葡素注射液(生物反应调节剂)与顺铂(抗肿瘤药)配伍对小鼠H22肝癌移植瘤的作用。方法♂ICR小鼠分别腋下接种1×106个H22肝癌细胞,腹腔注射金葡素注射液(720,360ng·kg-1)或(720,360,180ng·kg-1)同时腹腔注射顺铂注射液2mg·kg-1,连用10天,取瘤块称重,计算肿瘤抑制百分率。结果与生理盐水对照组的(1.85±0.72)g比较,单用组:H22肝癌平均瘤重分别为(1.28±0.28)g(P<0.05),(1.44±0.41)g;合用组:与生理盐水组比较均有显著性差异(P<0.001),平均瘤重分别为(0.51±0.30),(0.56±0.28),(0.84±0.24)g;抑瘤率分别为72.4%,69.7%,54.6%。结论金葡素注射液单用对小鼠H22肝癌移植瘤有治疗作用;与顺铂合用有明显的协同治疗作用。

雷贝拉唑钠肠溶(微粒)胶囊的制备工艺研究

目的优选雷贝拉唑钠肠溶(微粒)胶囊的最佳制备工艺。方法采用挤出造粒-气流包衣法制备。以粘合剂羟丙甲纤维素溶液的浓度、用量以及微晶纤维素用量考察因素,按L9(34)进行正交试验,并评价工艺优劣;在此基础上再次以磷酸氢钙和磷酸氢二钠的用量为考察因素,按L9(34)进行正交试验,用成品在高温条件下10d的有关物质增加值评价其稳定性。按选定的处方制备样品,考察其释放度和加速试验稳定性。结果优选的微粒粒芯处方为每粒含雷贝拉唑钠10mg、磷酸氢钙40mg、磷酸氢二钠15mg、微晶纤维素180mg、羟丙甲纤维素水溶液的质量分数为4%,用量为投料量的12%。制备的样品耐酸性较好,在人工肠液中溶出快而完全,稳定性较好,释放度和稳定性与上市品相当。结论优选的处方工艺可用于制备雷贝拉唑钠肠溶(微粒)胶囊。

二性霉素B阴道泡腾片的制备工艺研究

目的:用正交设计方法优选二性霉素B阴道泡腾片的制备工艺。方法:采用正交设计,选择干颗粒水分、制粒筛网的孔径、黏合剂的用量3个因素,每个因素安排3个水平,按L9(34)进行正交实验,用外观和稳定性2个指标的综合评分确定制备工艺条件。按选定的工艺制备3批样品,考察各项质量指标和加速试验稳定性,并与上市品对比。结果:选择本品的制备工艺如下:称取碳酸氢钠90g,加入淀粉27g,以10%淀粉浆制软材,40目筛制粒,干燥至水分1%,整粒,备用;称取酒石酸90g,硼酸78g,淀粉27g,混匀,加入10%淀粉浆制软材,40目筛制粒,干燥至水分1%,整粒,备用。将二性霉素B2.5g,PEG60006g混合均匀,与上述两种颗粒混匀压片,即得。制得的样品具有较好的外观,各项质量指标合格,加速试验结果表明稳定性较好,与上市品相当。结论:本研究确定的处方工艺可用于制备二性霉素B阴道泡腾片。

高效液相色谱法测定左乙拉西坦片含量的研究

目的 测定左乙拉西坦片含量方法的确定.方法 采用HPLC法,色谱柱：C18柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相：庚烷磺酸钠溶液（pH值为2.8）-乙腈（23：2）,流速为1.0mL·min-1,检测波长：220nm,柱温：25℃.结果 左乙拉西坦片的质量浓度在0.1mg·mL-1～0.7mg·mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系,回收率均在98%～102%范围内,RSD为0.39%,在8h内供试品溶液质量稳定.结论 该检测方法准确可行,可采用其对左乙拉西坦片进行含量测定.

野生型金黄色葡萄球菌肠毒素C2在E.coli中的表达和纯化研究

目的克隆金黄色葡萄球菌肠毒素C2(SEC2)基因在E.coli重组表达,纯化重组SEC2(rSEC2)并进行生物学活性分析。方法PCR获得正确编码SEC2的基因片断,构建表达质粒pET-28a-sec2在E.coliBL21中表达。利用离子交换和分子筛色谱纯化rSEC2,四甲基偶氮唑盐(MTT)法对rSEC2和天然SEC2(nSEC2)生物学活性进行分析和比较。结果可溶性rSEC2占菌体总蛋白质的40%,两步纯化后蛋白质纯度约达95%,rSEC2和nSEC2均具有显著的超抗原活性。结论成功获得与nSEC2有着类似活性的高纯度rSEC2,为进一步研究该蛋白质的抗肿瘤机理奠定物质基础。

保肝散对实验性肝损伤的保护作用

观察保肝散对实验性肝损伤的保护作用。动物实验显示保肝散对四氯化碳所致的小鼠的肝损伤 ,能明显降低 ALT、AST等酶的活性 ,并有效减轻肝脏的病理损害 。

溴芬酸钠滴眼液治疗白内障术后炎症的临床研究

目的观察溴芬酸钠滴眼液治疗白内障术后炎症的有效性和安全性。方法将134例白内障术后患者分为试验组66例,对照组68例。对照组和试验组分别滴用进口溴芬酸钠水合物滴眼液和国产溴芬酸钠滴眼液,每天2次,每次1滴,2组均用药14 d。比较2组患者的临床疗效和药物不良反应发生情况。结果治疗后,试验组痊愈率为53.97%(34/63例),显效率为46.03%(29/63例);对照组痊愈率为67.74%(42/62例),显效率为32.26%(20/62例),组间差异无统计学意义(P>0.05)。纳入安全数据集134例,用药3,7,14 d后,眼部耐受性、烧灼感、眼痒及角膜上皮点状脱落评分,组间差异无统计学意义(P>0.05)。对照组发生术眼用药后异物感1例,肝功能异常2例,尿白细胞异常2例,药物不良反应发生率为7.35%(5/68例);试验组发生泌尿系统感染1例,头晕1例,右眼原发性急性闭角型青光眼发作1例,左眼前房轻度反应1例,药物不良反应发生率为6.06%(4/66例),差异无统计学意义(P>0.05)。结论国产溴芬酸钠滴眼液用于白内障术后炎症的治疗疗效确切,药物不良反应发生率低,与进口溴芬酸钠滴眼液作用相似。

左旋多巴片在健康人体的生物等效性

目的评价2种左旋多巴片(抗震颤麻痹药)在健康人体内的生物等效性。方法 18名健康男性受试者随机交叉给药,分别单次口服左旋多巴片的试验药物或对照药物250 mg,用高效液相色谱法测定左旋多巴的血药浓度,计算2种药物的药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果口服左旋多巴片试验药物及对照药物的主要药代动力学参数:t1/2分别为(1.06±0.31),(1.02±0.40)h;Tmax分别为(0.53±0.39),(0.54±0.37)h;Cmax分别为(1.69±0.66),(1.61±0.68)μg.mL-1;AUC0-t分别为(2.00±0.64),(1.85±0.50)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(2.10±0.64),(1.95±0.55)μg.h.mL-1。试验药物相对于对照药物的平均相对生物利用度F值:AUC0-t为(110.9±33.1)%,AUC0-∞为(111.1±32.4)%。结论 2种左旋多巴片生物等效。

复方烟酸辛伐他汀缓释胶囊的试制

采用挤出造粒法分别制备了烟酸缓释颗粒和辛伐他汀颗粒,填充胶囊制得含烟酸250 mg、辛伐他汀10 mg的复方胶囊。自制品中烟酸的释放行为和辛伐他汀的溶出行为与参比制剂(Simcor)相似。犬体内药动学研究表明,自制品与参比制剂中烟酰胺的cmax、tmax、t1/2和AUC0→48 h分别为(15.8±6.0)和(13.2±3.2)mg/L、(22±9)和(22±9)h、(5.3±1.7)和(6.5±5.1)h、(429.7±118.9)和(359.1±101.3)mg.h.L-1;辛伐他汀的cmax、tmax、t1/2和AUC0→48 h分别为(8.6±0.6)和(8.2±0.8)g/L、(2.7±0.3)和(2.5±0.0)h、(1.4±0.1)和(2.0±0.9)h、(42.7±3.6)和(41.8±4.3)g.h.L-1。结果表明自制品与参比制剂生物等效。