水杨酸类糖酯化合物的合成及其生物活性

将水杨酸及乙酰水杨酸分别与溴代糖作用,合成了10个水杨酸类糖酯化合物.所有化合物经元素分析和1HNMR确认了其结构,并证明产物为β-构型,反应具有立体专一性.生物活性初步测定结果表明,该类化合物具有一定的诱导活性,且一些化合物的诱导活性好于水杨酸.

新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物的合成及杀虫活性

为了寻找高活性的新化合物,通过相转移催化反应,在二氯甲烷/水体系中合成了一系列新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR和MS的表征,并通过元素分析确证。室内生物活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的杀虫活性,其中化合物3a对苜蓿蚜Aphis medicaginisKoch和化合物3c对东方粘虫Mythimna separate的LC50值分别为1.64和0.73mg/L,与对照药剂毒死蜱的活性相当。

新型含吡啶杂环菊酯类化合物的合成及生物活性

为了寻找新的活性化合物,根据活性亚结构拼接原理,以四丁基溴化铵为相转移催化剂,以3,5-二氯-6取代胺基吡啶杂环的酚钠盐和菊酰氯为原料,在二氯甲烷-水混合体系中合成了一系列新型含吡啶杂环菊酯类化合物。其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS等分析方法确证。初步生物活性测试结果表明,化合物4e和4f具有有效的杀菌活性,在500mg/L时对黄瓜白粉病菌的抑制率均为100%,对黄瓜炭疽病菌的抑制率分别为60%、56.8%。

3-N-苄氧羰基-β-氨基丁酸水杨酸酯类化合物的合成及其生物活性

利用活性分子组合的原理,把两种具有诱导活性的水杨酸酯类化合物和D,Lβ氨基丁酸连接在一个分子内,合成了9个新化合物,所有新化合物经元素分析及1HNMR确认.生物活性初步测定结果表明,该类化合物具有一定的诱导活性.

茎叶涂抹灌根法测试生物除草剂70014吸收与传导试验初报

采用茎叶涂抹灌根法对生物除草剂70014进行了吸收和传导试验。从灌根法可以看出,70014能通过黄瓜根系的吸收与传导引起整株植株的死亡;从茎叶涂抹法来看,70014在茎叶上主要表现为触杀活性,但从真叶和下胚轴涂药来看,还有一定的吸收和传导性。

新吡唑啉类化合物的分子设计、合成及生物活性

设计并合成了 10个未见文献报道的标题化合物 ,其化学结构经元素分析、1H NMR和GC- MS分析确认。初步生物活性测试结果表明 。

昆虫P450的诱导及其与抗药性的关系

现已充分证明,昆虫体内重要的解毒酶如多功能氧化酶(MFO),谷胱甘肽S—转移酶(GST)和酯酶(Est)等都能被各种外源(xenobiotics)或内源(endogenous)化合物所诱导(in-duce)。解毒酶系的诱导高表达,显然能使昆虫对有毒物质的解毒作用增加,代谢加速,从而使昆虫产生暂时的耐药性(tolerance),以帮助昆虫渡过“危险期”。但这种由诱导产生的耐药性不具遗传性,与具有遗传性的抗药性不同,后者已有很多专著,并进行了深入的研究;

与诱导相关的昆虫P450基因及其诱导机制

现已充分证明,昆虫体内重要的解毒酶如多功能氧化酶(MFO),谷光甘肽S-转移酶(GST)和酯酶(Est)等都能被各种外源(xenobiotics)或内源(endogenous)化合物所诱导(induce),但诱导作用短暂,这种现象是昆虫长期进化和对环境适性的结果。虽然昆虫的各种解毒酶都能在不同程度上被诱导。

含氟吡啶杂环酰胺类化合物的合成及生物活性

近年来,在新农药创制中,由于含吡啶杂环化合物在生物体内有较强的生理活性而受到较多关注,已开发出许多商品化品种,如吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺等。同时,含氟农药也是十分活跃的研发热点之一,由于氟原子在生物体内具有模拟效应、电子效应、阻碍效应、渗透效应等,在化合物中引入氟原子有可能产生较好的生物活性。据此也开发了很多新农药,如沈阳化工研究院开发的氟吗啉。

放线菌SPRI0518次级代谢产物的分离提纯及结构鉴定

从放线菌SPRI0518次级代谢产物中分离得到两组具有生物活性的化合物,分别命名为SPRI0518-Ⅰ和SPRI0518-Ⅱ。经过红外光谱、质谱以及核磁共振等分析,确定SPRI0518-Ⅰ为邻苯二甲酸二丁酯,其生理活性已经得到证实;确定SPRI0518-Ⅱ为一组同系物,分子式分别为C36H64O4、C37H68O4,具有除草活性。

具有蜕皮激素活性的新型杀虫剂

利用昆虫激素类似物作为安全杀虫剂的设想是在1967年由Williams[1]首先提出的.随后发现了大量的保幼激素类似物,如methoprene,在1985年就已开发为商用杀虫剂[2,3].这些早期的保幼激素类似物杀虫剂由于在田间不稳定,杀虫谱窄,作用缓慢等缺点限制了它们在农业上的应用,因而该领域研究在很长的一段时间里停滞不前[4].

新的苄醇类化合物的合成及其生物活性

通过格氏反应设计合成了 2 1个化合物 ,所有目标化合物的结构经 1H NMR和 GC- MS分析确证。生物测试结果表明 ,部分化合物显示出较好的杀菌活性 ,如 BCT- 5在盆栽实验中于 12 5 mg/L下能 85 %杀死瓜白粉病菌 ,BCT- 2在离体实验中于 5 0 mg/L下能 10 0

SPRI-231菌株活性组分分离纯化及抑菌作用简报

从广西南宁地区采集的土壤里筛选出一株能够产生抗菌活性物质的链霉菌株(streptomyces),菌号为SPRI-231。通过溶剂浸提、大孔树脂吸附、柱层析、薄层层析、高效液相色谱等方法分离得到两个具有抑菌活性的化合物,分别命名为SPRI-231(Ⅰ)和SPRI-231(Ⅱ),经过UV、IR、ESI-M S、ESI-HRM S、元素分析等鉴定方法,判定其分子式分别为C51H91N3O21和C52H93N3O21。活体和离体生物活性测定发现其具有较好的抗菌效果,500mg/L SPRI-231(Ⅱ)精提物对黄瓜灰霉病菌和黄瓜炭疽病菌的抑制率分别为83.02%和90.40%。

农用抗生素研究开发的新进展

农药对提高农作物的产量起着极其重要的作用,人们在饱餐之余开始考虑这餐桌上丰富的食物是否会因为农药的使用而留下危害人类的副产物,是否会影响食物的营养及风味,是否会对人类生存环境带来负面影响.社会要求农药研究者审视已经实用化的农药并开发出新的既能保护农产品稳产高产,同时又不影响农产品的质量,不影响环境和其他生物安全的产品.农药研究人员不断在化学合成农药中研究寻找理想新农药的同时,发现从生物界寻找防治有害生物的生物农药是最有可能达到这种理想要求的,农用抗生素便是其中的一个分支.不少人认为生物源农药高效、安全、不污染环境、易分解、无残留,是一种理想的农药,因此对生物农药的安全性要求不高。

取代丙烯酰胺类化合物的合成及生物活性

通过醛与丙二酸反应获得取代丙烯酸后 ,经 PCl3 酰氯化 ,胺化 ,得到一系列取代丙烯酰胺类化合物 ,其化学结构经 1H NMR和 MS确认。初步生物活性试验结果表明 。

植物系统获得抗性激活剂筛选方法探讨

在植物系统获得抗性(SAR)激活剂筛选中,可采用离体测定和活体盆栽测定相结合的方法进行。在离体测定时,不同植物病原细菌和病原真菌,用平板稀释法测定药物对病原物的抑菌活体;活体盆栽测定可在待测试作物水稻、黄瓜、玉米、番茄等作物上叶面喷雾药液,并于喷药当天及3 d、1周、2周后接种植物病原细菌、真菌和病毒,置适宜条件下培养至空白对照明显发病,考察药物对各病害的防治效果。通过离体活性与盆栽效果综合分析,若无离体活性或离体活性较弱,但盆栽药效持久且有广谱效果的药物,即有可能具有SAR激活剂作用。

吡氟氯禾灵类除草剂的介绍

介绍了吡氟氯禾灵类除草剂的物化性质、毒性、制备方法及应用等.

杀菌剂生物筛选离体活体兼顾的重要性

新合成的以金核霉素结构改造为主的数十种化合物,经多种病原菌的离体抑菌活性测定和盆栽防治效果测定,谈谈在杀菌剂生物筛选中采用离体活体测定相兼顾的重要性.

磷氮霉素发酵罐发酵条件初探

在30L发酵罐上进行温度、通气量、转速、配方等一系列试验,初步确定了一套较为理想的发酵方案,使30L、5T罐发酵生物效价达3000μg／ml,HPLC测定E组分效价达300μg／ml.

氨基甲酸肟酯类化合物的合成研究与生物活性

在创制新农药的过程中,我们研制并合成了一类氨基甲酸肟酯类化合物,本文对这类化合物的合成研究工作及其生物活性作了介绍.